| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
23S rRNA of the 50S Ribosomal Subunit. (R)-Linezolid exerts its antibacterial effects by binding to the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit, a site near the peptidyl transferase center (PTC). This binding prevents the formation of the initiation complex for bacterial protein synthesis, effectively blocking the translation of messenger RNA (mRNA) into proteins. By inhibiting the initiation stage specifically, it disrupts bacterial growth (bacteriostatic action against most susceptible Gram-positive organisms).
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| 体外研究 (In Vitro) |
利奈唑胺（外消旋体或S-对映体）抑制无细胞蛋白合成，IC50值约为1-2 uM。利奈唑胺对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）和肺炎链球菌在内的敏感革兰氏阳性球菌的最小抑菌浓度（MIC）为1-4 ug/mL。(R)-对映体作为生物活性较低的形式，用作杂质标准。(S)-对映体是临床活性形式；纯(R)-对映体的IC50值显著更高（效力更低）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在金黄色葡萄球菌引起的全身感染小鼠模型中，利奈唑胺（S-对映体或外消旋体）（25-100 mg/kg，口服或静脉注射）可产生剂量依赖性的杀菌活性并提高存活率。由于(R)-对映体的效力较低且仅作为杂质标准品，因此未对其进行体内疗效评估。在药代动力学研究中，(R)-对映体在动物体内的血浆暴露量和清除率可能与(S)-对映体不同，从而影响其安全性。
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| 酶活实验 |
核糖体结合实验：从大肠杆菌或金黄色葡萄球菌中分离50S核糖体亚基。将纯化的50S亚基（20-50 pmol）与[3H]-利奈唑胺（或[3H]-氯霉素，一种已知的参考配体）以及不同浓度的(R)-利奈唑胺（0.1-1000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、10 mM MgCl2、50 mM NH4Cl、6 mM β-巯基乙醇）中于37℃孵育60-90分钟。通过硝酸纤维素滤膜过滤分离结合的和游离的放射性配体，并用液体闪烁计数法测定结合的放射性。计算IC50值并将其转换为Ki值。
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| 细胞实验 |
金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 或粪肠球菌 ATCC 51559 在阳离子调整的 Mueller-Hinton 肉汤中培养。将菌悬液（0.5 McFarland 标准，~1 × 10^5 CFU/mL）加入含有 (R)-利奈唑胺（0.03-64 μg/mL）系列两倍稀释液和参考利奈唑胺的 96 孔板中。将培养板置于 35℃ 培养 18-24 小时。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见生长（通过分光光度计测量 OD600 值）的最低化合物浓度。MIC 测定重复三次。预计 (R)-对映体的 MIC 值（>32 μg/mL）显著高于活性 (S)-对映体（MIC 1-4 μg/mL）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用于疗效研究（杂质标准）。在一般药代动力学研究中，雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）口服外消旋利奈唑胺（20 mg/kg）。分别于给药后0、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血样。采用手性液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析血浆，以(R)-利奈唑胺作为(R)-对映体峰的参考标准，分别定量(R)和(S)对映体。计算(R)-对映体的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-利奈唑胺不作为治疗药物使用。临床使用的药物利奈唑胺（Zyvox）具有良好的安全性。常见不良反应包括腹泻、恶心、头痛以及长期使用（>2周）引起的骨髓抑制（血小板减少症、贫血、白细胞减少症）。罕见但严重的副作用包括血清素综合征（与血清素能药物合用时）、视神经/周围神经病变和乳酸性酸中毒。(R)-对映异构体的毒性特征尚未单独进行表征，但被视为一种杂质。
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| 其他信息 |
利奈唑胺（Zyvox）于2000年获得FDA批准，是首个用于治疗革兰氏阳性菌感染（包括耐万古霉素肠球菌[VRE]、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA]和医院获得性肺炎）的临床应用恶唑烷酮类抗生素。(R)-利奈唑胺仅用作药物质量控制(QC)中的分析参考标准。其主要用途是检测和定量利奈唑胺原料药(API)和成品药中的R-对映体杂质，以确保其对映体纯度符合药典标准（例如，美国药典[USP]、欧洲药典[EP]）。
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| 分子式 |
C₁₆H₂₀FN₃O₄
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|---|---|
| 分子量 |
337.35
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| 精确质量 |
337.143
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| CAS号 |
872992-20-6
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| PubChem CID |
73180
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
307.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
0.3
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
472
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C1O[C@H](CNC(=O)C)CN1C1C=CC(N2CCOCC2)=C(F)C=1
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| InChi Key |
TYZROVQLWOKYKF-CYBMUJFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[[(5R)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
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| 别名 |
(R)Linezolid; (R) Linezolid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9643 mL | 14.8214 mL | 29.6428 mL | |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9643 mL | 5.9286 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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