| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Psychosine has multiple mechanisms of action. It is a protein kinase C (PKC) inhibitor and is a substrate for the enzyme galactosylceramide cerebrosidase (GALC). It inhibits metabotropic alpha 1-adrenergic receptor signaling-induced phospholipase C activation in rat brain astrocytes. Psychosine also potentiates LPS-induced production of inflammatory cytokines, decreases the mitochondrial membrane potential, and induces cell death in mouse astrocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
精神苷脂是一种GALC酶底物,有助于诊断和治疗新生儿筛查(NBS)识别出的高危新生儿[1]。精神苷脂具有多效性,包括干扰多种细胞营养物质的功能[2]。体外实验表明,精神苷脂既是蛋白激酶C(PKC)抑制剂,又是GALC的底物。它能增强脂多糖(LPS)诱导的炎症细胞因子生成,降低线粒体膜电位,从而诱导小鼠星形胶质细胞死亡。精神苷脂具有很强的细胞毒性,可诱导多种类型的细胞死亡。此外,精神苷脂还具有对抗奎斯奎酸的神经保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,精神苷脂是克拉伯病患者因半乳糖苷酶(GALC)缺乏而产生的毒性代谢产物,会在体内积累。它是一种潜在的生物标志物,可用于诊断和治疗新生儿筛查中发现的高危新生儿。精神苷脂的积累会导致多种细胞过程功能紊乱,并构成该疾病的病理生理机制。
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| 酶活实验 |
非细胞酶活性测定法用于检测精神苷脂,其原理是评估精神苷脂作为半乳糖神经酰胺脑苷脂酶 (GALC) 底物的作用。将纯化的 GALC 酶与荧光或放射性标记的精神苷脂底物在不同浓度的精神苷脂存在下进行孵育。测量荧光或放射性标记产物的释放量,并确定 GALC 介导的水解反应的动力学参数(Km、Vmax)。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [2]
细胞类型:少突胶质细胞,M03.13 测试浓度:10、20 和 40 μM 孵育时间:24 小时 实验结果:细胞死亡至少部分是通过凋亡发生的。 体外细胞实验检测精神苷脂,包括用该化合物处理少突胶质细胞、星形胶质细胞或免疫细胞等细胞,并测量其对细胞活力、炎症细胞因子产生和线粒体功能的影响。细胞活力采用 MTT 或 CellTiter-Glo® 法测定。细胞因子产生采用 ELISA 法测定。线粒体膜电位采用 JC-1 等荧光染料进行评估。 |
| 动物实验 |
在克拉伯病(Krabbe disease)的颤搐小鼠模型中,开展了精神苷脂的体内动物实验。由于GALC缺乏,该化合物会在小鼠体内蓄积。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定脑组织和其他组织中精神苷脂的水平。评估潜在疗法对精神苷脂蓄积和疾病进展的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
精神素的分子量为461.63,分子式为C₂₄H₄₇NO₇。它是一种纯度≥95%的固体粉末。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。通常储存在-20℃,避光防潮。在推荐的储存条件下,该化合物稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
精神活性素是一种仅供实验室使用的研究化合物,不可用于人体治疗或诊断。它是一种高细胞毒性化合物,可诱导多种细胞类型死亡。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
精神苷脂是糖基鞘氨醇,由一个鞘氨醇分子在其1位连接一个β-D-半乳糖残基组成。它们是人体代谢产物,在功能上与鞘氨醇-4-烯和鞘氨醇相关。它们是精神苷脂(1+)的共轭碱。据报道,精神苷脂存在于智人体内,并且已有相关数据。它们是脑苷脂生物合成的中间体。它们由鞘氨醇与UDP-半乳糖反应生成,然后与脂肪酸-辅酶A反应形成脑苷脂。
精神苷脂(半乳糖基鞘氨醇;CAS 2238-90-6)是一种阳离子溶血鞘脂,也是半乳糖基神经酰胺脑苷脂酶(GALC)的底物。它是一种蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,也是克拉伯病潜在的生物标志物。精神苷脂具有很强的细胞毒性,可诱导细胞死亡。它是研究克拉伯病和鞘脂代谢的重要研究工具,可从多家商业供应商处获得。 |
| 分子式 |
C24H47NO7
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|---|---|
| 分子量 |
461.64
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| 精确质量 |
461.335
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| CAS号 |
2238-90-6
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| 相关CAS号 |
Psychosine-d5;2260670-12-8;Psychosine-d7;2315262-31-6
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| PubChem CID |
5280458
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.14 g/cm3
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| 沸点 |
664.3ºC
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| 闪点 |
355.6ºC
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| 蒸汽压 |
1.77E-20mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.535
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| LogP |
2.448
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| tPSA |
145.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC/C=C/[C@H]([C@H](CO[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O1)CO)O)O)O)N)O
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| InChi Key |
HHJTWTPUPVQKNA-PIIMIWFASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H47NO7/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19(27)18(25)17-31-24-23(30)22(29)21(28)20(16-26)32-24/h14-15,18-24,26-30H,2-13,16-17,25H2,1H3/b15-14+/t18-,19+,20+,21-,22-,23+,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R,6R)-2-[(E,2S,3R)-2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Sphingosine galactoside; Galactosylsphingosine; Psychosine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1662 mL | 10.8310 mL | 21.6619 mL | |
| 5 mM | 0.4332 mL | 2.1662 mL | 4.3324 mL | |
| 10 mM | 0.2166 mL | 1.0831 mL | 2.1662 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。