| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pseudoginsenoside Rh2 targets the Ras/Raf/ERK/p53 signaling pathway in cancer cells. It induces mitochondrial apoptosis through excessive activation of this pathway. The compound's mechanism involves the activation of the Ras/Raf/ERK cascade, leading to p53 activation and subsequent mitochondrial dysfunction and apoptosis. Pseudoginsenoside Rh2 is a derivative of ginsenoside Rh2 and shares similar biological activities, including cytotoxicity against various cancer cell lines. It also exhibits antioxidative activity in both its (20Z) and (20E) isomers.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,假人参皂苷Rh2对A549肺癌细胞具有细胞毒性。它能诱导这些细胞发生线粒体凋亡,并导致Ras/Raf/ERK/p53信号通路过度激活。该化合物的细胞毒性作用是通过线粒体凋亡途径介导的,最终导致细胞死亡。(20Z)-和(20E)-假人参皂苷Rh2均具有抗氧化活性。该化合物具有作为抗癌药物的潜力,但目前文献中尚未报道其具体的细胞毒性IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
假人参皂苷Rh2的体内活性尚未在动物模型中进行充分表征。目前尚无针对该化合物的体内研究报道。该化合物是人参皂苷Rh2的一种新型衍生物,具有潜在的抗癌活性。然而,由于缺乏体内数据,目前对其在动物模型中的疗效、药代动力学和安全性了解有限。需要开展进一步的研究来评估其体内治疗潜力。
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| 酶活实验 |
针对假人参皂苷Rh2的体外酶/受体结合试验尚未得到广泛开发或报道。该化合物的主要活性是其对A549细胞的细胞毒性以及通过激活Ras/Raf/ERK/p53通路诱导线粒体凋亡。这些作用通常在基于细胞的试验中进行评估,而非直接进行酶或受体结合研究。需要进一步研究以确定假人参皂苷Rh2的具体分子靶点和结合亲和力。
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| 细胞实验 |
人参皂苷Rh2的体外细胞活性检测通常采用A549肺癌细胞。将细胞培养于适宜的培养基(例如,添加胎牛血清的RPMI-1640或DMEM)中,并用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或SRB法检测细胞活力以确定细胞毒性。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡,并利用荧光染料检测caspase-3/7的激活和线粒体膜电位的丧失。通过Western blot分析磷酸化ERK、Raf和p53的水平来评估Ras/Raf/ERK/p53通路激活情况。
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| 动物实验 |
目前尚未有关于假人参皂苷Rh2的体内动物研究报道。也未使用动物模型评估其药代动力学、疗效或毒理学。该化合物是人参皂苷Rh2的新型衍生物,具有潜在的抗癌活性。未来的研究可能包括在啮齿动物异种移植模型中使用该化合物,以评估其抗肿瘤疗效。目前尚无体内数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
假人参皂苷Rh2的药代动力学(PK)特性尚未明确。目前尚未开展该化合物的吸收、分布、代谢或排泄研究。作为一种人参皂苷衍生物,该化合物的口服生物利用度可能有限,并可能在肝脏和胃肠道中发生代谢。然而,这些特性尚未通过实验确定。需要开展进一步的研究来评估该化合物的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
假人参皂苷Rh2的毒性特征尚未在临床前研究中得到充分表征。目前尚无急性毒性、遗传毒性或慢性毒性研究报道。该化合物对癌细胞的细胞毒性提示其可能对正常细胞也具有毒性。然而,目前尚无具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
: Qian G, et al. Synthesis and anti-cancer cell activity of pseudo-ginsenoside Rh2. Steroids. 2014 Dec;92:1-6.
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| 其他信息 |
假人参皂苷Rh2是人参皂苷Rh2的一种新型研究级衍生物。其分子式为C₃₆H₆₂O₈,分子量为622.87。该化合物具有细胞毒性,可通过过度激活Ras/Raf/ERK/p53信号通路诱导A549肺癌细胞线粒体凋亡。(20Z)-和(20E)-假人参皂苷Rh2均具有抗氧化活性。该化合物尚未获批上市,也无临床试验历史。本品以高纯度粉末(≥97%)形式提供,仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₃₆H₆₂O₈
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|---|---|
| 分子量 |
622.87
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| 精确质量 |
622.444
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| CAS号 |
1370264-16-6
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| 相关CAS号 |
(Z)-Pseudoginsenoside Rh2;1636114-55-0
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| PubChem CID |
101887367
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
726.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
393.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.572
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| LogP |
5.35
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| tPSA |
140
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@]2([H])[C@@]3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(/C(=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H])/C([H])([H])[H])[C@]21[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
YCDZBVXSGVWFFX-UKHVTAPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H62O8/c1-20(10-9-14-32(2,3)42)21-11-16-36(8)27(21)22(38)18-25-34(6)15-13-26(33(4,5)24(34)12-17-35(25,36)7)44-31-30(41)29(40)28(39)23(19-37)43-31/h10,21-31,37-42H,9,11-19H2,1-8H3/b20-10-/t21-,22-,23-,24+,25-,26+,27+,28-,29+,30-,31+,34+,35-,36-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-12-hydroxy-17-[(Z)-6-hydroxy-6-methylhept-2-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6055 mL | 8.0274 mL | 16.0547 mL | |
| 5 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2109 mL | |
| 10 mM | 0.1605 mL | 0.8027 mL | 1.6055 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。