| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Rat CGRP-(8-37) is the calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor, specifically the CGRP1 receptor subtype. CGRP receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) composed of a calcitonin receptor-like receptor (CLR) and a receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1). CGRP is a 37-amino acid neuropeptide that is widely distributed in the central and peripheral nervous systems. It acts as a potent vasodilator and plays a key role in the transmission of pain signals, particularly in the trigeminovascular system, which is implicated in the pathophysiology of migraine. By binding to the CGRP receptor, CGRP activates adenylate cyclase, leading to an increase in intracellular cAMP levels and downstream signaling pathways that mediate vasodilation and pain transmission. Rat CGRP-(8-37) is a shortened form of CGRP that lacks the N-terminal amino acids required for receptor activation. It binds to the CGRP receptor with similar affinity to the full-length peptide but acts as a competitive antagonist, blocking the binding and activity of endogenous CGRP.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CGRP-(8-37) 是降钙素基因相关肽 (CGRP) 的缩短形式，它与 CGRP 受体具有相似的亲和力，但不会激活受体 [1]。
大鼠 CGRP-(8-37) 作为一种选择性 CGRP 受体拮抗剂，在体外表现出强效活性。在受体结合实验中，它能与放射性标记的 CGRP 竞争性结合 CGRP 受体，且具有高亲和力。在功能性实验中，例如测量 CGRP 诱导的 cAMP 积累或离体血管舒张的实验中，大鼠 CGRP-(8-37) 能以浓度依赖的方式有效阻断 CGRP 的作用。它对 CGRP 受体的选择性高于其他相关受体，例如肾上腺髓质素受体或胰淀素受体，使其成为研究 CGRP 介导信号传导的宝贵工具。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CGRP-(8-37) 以剂量依赖的方式有效降低机械性和热性痛觉过敏。前肢和后肢反应的最佳剂量均为 50 nM。20 分钟的有效作用期从效应开始显现前 10 分钟开始。与此预反应相比，苏州试验后的清晰反应无统计学意义 [1]。鞘内注射 5 nmol 或 10 nmol CGRP-(8-37) 可显著延长后爪缩回延迟，而 1 nmol 则无此作用。鞘内注射 CGRP-(8-37) 不仅显著延长了反应潜伏期（相对于基础水平），还能逆转 SP 诱导的两种缩回反应潜伏期的缩短 [2]。体内研究表明，大鼠 CGRP-(8-37) 可有效阻断 CGRP 在多种动物模型中的作用。 CGRP-(8-37) 以剂量依赖的方式有效降低机械性和热性痛觉过敏，对前肢和后肢反应的最佳剂量均为 50 nM。其有效作用于给药后 10 分钟开始，持续 20 分钟。鞘内注射 5 nmol 或 10 nmol 的 CGRP-(8-37) 可显著延长后爪缩回潜伏期，而 1 nmol 则无此作用。此外，鞘内注射 CGRP-(8-37) 可逆转 P 物质 (SP) 诱导的缩回反应潜伏期缩短，进一步证实了其拮抗活性。这些结果表明该化合物能够通过阻断 CGRP 受体信号传导来调节疼痛反应。
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| 酶活实验 |
大鼠 CGRP-(8-37) 的体外受体结合实验采用表达 CGRP 受体的细胞或组织膜制备物进行。典型的实验中，将递增浓度的肽与固定浓度的放射性标记 CGRP 配体（例如 [¹²⁵I]-CGRP）在结合缓冲液中孵育。孵育后，通过过滤或离心分离结合的和游离的放射性配体，并定量膜结合的放射性。IC50 值代表抑制 50% 特异性结合所需的肽浓度，由竞争曲线计算得出。功能性实验测定肽抑制 CGRP 诱导的信号传导（例如表达 CGRP 受体的细胞中 cAMP 的积累）的能力。这些实验可定量测定肽的亲和力和拮抗活性。
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| 细胞实验 |
大鼠 CGRP-(8-37) 的体外细胞活性检测采用表达 CGRP 受体的细胞，例如 SK-N-MC 细胞（内源性表达 CGRP 受体）或重组细胞系。细胞经肽处理后，再用 CGRP 刺激。CGRP 诱导的 cAMP 积累的抑制情况可通过 cAMP ELISA 或均相时间分辨荧光 (HTRF) 检测进行评估。在固定浓度的拮抗剂存在下，CGRP 剂量反应曲线的偏移可确定肽作为拮抗剂的效力。这些检测方法可在细胞环境中提供化合物拮抗活性的功能性读数。
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| 动物实验 |
为了研究CGRP在疼痛、偏头痛和其他生理过程中的作用，研究人员开展了大鼠CGRP-(8-37)的体内动物实验。通常情况下，研究人员会通过鞘内注射（注入脊髓）或脑室内注射（注入脑室）的方式将该肽给药于啮齿动物。在疼痛模型中，例如福尔马林试验或神经病理性疼痛的脊神经结扎模型，研究人员会评估该肽减轻疼痛行为（例如，缩爪、舔舐或畏缩）的能力。在偏头痛模型中，研究人员会评估该肽对CGRP诱导的血管舒张或三叉神经系统激活的影响。这些研究有助于阐明CGRP在这些过程中的作用，并验证CGRP作为治疗靶点的有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠 CGRP-(8-37) 是一种分子量约为 3127.51、分子式为 C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁ 的肽。它以白色至类白色固体粉末形式供应，纯度≥98%。该肽在水中的溶解度最高可达 1 mg/mL。长期储存方面，粉末在 -80°C 下可稳定保存长达两年，或在 -20°C 下可稳定保存长达一年。溶液在避光防潮条件下，可在 -80°C 下保存长达六个月，或在 -20°C 下保存长达一个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于大鼠 CGRP-(8-37) 是一种用于研究而非治疗的肽拮抗剂，其毒理学特征尚未得到充分研究。在动物研究中使用的剂量下，该化合物通常耐受性良好。实验室操作时，应遵守研究用化学品的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗或诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
