| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Quinelorane hydrochloride are the dopamine D2 and D3 receptors, which are G protein-coupled receptors that play key roles in the regulation of movement, reward, cognition, and neuroendocrine function. Quinelorane hydrochloride acts as a full agonist at these receptors, exhibiting Ki values of 5.7 nM for D2 and 3.4 nM for D3 in radioligand binding assays. As a full agonist, it inhibits adenylate cyclase activity, leading to reduced cyclic AMP (cAMP) production. The compound provides a balanced D2/D3 profile, making it useful for studying the contributions of these receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸喹诺洛兰在体外对多巴胺D2和D3受体表现出强效激动剂活性,其Ki值分别为5.7 nM和3.4 nM。它是一种完全激动剂,可抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低cAMP的生成。该化合物被用作行为学和神经化学研究的高效参考标准。它在低温和预脉冲抑制试验中表现出优异的效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
喹诺洛兰二氢氯噻嗪(LY163502;0.003、0.01 mg/kg;皮下注射)可抑制GABA外流。0.01 mg/kg剂量对雄性Wistar大鼠(300 g)有显著作用,而0.003 mg/kg剂量作用不显著[1]。喹诺洛兰二氢氯噻嗪(0.032、0.32、3.2、5.6 mg/kg;腹腔注射)可显著且呈剂量依赖性地增强Sprague Dawley大鼠的运动活性。性别及其交互作用均无显著影响[1]。奎尼洛兰二盐酸盐显著降低了雄性和雌性近交系小鼠(包括FVB/NJ、BALB/cJ、BALB/cByJ、C57BL/6J、Swiss Webster、A/J、DBA/2J、129S1/SvImJ和129S6/SvEvTac)的活性[1]。
奎尼洛兰盐酸盐在0.01 mg/kg剂量下可降低腹侧苍白球GABA外流。它被用于行为药理学和神经化学研究,以探讨多巴胺D2和D3受体在各种生理和病理过程中的作用。然而,除上述观察结果外,现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验中,盐酸喹诺洛兰通常测定其从表达D2或D3受体的膜制备物中置换放射性标记的多巴胺受体配体的能力。将受体与放射性标记的配体(例如[³H]-螺哌隆或[³H]-7-OH-DPAT)在不同浓度的喹诺洛兰存在下孵育。通过竞争性结合曲线计算Ki值,盐酸喹诺洛兰对D2受体的Ki值为5.7 nM,对D3受体的Ki值为3.4 nM。
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| 细胞实验 |
喹诺洛兰盐酸盐的细胞活性测定是在表达多巴胺D2或D3受体的细胞中进行的。通过测量其激活受体介导的信号通路(例如抑制cAMP生成)的能力来评估该化合物的激动剂活性。用喹诺洛兰盐酸盐处理细胞,并测量cAMP水平。根据浓度-反应曲线确定该化合物作为D2/D3激动剂的效价和功效。
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| 动物实验 |
已开展盐酸喹诺洛兰的体内动物研究,以评估其对多巴胺能信号传导和行为的影响。该化合物在0.01 mg/kg剂量下可降低腹侧苍白球GABA外流。它也被用于低温和预脉冲抑制等行为学实验,以研究D2/D3受体的作用。然而,现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸喹诺洛兰的分子量为319.27,分子式为C14H22N4·2HCl。它可溶于二甲基亚砜(DMSO),且水溶性高(最高可达25 mM)。该化合物在干燥环境下室温储存时稳定。然而,其详细的药代动力学参数,例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度,尚未得到充分报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于盐酸喹诺洛兰的全面毒理学数据报道并不多。该化合物被列为仅供研究使用的化学品,禁止用于人类消费。作为一种多巴胺受体激动剂,它可能对多种生理过程产生影响,并在高浓度下导致毒性。现有文献中未报道具体的毒理学数据,包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
[1]. Ying Qu, et al. Quinelorane, a dopamine D3/D2 receptor agonist, reduces prepulse inhibition of startle and ventral pallidal GABA efflux: time course studies. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):686-90.
[2]. Morgane Thomsen, et al. Psychomotor stimulation by dopamine D₁-like but not D₂-like agonists in most mouse strains. Exp Clin Psychopharmacol. 2011 Oct;19(5):342-60. |
| 其他信息 |
盐酸喹诺洛兰是一种研究级化合物,尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具,用于研究多巴胺D2和D3受体。该化合物广泛应用于神经药理学研究,以研究多巴胺能信号传导、受体动力学及其在帕金森病、精神分裂症和药物成瘾等神经和精神疾病中的作用。其平衡的D2/D3受体特性使其成为区分这些受体作用的宝贵工具。
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| 分子式 |
C14H24CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
319.273160934448
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| 精确质量 |
318.138
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| CAS号 |
97548-97-5
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| PubChem CID |
68728
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
438.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
219ºC
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| LogP |
3.771
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| tPSA |
55.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(N1CCC[C@@H]2CC3N=C(N)N=CC=3C[C@@H]12)CC.Cl
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| InChi Key |
WDEMLQIGYYLRRX-OWVUFADGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N4.2ClH/c1-2-5-18-6-3-4-10-7-12-11(8-13(10)18)9-16-14(15)17-12;;/h9-10,13H,2-8H2,1H3,(H2,15,16,17);2*1H/t10-,13-;;/m1../s1
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| 化学名 |
(5aR,9aR)-6-propyl-5a,7,8,9,9a,10-hexahydro-5H-pyrido[2,3-g]quinazolin-2-amine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1321 mL | 15.6607 mL | 31.3215 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1321 mL | 6.2643 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5661 mL | 3.1321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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