| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ranaconitine has been shown to exhibit cardiotoxicity. Its mechanism of action is complex and involves the modulation of ion channels, particularly sodium channels, which leads to its cardiotoxic effects. It also shows analgesic and local anesthetic activities in vivo, suggesting an effect on neuronal signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,乌头碱的细胞毒性呈剂量依赖性。这表明其毒性和潜在的治疗作用与细胞暴露于该化合物的浓度直接相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,乌头碱对小鼠具有镇痛和局部麻醉活性。据报道,其有效剂量对应的镇痛ED50为6.99 µmol/kg,局部麻醉ED50为0.167 µmol/kg。
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| 酶活实验 |
为了评估雷纳康宁与其靶标(例如电压门控钠通道)的结合情况,可采用放射性配体结合试验。在该无细胞系统中,将表达该通道的细胞膜制备物与放射性标记的毒素或能与该通道结合的配体一起孵育。通过测量雷纳康宁浓度增加时配体的置换情况,即可确定其结合亲和力。
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| 细胞实验 |
为了研究雷纳康宁的细胞毒性和作用机制,研究人员在多种细胞系中进行了细胞实验。实验中,细胞经雷纳康宁处理后,采用MTT等标准方法或通过测定乳酸脱氢酶(LDH)的释放来评估细胞活力。这些实验的关键发现是,雷纳康宁的细胞毒性具有剂量依赖性。
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| 动物实验 |
在小鼠模型中开展体内实验,以评估雷纳康宁的镇痛和局部麻醉作用。镇痛活性评估采用热板试验或醋酸扭体试验等模型。给药后,测量反应潜伏期或扭体次数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种二萜生物碱,乌头碱具有特殊的理化性质。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)。其高毒性是其显著特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乌头碱毒性极强,其体内心脏毒性尤其令人担忧。这种毒性作用可能与其对心肌组织钠通道的调节有关。
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| 其他信息 |
S-(2-氨基乙基)异硫脲是一种亚氨基硫代氨基甲酸酯。[(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,9R,13S,16S,17S)-11-乙基-3,8,9-三羟基-4,6,16-三甲氧基-11-氮杂六环[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]十九烷-13-基] 2-乙酰氨基苯甲酸酯已在乌头(Aconitum sinomontanum)、北乌头(Aconitum septentrionale)和其他具有相关数据的生物体中被报道。
乌头碱是一种主要用于研究乌头生物碱药理和毒理作用的研究化合物。它并非获批药物。虽然它在中药中有所应用,但其毒性限制了其治疗用途。它主要是一种用于了解心脏毒性和神经毒性机制的工具。 |
| 分子式 |
C32H44N2O9
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|---|---|
| 分子量 |
600.6998
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| 精确质量 |
600.305
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| 元素分析 |
C, 63.98; H, 7.38; N, 4.66; O, 23.97
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| CAS号 |
1360-76-5
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| PubChem CID |
20056254
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.39g/cm3
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| 沸点 |
758.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
132-134℃
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| 闪点 |
412.8ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
1.923
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| tPSA |
150.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([H])C12C([H])([H])[C@]3([H])[C@]4(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C3(C1([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C4([H])[H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@]2([C@]1([C@@]3([H])OC([H])([H])[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
XTSVKUJYTUPYRJ-HMLOAIDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H44N2O9/c1-6-34-16-28(43-26(36)18-9-7-8-10-20(18)33-17(2)35)12-11-24(41-4)31-22-13-19-21(40-3)14-30(38,32(22,39)25(19)42-5)29(37,27(31)34)15-23(28)31/h7-10,19,21-25,27,37-39H,6,11-16H2,1-5H3,(H,33,35)/t19-,21+,22+,23-,24+,25+,27?,28-,29-,30+,31-,32+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,9R,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8,9-trihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate
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| 别名 |
Ranaconitine
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6647 mL | 8.3236 mL | 16.6472 mL | |
| 5 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3294 mL | |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8324 mL | 1.6647 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。