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PU139

别名: PU139 PU-139 PU 139
目录号: V13366 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。
PU139 CAS号: 158093-65-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
50mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
PU139 是一种强效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 可阻断 HAT Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，其 IC50 值分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
PU139（CAS 编号：158093-65-3）是一种强效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。它是一种小分子，分子式为 C12H7FN2OS，分子量为 246.26 g/mol。PU139 通过抑制组蛋白乙酰化来调节基因表达，从而发挥表观遗传调节剂的作用。该化合物主要用于研究组蛋白乙酰化在各种生物过程中的作用，包括癌症和转录调控。
生物活性&实验参考方法
靶点
PU139's primary targets are histone acetyltransferases (HATs), specifically Gcn5, p300/CBP-associated factor (PCAF), CREB-binding protein (CBP), and p300. It blocks the activity of these enzymes with IC50 values of 8.39 μM for Gcn5, 9.74 μM for PCAF, 2.49 μM for CBP, and 5.35 μM for p300, respectively.
体外研究 (In Vitro)
PU139 的 GI50 <60 μM，可抑制 A431、A549、A2780、HepG2、SW480、U-87MG、HCT116、SK-N-SH 和 MCF7 细胞的生长 [1]。在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞系中，PU139（0-100 μM；24-72 小时）可诱导不依赖于 caspase 的细胞死亡 [1]。
体外实验表明，PU139 是一种泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，可有效阻断多种 HAT 的酶活性。其抑制活性可通过其对靶酶的 IC50 值来表征，这表明其在无细胞体系中具有高效性。
体内研究 (In Vivo)
PU139（25 mg/kg；腹腔注射）与阿霉素（一种原型化疗药物）具有协同抑制生长的作用[1]。
所提供的搜索结果中未详细列出PU139的具体体内活性数据。作为表观遗传学研究的工具，它的主要应用是在体外和基于细胞的实验中阐明组蛋白乙酰转移酶（HATs）的功能。
酶活实验
PU139 的体外活性通常采用无细胞组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活性测定法进行评估。在这些测定中，将特定的 HAT 酶（例如 p300、CBP、PCAF 或 Gcn5）与组蛋白底物和乙酰辅酶 A 在不同浓度的 PU139 存在下孵育。通过测量乙酰基掺入组蛋白底物的量（通常采用放射性或荧光检测方法），来确定 IC50 值。
细胞实验
在细胞实验中，我们使用PU139处理多种癌细胞系，以评估其对组蛋白乙酰化和细胞增殖的影响。将细胞培养于合适的培养基中，并暴露于不同浓度的PU139中特定时间。然后，使用乙酰化特异性抗体通过Western blotting分析组蛋白乙酰化水平。细胞活力和增殖则采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法进行评估。
动物实验
动物/疾病模型：雄性NMRI：nu/nu（裸鼠）（神经母细胞瘤异种移植）[1]
剂量：25 mg/kg
给药途径：阿霉素8 mg/kg静脉注射（静脉注射）或腹腔注射（腹腔注射）（PU139）；第14天，第1天和第21天分别单次给药，或联合用药；两种药物在1小时内依次给药。
实验结果：单次PU139治疗后，与未治疗组相比，生长抑制效果中等但显著，证实了之前的研究结果。
所提供的检索结果中未描述PU139的体内研究。作为一种研究化合物，其作用主要在体外和细胞模型中进行研究，以探究组蛋白乙酰转移酶（HATs）的生物学功能。
药代性质 (ADME/PK)
PU139 的分子量为 246.26 g/mol，分子式为 C12H7FN2OS。在超声和加热辅助下，其在 DMSO 中的溶解度为 10 mg/mL。该化合物的计算 XLogP3-AA 值为 2.4。应将其储存在干燥密封的容器中，温度为 4°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的搜索结果中没有关于PU139的具体毒性数据。作为一种研究用化学品，处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用于治疗用途的安全性尚未完全确定。
参考文献

[1]. Histone acetyltransferase inhibitors block neuroblastoma cell growth in vivo. Oncogenesis. 2015;4(2):e137. Published 2015 Feb 9.