大鼠 CGRP-(8-37) 是一种选择性 CGRP 受体拮抗剂，它与 CGRP 受体的结合亲和力与全长肽相似，但不会激活受体。其序列为 VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF。该化合物的分子式为 C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁，分子量约为 3127.51。它为白色至类白色固体粉末，纯度 ≥98%。大鼠 CGRP-(8-37) 是研究 CGRP 生理和病理生理作用的重要工具，尤其是在疼痛、偏头痛和心血管调节方面。它能够选择性地阻断 CGRP 受体，使其成为研究这一重要神经肽信号通路的研究人员的必备试剂。
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| 分子式 |
C138H224N42O41
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|---|---|
| 分子量 |
3127.51195999999
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| 精确质量 |
3125.67
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| CAS号 |
129121-73-9
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| PubChem CID |
90479762
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.05
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| tPSA |
1344.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
47
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| 氢键受体(HBA)数目 |
46
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| 可旋转键数目(RBC) |
103
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| 重原子数目 |
221
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| 分子复杂度/Complexity |
7260
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| 定义原子立体中心数目 |
28
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC4=CNC=N4)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)N)O
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| InChi Key |
HZKKKBMPFPSSKZ-QZMRZBIOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C138H224N42O41/c1-64(2)46-84(158-99(189)58-152-112(197)72(17)156-119(204)85(47-65(3)4)165-117(202)80(37-29-43-149-137(144)145)160-122(207)88(51-78-55-148-63-155-78)170-135(220)110(75(20)185)179-130(215)104(142)67(7)8)120(205)166-86(48-66(5)6)121(206)173-94(62-183)128(213)161-81(38-30-44-150-138(146)147)118(203)172-92(60-181)114(199)153-56-98(188)151-57-101(191)174-106(69(11)12)133(218)176-107(70(13)14)132(217)163-79(36-27-28-42-139)116(201)169-91(54-103(194)195)124(209)168-89(52-96(140)186)123(208)167-87(50-77-34-25-22-26-35-77)125(210)177-108(71(15)16)136(221)180-45-31-39-95(180)129(214)178-109(74(19)184)134(219)171-90(53-97(141)187)126(211)175-105(68(9)10)131(216)154-59-100(190)159-93(61-182)127(212)162-82(40-41-102(192)193)115(200)157-73(18)113(198)164-83(111(143)196)49-76-32-23-21-24-33-76/h21-26,32-35,55,63-75,79-95,104-110,181-185H,27-31,36-54,56-62,139,142H2,1-20H3,(H2,140,186)(H2,141,187)(H2,143,196)(H,148,155)(H,151,188)(H,152,197)(H,153,199)(H,154,216)(H,156,204)(H,157,200)(H,158,189)(H,159,190)(H,160,207)(H,161,213)(H,162,212)(H,163,217)(H,164,198)(H,165,202)(H,166,205)(H,167,208)(H,168,209)(H,169,201)(H,170,220)(H,171,219)(H,172,203)(H,173,206)(H,174,191)(H,175,211)(H,176,218)(H,177,210)(H,178,214)(H,179,215)(H,192,193)(H,194,195)(H4,144,145,149)(H4,146,147,150)/t72-,73-,74+,75+,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~7.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3197 mL | 1.5987 mL | 3.1974 mL | |
| 5 mM | 0.0639 mL | 0.3197 mL | 0.6395 mL | |
| 10 mM | 0.0320 mL | 0.1599 mL | 0.3197 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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