| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在异位细胞系中，盐酸喹格列特（100 nM；48 小时）可降低非麦角多巴胺受体 2 (DRD2) mRNA 的表达 [2]。盐酸喹那高利特（100 nM；48 小时）可抑制内分泌间充质基质细胞 (E-MSC) 的侵袭能力 [2]。盐酸喹那高利特（100 nM；24 小时）可大大降低 E-MSC 的内皮分化 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸喹高利特（0.03-0.6 mg/kg；皮下注射，每日一次，连续2个月）可有效抑制体内肿瘤生长[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： 原位和异位 E-MSC 测试浓度： 100 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 异位 E-MSC 中总 AKT 水平降低，原位 AKT 和异位细胞系磷酸化显着降低。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 荷SMtTW肿瘤的雌性Wistar-Furth大鼠[1]
剂量： 0.03-0.6 mg/kg 给药途径： 皮下注射；0.03-0.6 mg/kg，每日一次，持续2个月 实验结果： 与0.3 mg/kg剂量组的对照组相比，所有动物的血浆催乳素（PRL）水平均趋于正常化，肿瘤体积缩小。0.3 mg/kg剂量对催乳素分泌和肿瘤生长表现出最强的抑制作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 喹那高利特尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准。它是一种选择性多巴胺 D2 受体拮抗剂，可降低血清催乳素水平。喹那高利特通常不用于哺乳期，因为它会抑制泌乳。目前尚无关于哺乳期妇女使用喹那高利特的已发表信息。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，尚未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项小型初步研究比较了喹那高利特 (CV 205-502) 与溴隐亭在产后第一天开始治疗 21 天的效果，受试者为不愿进行母乳喂养的母亲。结果显示，溴隐亭组的血清催乳素水平恢复正常的速度更快，而喹那高利组出现乳房症状的女性更多。各组抑制泌乳的效果相似。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅：盐酸喹那戈利德（注释已移至）。
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| 分子式 |
C20H33N3O3S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
432.02026
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| 精确质量 |
431.201
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| CAS号 |
94424-50-7
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| 相关CAS号 |
94424-50-7 (HCl);87056-78-8;
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| PubChem CID |
3086400
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
539.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.8ºC
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| LogP |
4.347
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| tPSA |
81.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
576
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCN1C[C@H](C[C@H]2[C@H]1CC3=C(C2)C(=CC=C3)O)NS(=O)(=O)N(CC)CC.Cl
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| InChi Key |
DVLKVIJLALMCBQ-MSSRUXLCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H33N3O3S.ClH/c1-4-10-22-14-17(21-27(25,26)23(5-2)6-3)11-16-12-18-15(13-19(16)22)8-7-9-20(18)24;/h7-9,16-17,19,21,24H,4-6,10-14H2,1-3H3;1H/t16-,17+,19-;/m1./s1
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| 化学名 |
(3S,4aS,10aR)-3-(diethylsulfamoylamino)-6-hydroxy-1-propyl-3,4,4a,5,10,10a-hexahydro-2H-benzo[g]quinoline;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.85 mg/mL (~8.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3147 mL | 11.5735 mL | 23.1471 mL | |
| 5 mM | 0.4629 mL | 2.3147 mL | 4.6294 mL | |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1574 mL | 2.3147 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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