| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyrazofurin primarily targets the enzyme orotidine 5'-monophosphate decarboxylase (ODCase, OMP decarboxylase), which is also known as UMP synthase. It is a potent inhibitor of this enzyme, with an IC50 ranging from 0.06 to 0.37 µM. By inhibiting ODCase, it blocks the de novo synthesis of uridine nucleotides, which are essential for RNA synthesis and cell proliferation. It has also been shown to inhibit human dyskerin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,吡唑呋喃具有强效的抗病毒、抗疟疾和抗锥虫活性。它通过抑制UMP合成酶来抑制细胞增殖和DNA合成。其细胞毒性归因于尿苷核苷酸的消耗,而尿苷核苷酸是RNA合成所必需的。该化合物对多种病原体的活性凸显了其广谱抗菌潜力。其对UMP合成酶的IC50值为0.06-0.37 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,吡唑呋喃具有抗肿瘤和抗病毒活性。然而,现有文献中并未详细描述其在癌症或病毒感染动物模型中的具体体内数据。鉴于其作为研究工具的应用,提示其可能已在这些模型中进行过研究。吡唑呋喃对一种关键代谢酶的强效抑制作用,使其成为研究嘧啶代谢的宝贵化合物。
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| 酶活实验 |
无细胞吡唑呋喃活性测定主要关注其抑制靶酶——乳清酸单磷酸脱羧酶(ODCase)的能力。典型的测定方法是将重组酶与其底物乳清酸单磷酸(OMP)以及不同浓度的吡唑呋喃进行孵育。通过分光光度法或色谱法测定尿苷单磷酸(UMP)的生成量。IC50值,即抑制酶活性50%所需的抑制剂浓度,由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
为了评估吡唑呋喃的细胞毒性和抗增殖作用,我们进行了基于细胞的体外实验。将癌细胞系培养后,用不同浓度的吡唑呋喃处理一定时间(例如48-72小时)。然后使用MTT或刃天青还原等标准方法检测细胞活力。此外,还可以通过掺入放射性标记的胸苷来检测该化合物抑制DNA合成的能力。这些实验证实了该化合物在细胞环境中抑制细胞生长的能力。
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| 动物实验 |
吡唑呋喃的体内动物实验将涉及癌症或病毒感染模型。对于癌症研究,可以使用将人肿瘤细胞植入免疫缺陷小鼠的异种移植模型。给药后,将监测肿瘤生长情况。对于抗病毒研究,可以使用病毒感染动物模型来评估该化合物的疗效。现有文献中未详细描述吡唑呋喃的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未提供吡唑呋喃的药代动力学(PK)数据。其口服生物利用度和半衰期等特性对其研发至关重要。作为一种核苷类似物,它很可能在细胞内磷酸化生成活性形式。该化合物通常以粉末形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡唑呋喃的毒理学数据在公开文献中尚无报道。作为一种抑制嘧啶合成的抗代谢药物,它预计会对快速分裂的细胞产生显著毒性。然而,目前尚无关于其半数致死量(LD50)、器官毒性或遗传毒性的具体数据报道。吡唑呋喃仅用于研究目的,不适用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡唑呋喃是一种C-糖苷化合物,化学名称为4-羟基-1H-吡唑-5-甲酰胺,其中3位上的氢被β-D-呋喃核糖取代。它具有抗肿瘤、抗代谢、抑制EC 4.1.1.23(乳清酸-5'-磷酸脱羧酶)和抗菌活性。它是一种属于吡唑鎓类化合物的C-糖苷化合物。其功能与β-D-核糖相关。已有报道称吡唑呋喃存在于白色链霉菌(Streptomyces candidus)和稀疏链霉菌(Streptomyces sparsogenes)中,并有相关数据可供参考。吡唑呋喃是一种核苷类似物。它能有效抑制乳清酸单磷酸(OMP)脱羧酶,从而干扰尿苷核苷酸的从头合成,导致细胞毒性。这种药物还能迅速耗竭嘧啶脱氧核苷酸池,从而抑制DNA合成和细胞复制。(NCI04)
吡唑呋喃是一种研究级化合物,用作研究嘧啶代谢的工具,并作为一种潜在的抗病毒和抗癌药物。它对鸟氨酸脱氧核糖核酸酶(ODCase)的强效抑制作用,使其成为研究该酶在细胞增殖中的作用以及验证其作为治疗靶点的宝贵化合物。它也曾被研究用于抗疟疾和抗锥虫病。该药物尚未获准用于临床。所有信息仅供研究参考,不得用于诊断或临床用途。 |
| 分子式 |
C9H13N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
259.21602
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| 精确质量 |
259.08
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| CAS号 |
30868-30-5
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| PubChem CID |
135413551
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.786g/cm3
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| 沸点 |
584.397ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
307.232ºC
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| 折射率 |
1.718
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
161.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
329
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)C2=NNC(=C2O)C(=O)N)O)O)O
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| InChi Key |
XESARGFCSKSFID-FLLFQEBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3O6/c10-9(17)4-6(15)3(11-12-4)8-7(16)5(14)2(1-13)18-8/h2,5,7-8,13-16H,1H2,(H2,10,17)(H,11,12)/t2-,5-,7-,8+/m1/s1
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| 化学名 |
5-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-4-hydroxy-1H-pyrazole-3-carboxamide
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| 别名 |
Pyrazomycin NSC-143095 NSC 143095 NSC143095
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~19.29 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8577 mL | 19.2886 mL | 38.5773 mL | |
| 5 mM | 0.7715 mL | 3.8577 mL | 7.7155 mL | |
| 10 mM | 0.3858 mL | 1.9289 mL | 3.8577 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。