| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Racemic Naproxen targets the cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, as a non-selective inhibitor. It has IC50 values of 8.72 μM for COX-1 and 5.15 μM for COX-2. By inhibiting COX enzymes, it prevents the conversion of arachidonic acid to prostaglandins, which are mediators of inflammation, pain, and fever. The racemic mixture contains both the active (S)-enantiomer and the inactive (R)-enantiomer of naproxen. The compound's mechanism of action is typical of NSAIDs.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，外消旋萘普生对COX-1和COX-2酶活性的抑制IC50值分别为8.72 μM和5.15 μM。其抗炎和镇痛活性已在多种细胞实验中得到证实。细胞模型也证实了该化合物抑制前列腺素合成的能力。此外，还研究了其对炎症介质生成和细胞信号通路的影响。在大多数实验中，外消旋混合物与活性(S)-对映体表现出相当的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内，外消旋萘普生因其镇痛、抗炎和解热作用而被广泛应用。作为萘普生的外消旋体，它在体内代谢为活性(S)-对映体。该化合物已在多种炎症、疼痛和发热动物模型中进行了研究。其抗炎和镇痛作用已在啮齿动物模型中得到证实。临床前研究已对该化合物的药代动力学特性和组织分布进行了表征。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中，对消旋萘普生进行了针对COX-1和COX-2酶的抑制活性评价。酶活性测定测量了该化合物抑制花生四烯酸转化为前列腺素的能力。使用纯化的酶制剂测定了COX-1和COX-2的IC50值，分别为8.72 μM和5.15 μM。采用分析技术对该化合物的纯度（>98%）和分子量（230.26 g/mol）进行了表征。这些测定证实了该化合物作为非选择性COX抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
消旋萘普生的细胞活性测定包括评估其对多种细胞系中前列腺素生成和炎症反应的影响。该化合物抑制COX-1和COX-2活性的能力通过基于细胞的酶活性测定进行评估。其抗炎作用通过评估细胞因子生成和炎症介质水平来衡量。该化合物对细胞活力和信号通路的影响在相关细胞模型中进行研究。其镇痛活性在疼痛信号传导的细胞模型中进行评估。
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| 动物实验 |
消旋萘普生的动物模型包括炎症、疼痛和发热模型。该化合物通常口服或注射给药。研究已考察了其对炎症标志物、疼痛反应和体温的影响。在角叉菜胶诱导的啮齿动物爪水肿和福尔马林诱导的疼痛模型中，已证实其具有抗炎和镇痛作用。该化合物的药代动力学特性和组织分布已在临床前动物模型中得到表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
消旋萘普生的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为230.26 g/mol，分子式为C14H14O3。CAS号为23981-80-8。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。应以粉末形式储存于-20℃，最长可保存3年；或在4℃下储存，最长可保存2年。该化合物在室温下运输稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
外消旋萘普生的毒性特征与非甾体抗炎药（NSAIDs）的典型毒性特征一致。作为一种环氧合酶（COX）抑制剂，高剂量使用时可能引起胃肠道刺激、肾脏损害和心血管损害。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。除萘普生本身的毒性研究外，现有文献中尚未报道针对该外消旋混合物的特定毒性研究。
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| 其他信息 |
2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸是一种萘类化合物。
另见：萘普生（注：已移至此处）。 外消旋萘普生（(±)-萘普生）是非甾体抗炎药萘普生的外消旋体。它是一种非选择性COX-1和COX-2抑制剂，IC50值分别为8.72 μM和5.15 μM。该化合物具有镇痛、抗炎和解热作用。其分子量为230.26 g/mol，分子式为C14H14O3。CAS号为23981-80-8。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C14H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
230.263
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| 精确质量 |
230.094
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| CAS号 |
23981-80-8
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| PubChem CID |
1302
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
403.9±20.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
157ºC
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| 闪点 |
154.5±15.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
3
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
277
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14O3/c1-9(14(15)16)10-3-4-12-8-13(17-2)6-5-11(12)7-10/h3-9H,1-2H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid
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| 别名 |
Racemic Naproxen DL Naproxen DL-Naproxen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3429 mL | 21.7146 mL | 43.4292 mL | |
| 5 mM | 0.8686 mL | 4.3429 mL | 8.6858 mL | |
| 10 mM | 0.4343 mL | 2.1715 mL | 4.3429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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