| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ramoplanin targets the bacterial cell wall by binding to the lipid intermediate peptidoglycan precursor (lipid I and lipid II), which are essential for cell wall synthesis. Unlike vancomycin, which binds to the D-Ala-D-Ala terminus, ramoplanin interacts with the sugars and phosphate groups of lipid II, inhibiting the transglycosylation step in peptidoglycan assembly. This blocks the formation of the cell wall, leading to osmotic lysis and bacterial death. It has potent activity against C. difficile and is used in clinical development for treating Clostridium difficile-associated diarrhea (CDAD).
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过发酵抑制剂II合成肽的发酵，雷莫普兰宁展现出对革兰氏快速生长需氧菌和厌氧菌的杀菌作用[1]。体外实验表明，雷莫普兰宁对多种革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌）具有强效抗菌活性，其最小抑菌浓度(MIC₉₀)值范围为0.06至2 µg/mL。时间杀菌曲线实验表明其具有快速杀菌作用。此外，它对艰难梭菌芽孢也有效，可抑制其萌发。该化合物与其他抗生素具有协同作用，且由于其独特的靶点，耐药性产生的可能性较低。由于革兰氏阴性菌存在外膜屏障，因此雷莫普兰宁对革兰氏阴性菌无效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雷莫普兰宁（100、500 μg/mL；血管壁给药；持续8天）可在治疗期间将耐万古霉素肠球菌（VRE）的数量降低至无法检测的水平[1]。
在体内，雷莫普兰宁已在艰难梭菌感染的动物模型和临床试验中进行了评估。仓鼠口服给药可显著降低死亡率和疾病症状。在人体中，口服雷莫普兰宁（例如，每日两次，每次100-200 mg）已被证明可有效治疗艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其有效率与万古霉素相当。口服后其全身吸收极少，这有利于靶向治疗肠道感染。目前，雷莫普兰宁也正在被研究作为皮肤感染的局部用药。 |
| 酶活实验 |
拉莫普兰的体外药敏试验遵循CLSI指南，采用肉汤微量稀释法。测定其对多种革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）。通过孢子萌发和生长抑制试验评估该化合物对艰难梭菌孢子的活性。通过监测放射性标记前体掺入肽聚糖的情况以及通过电子显微镜观察细胞壁损伤来证实其作用机制。
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| 细胞实验 |
拉莫普兰宁的体外细胞实验主要研究其对艰难梭菌和其他革兰氏阳性菌在细胞培养模型中的作用。将该化合物添加到细菌培养物中，并通过菌落计数评估其存活率。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测其对毒素产生（例如艰难梭菌毒素A和B）的影响。此外，还评估了该化合物在人体肠道微生物组模型中的活性，以评价其对正常菌群的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性CF1小鼠（25-30克）[1]
剂量：100 μg/ml，500 μg/ml 给药途径：口服；持续8天 实验结果：治疗期间粪便中未检测到耐万古霉素肠球菌（VRE）。 在仓鼠艰难梭菌感染模型中进行了雷莫普兰宁的体内动物研究。仓鼠先用抗生素治疗以诱导其对抗生素的敏感性，然后感染艰难梭菌。雷莫普兰宁口服给药。监测疾病严重程度（体重减轻、腹泻、死亡率）。测量肠道细菌计数和毒素水平。通过血浆和粪便样本测定药代动力学特性。通过临床观察和组织病理学评估安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
无吸收/吸收有限。 由于雷莫普兰分子较大且具有亲水性，其口服生物利用度极低（<1%）。它不被全身吸收，而是留在胃肠道内，因此是治疗肠道感染的理想药物。静脉给药后，其半衰期为1-2小时，但由于毒性，静脉给药受到限制。口服后，其粪便浓度较高。它经肠道细菌代谢，并随粪便排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雷莫普兰的毒性可控。口服耐受性良好，无明显全身毒性。最常见的不良反应是胃肠道反应（恶心、腹痛）。静脉给药与剂量限制性毒性相关，包括输液反应和肾毒性，限制了其全身应用。雷莫普兰未获准用于静脉注射。尚未有明显的心脏毒性或遗传毒性报道。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雷莫普兰宁是一种新型糖脂类抗生素，目前正在开发用于治疗艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）。雷莫普兰宁发现于放线菌属（Actinoplanes），相关数据已有报道。适应症：用于治疗细菌感染。作用机制：雷莫普兰宁是首个进入临床试验的新型抗菌药物。它是一种糖脂类抗生素，由放线菌属发酵产生。雷莫普兰宁通过干扰肽聚糖的合成来阻断细菌细胞壁的生物合成。雷莫普兰宁抑制N-乙酰氨基葡萄糖转移酶催化的脂质中间体I向脂质中间体II的转化，该步骤发生在转糖基化和转肽化之前。雷莫普兰宁的作用机制与糖肽类抗生素不同。与糖肽类抗生素不同，雷莫普兰宁不与细胞壁前体中的D-Ala-D-Ala序列形成复合物。
雷莫普兰宁是一种很有前景的抗生素，可用于治疗艰难梭菌相关性腹泻和其他革兰氏阳性菌感染。其独特的靶向脂质II的作用机制使其对耐万古霉素菌株也有效。雷莫普兰宁已被授予孤儿药资格，并已完成艰难梭菌相关性腹泻的II期临床试验。由于其良好的局部安全性，雷莫普兰宁的口服和外用制剂正在研发中。它为抗生素库增添了新的有效成分，尤其适用于耐药菌的治疗。 |
| 分子式 |
C106H170N21O30CL
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|---|---|
| 分子量 |
2254.0597
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| 精确质量 |
2552.035
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| CAS号 |
76168-82-6
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| PubChem CID |
16132338
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
>218 °C(dec.)
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
-6.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
31
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| 氢键受体(HBA)数目 |
32
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| 可旋转键数目(RBC) |
61
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| 重原子数目 |
158
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| 分子复杂度/Complexity |
4810
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4436 mL | 2.2182 mL | 4.4364 mL | |
| 5 mM | 0.0887 mL | 0.4436 mL | 0.8873 mL | |
| 10 mM | 0.0444 mL | 0.2218 mL | 0.4436 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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