| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinagolide hydrochloride specifically targets the dopamine D2 receptor. It acts as a selective agonist at this receptor. By activating the D2 receptor on lactotroph cells in the pituitary gland, it inhibits the secretion of prolactin. This is its primary mechanism of action for the treatment of hyperprolactinemia. Its selectivity for the D2 receptor over other receptors contributes to its therapeutic profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在异位细胞系中，盐酸喹那格列（100 nM；48 小时）可降低非麦角多巴胺受体 2 (DRD2) mRNA 的表达 [2]。盐酸喹那格列（100 nM；48 小时）可抑制内分泌间充质干细胞 (E-MSC) 的侵袭能力 [2]。盐酸喹那格列（100 nM；24 小时）可显著降低 E-MSC 的内皮分化 [2]。体外实验表明，盐酸喹那格列可有效抑制人垂体肿瘤细胞的催乳素分泌。作为 D2 受体激动剂，它可激活该受体，从而降低催乳素的产生。其活性已在基于垂体细胞的细胞实验中得到证实。该化合物抑制催乳素分泌的效力和功效已在这些体外系统中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸喹那戈利（0.03-0.6 mg/kg；皮下注射，每日一次，持续2个月）可有效抑制体内肿瘤生长[1]。
临床上，盐酸喹那戈利用于治疗高泌乳素血症。它能有效抑制泌乳素分泌，每日低至60 pg的剂量即可对血清泌乳素和生长激素分泌产生显著且持久的抑制作用。其临床疗效已在高泌乳素血症和泌乳素分泌性垂体瘤患者中得到证实。 |
| 酶活实验 |
由于喹那戈利德盐酸盐是一种受体激动剂，因此无细胞测定并非表征其活性的主要方法。然而，可以使用放射性配体结合测定来研究其对多巴胺D2受体的亲和力。在该测定中，将表达D2受体的细胞膜制备物与放射性标记的D2受体拮抗剂（例如[3H]-螺哌隆）和不同浓度的喹那戈利德一起孵育。测量放射性配体的置换情况，并计算抑制常数（Ki）。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： 原位和异位 E-MSCs 测试浓度： 100 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 异位 E-MSCs 中总 AKT 水平降低，原位和异位细胞系中的 AKT 磷酸化水平显著降低。 进行体外细胞实验以检测盐酸喹那戈利德对 D2 受体的功能活性。用该化合物处理表达 D2 受体的细胞。由于 D2 受体与 Gi 蛋白偶联，受体的激活会导致细胞内 cAMP 水平降低。cAMP 的降低可以通过 cAMP 检测（例如，竞争性 ELISA）进行测量。抑制 cAMP 生成的 EC50 值由剂量反应曲线计算得出。该测定证实了化合物的激动活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 荷SMtTW肿瘤的雌性Wistar-Furth大鼠[1]
剂量： 0.03-0.6 mg/kg 给药途径： 皮下注射；0.03-0.6 mg/kg，每日一次，持续2个月 实验结果： 与0.3 mg/kg剂量组的对照组相比，所有动物的血浆催乳素（PRL）水平均趋于正常化，肿瘤体积缩小。0.3 mg/kg剂量对PRL分泌和肿瘤生长的抑制作用最强。 通常进行喹那戈利德盐酸盐的体内动物实验，以研究其对催乳素分泌的影响。在啮齿动物中，可以给予该化合物，并测量血液中的催乳素水平。血清催乳素水平的降低被用作其药效学指标。然而，由于喹那高利特是一种已获临床批准的药物，现有文献中并未详细描述其具体给药方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸喹那高利是一种口服活性药物。作为一种临床批准的药物，其药代动力学特性已得到充分阐明。口服后吸收良好，半衰期短，可每日一次给药。该药在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。其药代动力学特征已在研发和临床应用过程中在人体内得到证实。然而，现有文献摘要中并未详细列出具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 喹那戈利特尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准。它是一种选择性多巴胺 D2 受体拮抗剂，可降低血清催乳素水平。喹那戈利特通常不用于哺乳期妇女，因为它会抑制泌乳。目前尚无关于哺乳期妇女使用喹那戈利特的已发表信息。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，尚未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项小型初步研究比较了喹那戈利特 (CV 205-502) 与溴隐亭对不愿母乳喂养的母亲的影响。研究于产后第一天开始，持续 21 天。结果显示，溴隐亭组的血清催乳素水平恢复正常的速度更快，而喹那戈利特组出现乳房症状的女性更多。两组受试者抑制泌乳的效果相似。[1] 盐酸喹那高利特的毒性特征已在其临床应用中得到充分阐明。常见副作用与其多巴胺能活性相关，可能包括恶心、头痛、头晕和疲劳。它还可能引起体位性低血压。在极少数情况下，它可能引起精神症状。作为一种非麦角类多巴胺激动剂，与麦角类多巴胺激动剂相比，它发生纤维化并发症的风险较低。其在妊娠期和哺乳期的安全性已得到证实。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：盐酸喹那戈利（注：已移至此处）。
盐酸喹那戈利是一种经临床批准的药物，以商品名Norprolac®上市，用于治疗高催乳素血症。对于催乳素水平升高的患者，包括患有催乳素分泌性垂体腺瘤的患者，它是一种有效的治疗选择。与老一代麦角类多巴胺激动剂相比，其非麦角结构使其具有良好的安全性。该药为口服片剂。所有信息仅供研究参考，不得用于诊断或临床用途。 |
| 分子式 |
C20H33N3O3S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
432.02026
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| 精确质量 |
431.201
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| CAS号 |
94424-50-7
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| 相关CAS号 |
94424-50-7 (HCl);87056-78-8;
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| PubChem CID |
3086400
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
539.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.8ºC
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| LogP |
4.347
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| tPSA |
81.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
576
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCN1C[C@H](C[C@H]2[C@H]1CC3=C(C2)C(=CC=C3)O)NS(=O)(=O)N(CC)CC.Cl
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| InChi Key |
DVLKVIJLALMCBQ-MSSRUXLCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H33N3O3S.ClH/c1-4-10-22-14-17(21-27(25,26)23(5-2)6-3)11-16-12-18-15(13-19(16)22)8-7-9-20(18)24;/h7-9,16-17,19,21,24H,4-6,10-14H2,1-3H3;1H/t16-,17+,19-;/m1./s1
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| 化学名 |
(3S,4aS,10aR)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.85 mg/mL (~8.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3147 mL | 11.5735 mL | 23.1471 mL | |
| 5 mM | 0.4629 mL | 2.3147 mL | 4.6294 mL | |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1574 mL | 2.3147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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