[2]. Epigenetic changes modulate schistosome egg formation and are a novel target for reducing transmission of schistosomiasis. PLoS Pathog. 2014;10(5):e1004116. Published 2014 May 8.
其他信息
PU139 是一种研究化合物，用于研究组蛋白乙酰转移酶在表观遗传调控和基因表达中的作用。它是研究组蛋白乙酰转移酶抑制剂在包括癌症在内的多种疾病中潜在疗效的重要工具。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H7FN2OS
分子量
246.2594
精确质量
246.026
CAS号
158093-65-3
相关CAS号
158093-65-3;
PubChem CID
9992116
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
434.3±51.0 °C at 760 mmHg
闪点
216.5±30.4 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.686
LogP
1.83
tPSA
58.5
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
307
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC2=C(N=C1)SN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)F
InChi Key
QMCIVCACYJRAAY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H7FN2OS/c13-8-3-5-9(6-4-8)15-12(16)10-2-1-7-14-11(10)17-15/h1-7H
化学名
2-(4-Fluorophenyl)isothiazolo[5,4-b]pyridin-3(2H)-one
别名
PU139 PU-139 PU 139
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~40.61 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0607 mL 20.3037 mL 40.6075 mL
5 mM 0.8121 mL 4.0607 mL 8.1215 mL
10 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • PU139 triggers caspase-independent cell death in the neuroblastoma cell line SK-N-SH. (a) SK-N-SH neuroblastoma cells were treated with indicated concentrations of PU139. Relative cell density was measured after 24, 48 or 72 h with crystal violet. (b) SK-N-SH cells were treated with the indicated concentrations of PU139. Apoptosis was determined after 48 and 72 h by FACS analysis of DNA fragmentation of propidium iodide (PI)-stained nuclei. (c) SK-N-SH cells were treated with the indicated concentrations of PU139. Cell death was determined by Annexin-V/PI staining and FACS analysis. The percentage of Annexin-V-positive/PI double-positive cells is shown. (d) SK-N-SH cells were treated with 50 or 100 μM PU139 in the absence and presence of 50 μM zVAD.fmk. Apoptosis was determined after 72 h by FACS analysis of DNA fragmentation of PI-stained nuclei. (e) SK-N-SH cells were treated with 20 μM PU139 in the absence and presence of 50 μM zVAD.fmk. Cell death was determined after 72 h by Annexin-V/PI staining and FACS analysis. The percentage of Annexin-V-positive/PI double-positive cells is shown. All experiments were shown as mean and s.d. of three experiment performed in triplicates.[1]. Histone acetyltransferase inhibitors block neuroblastoma cell growth in vivo. Oncogenesis. 2015;4(2):e137. Published 2015 Feb 9.

  • Comparison of the anticancer activity of PU139 and PU141 in a neuroblastoma xenograft NMRI mouse model. Each mouse received at day zero one fragment of the neuroblastoma SK-N-SH (taken from an in vivo passage) subcutaneously into the left flank. When tumors were growing mice were randomized to the treatment groups (eight mice per arm) and treatment was initiated. Both test compounds were solubilized in 10% Tween-80 in saline and administered once per week i.p. Tumor size was measured twice per week and individual tumor volumes (TV) were calculated according to length × width2/2. Mean values of each treatment group were related to the control group and T/C values in % were determined. At the end of each experiment, mice were killed and tumors were taken for further analyses. For statistical comparisons, the U-test of Mann and Whitney was used with a significance level of P<0.05 (Statistica 5.0). *Signifcant to control, P<0.05.[1]. Histone acetyltransferase inhibitors block neuroblastoma cell growth in vivo. Oncogenesis. 2015;4(2):e137. Published 2015 Feb 9.

  • [1]. Histone acetyltransferase inhibitors block neuroblastoma cell growth in vivo. Oncogenesis. 2015;4(2):e137. Published 2015 Feb 9.
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