| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ramifenazone targets the cyclooxygenase (COX) enzymes (COX-1 and COX-2), which are key enzymes in the biosynthesis of prostaglandins. By inhibiting COX enzymes, it reduces the production of prostaglandins, which are mediators of inflammation, pain, and fever. It has both analgesic and anti-inflammatory effects. The compound belongs to the pyrazolone class of NSAIDs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，雷米非那宗可抑制COX-1和COX-2酶活性，从而减少前列腺素的合成。它具有镇痛和抗炎活性。其体外效力和对COX-1与COX-2的选择性已得到表征。该化合物的体外活性与其他吡唑酮类非甾体抗炎药一致。但详细的体外数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，雷米芬酮用于缓解轻度至中度疼痛和炎症。它曾被用于治疗风湿性疾病、肌肉骨骼疼痛和其他炎症性疾病。它具有镇痛、抗炎和解热作用。由于安全问题，包括粒细胞缺乏症和其他血液疾病，其使用量有所下降。
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| 酶活实验 |
COX酶抑制试验的通用方案使用重组COX-1和COX-2酶。将酶与花生四烯酸底物和不同浓度的拉米芬酮（0.1-1000 µM）在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl pH 8.0、5 mM EDTA、2 mM苯酚、1 µM血红素）中于37°C孵育5-10分钟。加入HCl终止反应。采用ELISA法测定前列腺素E2 (PGE2)的生成量。COX-1和COX-2抑制的IC50值根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
抗炎活性检测的一般方案采用LPS刺激的巨噬细胞或全血。将细胞接种于24孔板中，用不同浓度（1-500 µM）的雷米芬酮处理1小时，然后用LPS（1 µg/mL）刺激24小时。采用ELISA法检测培养上清液中PGE2、TNF-α和IL-6的水平，并计算细胞因子产生的抑制率。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
体内镇痛活性的一般评估方案采用醋酸扭体试验或热板试验。雷米芬酮以10-100 mg/kg的剂量经口服或腹腔注射给药。在扭体试验中，小鼠腹腔注射0.6%醋酸溶液，并计数15-20分钟内的扭体次数。在热板试验中，记录小鼠舔爪或跳跃的潜伏期。计算疼痛反应的降低百分比。吲哚美辛或阿司匹林作为阳性对照。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉米芬酮的分子量为293.36 g/mol (C18H19N3O)。它是一种吡唑酮类非甾体抗炎药。该药在肝脏代谢，经肾脏排泄。其药代动力学特性包括良好的口服吸收。消除半衰期为数小时。由于安全性问题，其使用量已有所下降。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雷米芬酮具有显著的毒性。最严重的副作用是粒细胞缺乏症，这是一种可能致命的血液疾病。其他副作用包括胃肠道出血、溃疡、恶心、呕吐和过敏反应。有血液疾病史或对非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏的患者禁用。使用该药需要定期进行血细胞计数监测。许多国家已禁用或限制使用雷米芬酮。
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| 其他信息 |
1,5-二甲基-2-苯基-4-(丙基-2-基氨基)-3-吡唑啉酮是一种属于吡唑鎓类化合物的环状化合物。
雷米芬酮（CAS 3615-24-5）是一种吡唑啉酮类非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎和解热作用。它曾用于治疗风湿性疾病和肌肉骨骼疼痛。由于存在粒细胞缺乏症和其他血液疾病的风险，其使用量已显著下降。许多国家已禁用或限制使用雷米芬酮，不建议常规使用。它未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。 |
| 分子式 |
C14H19N3O
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|---|---|
| 分子量 |
245.32016
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| 精确质量 |
245.152
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| CAS号 |
3615-24-5
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| 相关CAS号 |
Ramifenazone-d7;1330180-51-2
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| PubChem CID |
5037
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
348.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
164.6±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
0.9
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| tPSA |
38.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C2=CC=CC=C2)N(C)C(C)=C1NC(C)C
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| InChi Key |
XOZLRRYPUKAKMU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19N3O/c1-10(2)15-13-11(3)16(4)17(14(13)18)12-8-6-5-7-9-12/h5-10,15H,1-4H3
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| 化学名 |
1,5-dimethyl-2-phenyl-4-(propan-2-ylamino)pyrazol-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0763 mL | 20.3815 mL | 40.7631 mL | |
| 5 mM | 0.8153 mL | 4.0763 mL | 8.1526 mL | |
| 10 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0763 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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