| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinestrol's primary target is the estrogen receptor (ER). As an estrogen receptor agonist, it diffuses into target cells and interacts with the estrogen receptor, leading to the activation of estrogen-responsive genes. This results in the typical effects of estrogens, including the development and maintenance of female secondary sexual characteristics, regulation of the menstrual cycle, and effects on bone and lipid metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，喹诺酮醇作为雌激素受体激动剂发挥作用。它能与雌激素受体结合并激活该受体，从而导致雌激素反应基因的转录。其活性可通过基于细胞的报告基因检测进行评估，该检测使用雌激素反应元件（ERE）驱动的荧光素酶报告基因。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，喹雌醇用于激素替代疗法，以治疗更年期症状，例如潮热。它也偶尔用于治疗乳腺癌和前列腺癌。由于其储存在脂肪组织中并缓慢释放，因此可提供持久的雌激素作用，与其他雌激素相比，给药频率可以降低。
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| 酶活实验 |
奎尼斯特罗的体外活性通常采用雌激素受体结合试验和基于细胞的报告基因试验进行评估。在受体结合试验中，将雌激素受体与放射性标记的雌激素（例如[3H]雌二醇）在不同浓度的奎尼斯特罗存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来确定结合亲和力（Ki）。在基于细胞的报告基因试验中，将含有雌激素反应元件（ERE）的质粒转染到细胞（例如MCF-7乳腺癌细胞）中，该ERE驱动荧光素酶报告基因的表达。用奎尼斯特罗处理细胞，并通过测量荧光素酶活性来量化转录激活。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，通常使用雌激素受体阳性细胞系，例如MCF-7或T47D乳腺癌细胞。将细胞培养于雌激素缺乏的培养基中（例如，用活性炭处理的血清和不含酚红的培养基），并用不同浓度的喹诺酮（通常为0.1 nM至10 µM）处理不同时间（例如，24-72小时）。采用MTT法或细胞计数法评估细胞增殖。通过定量实时PCR或Western blotting分析雌激素反应基因（例如，pS2、孕激素受体）的表达。
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| 动物实验 |
在体内，喹诺酮通常采用口服给药。其对生殖系统和骨代谢的影响可在卵巢切除（OVX）大鼠模型中进行评估，该模型模拟了绝经后雌激素缺乏症。该化合物以不同剂量（例如，0.01-1 mg/kg）每日或每周给药。终点指标包括子宫重量（作为雌激素活性的指标）、骨矿物质密度以及血清激素和骨转换标志物的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收。代谢/代谢物：主要代谢为母体化合物炔雌醇。炔雌醇在肝脏代谢。定量分析表明，炔雌醇在大鼠和人体内的主要代谢途径是芳香族羟基化，这与天然雌激素的代谢途径相同。 喹诺酮具有良好的口服生物利用度，并储存在脂肪组织中，缓慢释放，从而延长作用时间。它是一种前药，代谢为活性代谢物炔雌醇。其较长的半衰期使得临床应用中可以减少给药频率，例如每周一次甚至更低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种雌激素，奎尼雌酮与其他雌激素具有相似的毒性特征。副作用可能包括恶心、乳房胀痛、体液潴留以及血栓栓塞事件（例如深静脉血栓形成、肺栓塞）风险增加。长期使用雌激素与子宫内膜癌（未与孕激素联用）和乳腺癌风险增加相关。孕妇以及有雌激素依赖性肿瘤或血栓栓塞性疾病病史者禁用。
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| 参考文献 |
Li J, Chen F, Chen Y, Wang Z. Mitochondrial- and Fas-L-mediated pathways
involved in quinestrol induced spermatogenic apoptosis in adult rat testes.
Toxicol Mech Methods. 2014 Dec;24(9):609-15. doi: 10.3109/15376516.2014.970680.
Epub 2014 Oct 10. Review. PubMed PMID: 25258304.
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| 其他信息 |
喹诺酮是一种17-羟基类固醇，也是一种末端炔烃化合物。它是一种异雌酮，功能上与17β-雌二醇相关。它是炔雌醇的3-环戊基醚。喹诺酮仅存在于使用或服用过该药物的个体中。雌激素扩散至靶细胞并与蛋白质受体（雌激素受体）相互作用。雌激素与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体与其配体结合时，它可以进入靶细胞核并调节基因转录，从而形成信使RNA（mRNA）。mRNA与核糖体相互作用，产生特定的蛋白质，这些蛋白质表达雌二醇对靶细胞的作用。雌激素可增加肝脏中性激素结合球蛋白（SHBG）、甲状腺结合球蛋白（TBG）和其他血清蛋白的合成，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素（FSH）。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素可增加肝脏中性激素结合球蛋白（SHBG）、甲状腺结合球蛋白（TBG）和其他血清蛋白的合成，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素（FSH）。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌。
乙炔雌二醇3-环戊基醚。该药物经胃肠道吸收后，储存在脂肪组织中，缓慢释放，并主要代谢为原药。它曾用于雌激素替代疗法。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1992年，第1011页） 药物适应症 用于激素替代疗法，治疗更年期症状，例如潮热。也用于治疗乳腺癌和前列腺癌。 作用机制 雌激素扩散至靶细胞并与蛋白质受体（雌激素受体）相互作用。与靶细胞上的受体结合后，雌激素进入靶细胞核，调节基因转录并形成信使RNA（mRNA）。mRNA与核糖体相互作用，产生特异性蛋白质，这些蛋白质表达雌二醇对靶细胞的作用。雌激素可增加肝脏中性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白的合成，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素 (FSH)。其靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素 (GnRH) 的分泌。 喹雌醇是一种合成雌激素，曾用于激素替代疗法和某些癌症的治疗。其长效雌激素的研发基于将该化合物储存在脂肪组织中以缓慢释放的理念。它有多种商品名，包括 Estrovis。随着其他雌激素的研发以及人们对激素替代疗法相关风险的认识不断加深，喹雌醇的使用已逐渐减少。 |
| 分子式 |
C25H32O2
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|---|---|
| 分子量 |
364.5204
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| 精确质量 |
364.24
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| CAS号 |
152-43-2
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| PubChem CID |
9046
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
502.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
107 - 108ºC
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| 闪点 |
218.8±24.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
6.67
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
613
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@]2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)OC5CCCC5
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| InChi Key |
PWZUUYSISTUNDW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H32O2/c1-3-25(26)15-13-23-22-10-8-17-16-19(27-18-6-4-5-7-18)9-11-20(17)21(22)12-14-24(23,25)2/h1,9,11,16,18,21-23,26H,4-8,10,12-15H2,2H3
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| 化学名 |
(8R,9S,13S,14S,17R)-3-cyclopentyloxy-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol
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| 别名 |
W-3566W 3566W3566Estrovis Quinestrolum Estrovister Plestrovis
Eston Ethinyl Estradiol 3 Cyclopentyl Ether Ethinyl Estradiol
3-Cyclopentyl Ether
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~685.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7433 mL | 13.7167 mL | 27.4333 mL | |
| 5 mM | 0.5487 mL | 2.7433 mL | 5.4867 mL | |
| 10 mM | 0.2743 mL | 1.3717 mL | 2.7433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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