| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Respiratory Syncytial Virus (hRSV) Small Hydrophobic (SH) protein ion channel. Pyronin B is a small-molecule inhibitor of this pentameric viroporin. The dissociation constant (Kd) for inhibition was determined to be approximately 6.8 µM.[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 10 μM 时,Pyronin B (0-15 μM) 可抑制小疏水 (SH) 蛋白的通道活性约 60%,Kd 值为 6.8 μM [1]。 Pyronin B (0-0.25 μM) 对 Vero 细胞中 RSV 复制具有剂量依赖性影响,0.25 μM 时 TCID50(50% 组织培养感染剂量)= 0 [1]。当添加微量的 Ti (IV) 时,Pyronin B (10 μM) 可以与溴酸盐氧化,反应速率大大加快,具有 555 nm 的独特吸收光谱[2]。
派若宁 B 被用作动力学分光光度法测定痕量钛(IV)的比色指示剂。在0.02 mol/L硫酸溶液中,派若宁 B 与过氧化氢发生缓慢的氧化反应。加入痕量Ti(IV)可急剧加速(催化)该反应速率。在固定时间间隔(1.0–8.0分钟)内,派若宁 B 在其特征波长555 nm处吸光度的降低与催化剂Ti(IV)的浓度成正比。该反应在受控温度(40°C)下的水溶液中进行研究。[2] 派若宁 B 抑制了在平面脂双层(黑脂膜,BLM)中重构的 hRSV SH 蛋白的离子通道活性。在 10 µM 浓度下,派若宁 B 导致通道活性抑制约 60%,将单通道电导从 300 ± 70 pS(对照)降低至 120 ± 60 pS。[1] 使用 派若宁 B 浓度为 0、2.5、3、5、7、10 和 15 µM 构建了剂量反应曲线。将数据拟合至标准 S 型剂量反应曲线,得出有效 Kd(解离常数)约为 6.8 µM。[1] 在空斑实验中,派若宁 B 降低了人呼吸道合胞病毒(RSV 株 VR-1580)在 Vero 细胞中的复制。在 派若宁 B 浓度为 0.25 µM 时,RSV 的 50% 组织培养感染剂量(TCID50)降为零。[1] 通过溶液 NMR,使用在十二烷基磷酸胆碱(DPC)胶束中均匀 15N 标记的 SH 蛋白,监测了 派若宁 B 与 SH 蛋白的结合。用 派若宁 B(高达 4.8 mM)滴定引起了特定残基(主要在跨膜(TM)结构域两端,例如 N 端的 Ile-6、Ile-21;C 端的 Ile-38、Ala-39、Ile-40、Leu-41、Lys-43)骨架共振信号的显著化学位移扰动(CSP)。这将可能的结合位点定位在 SH 五聚体的一个保守表面。[1] 分子对接研究预测了 派若宁 B 在 SH 五聚体表面的两个可能结合位点,分别位于 TM 结构域的 N 端和 C 端,与 NMR CSP 数据一致。[1] 测试了 派若宁 B(10 µM)对 SH 蛋白突变体的抑制效果。对于位于提议的 C 端结合位点的 A39S 突变体,抑制几乎被取消(~10% 抑制)。位于 N 端的突变体(I21F, I21Y, H22F)也对抑制表现出敏感性降低(~20% 抑制),表明 TM 结构域两端之间存在潜在的串扰。[1] |
| 细胞实验 |
抗病毒空斑实验: 将 Vero 细胞接种于 12 孔板中,培养过夜至约 90% 汇合度。以约 1 的感染复数(MOI)感染 RSV 株 VR-1580。感染后 2 小时,移除病毒接种物,更换为含有 2% 胎牛血清(FBS)和 1 µL 二甲基亚砜(DMSO)的新鲜 DMEM 培养基,其中含有或不含不同浓度的 派若宁 B。感染后 90 小时,收集培养上清液,使用 Reed-Muench 法计算 RSV 的 50% 组织培养感染剂量(TCID50)。实验重复三次,每个样品滴定两次。[1]
全细胞膜片钳(尝试): 用表达全长 hRSV SH 蛋白的质粒转染 HEK293 Phoenix 细胞。选择表达绿色荧光蛋白(AcGFP)标记的单个细胞进行全细胞膜片钳记录,试图在细胞环境中测量 SH 通道活性。然而,在 pH 7.4 或 5.5 条件下均未检测到 SH 蛋白依赖性的电流。测得的电流归因于内源性钾通道,并且本研究中无法重复先前报道的 SH 蛋白在低 pH 下的膜片钳激活。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡罗宁B是一种有机氯化物盐,其阳离子为6-(二乙氨基)-N,N-二乙基-3H-呫吨-3-亚胺。根据制备方法的不同,吡罗宁B也可以FeCl3络合物的形式存在。它是一种组织学染料。它是一种有机氯化物盐和亚胺盐。它含有吡罗宁B(1+)离子。
在本研究中,吡罗宁B用作化学试剂(染料/指示剂)。在酸性介质中,过氧化氢可将其氧化,该反应由钛(IV)离子催化。[2] 所开发的方法用于分析测定岩石等样品中的痕量钛(IV),而非用于评估吡罗宁B作为治疗剂的疗效。[2] 确定了使用吡罗宁B进行催化反应的最佳条件:0.02 mol/L硫酸介质,1.0×10⁻⁵ mol/L吡罗宁B,0.08 mol/L过氧化氢,反应温度为40℃。在555 nm处监测吸光度。[2] 将0.0104 g吡罗宁B溶于100 mL容量瓶中的水中,配制成1.0×10⁻⁴ mol/L的吡罗宁B溶液。[2] |
| 分子式 |
C21H27N2O+.CL-
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|---|---|
| 分子量 |
358.90488
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| 精确质量 |
358.181
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| CAS号 |
2150-48-3
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| 相关CAS号 |
62669-69-6 (perchlorate)
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| PubChem CID |
16524
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 熔点 |
174-176ºC
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| LogP |
1.199
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| tPSA |
19.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
530
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CXZRDVVUVDYSCQ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N2O.ClH/c1-5-22(6-2)18-11-9-16-13-17-10-12-19(23(7-3)8-4)15-21(17)24-20(16)14-18;/h9-15H,5-8H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
[6-(diethylamino)xanthen-3-ylidene]-diethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~58.04 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7863 mL | 13.9315 mL | 27.8629 mL | |
| 5 mM | 0.5573 mL | 2.7863 mL | 5.5726 mL | |
| 10 mM | 0.2786 mL | 1.3931 mL | 2.7863 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。