| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RC-3095 TFA selectively targets the bombesin/gastrin releasing peptide receptor (GRPR), a G protein-coupled receptor that belongs to the bombesin receptor family. GRPR is activated by bombesin and gastrin-releasing peptide (GRP), which regulate various physiological processes including gastrointestinal motility, secretion, and growth, as well as neurotransmission and inflammation. GRPR overexpression has been implicated in various cancers, including prostate, breast, and small-cell lung cancer. By antagonizing GRPR, RC-3095 blocks GRP-mediated signaling, inhibiting tumor growth, inflammation, and oxidative injury. The compound exerts protective effects by reducing gastric oxidative injury in arthritic mice.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RC-3095 TFA 是一种选择性拮抗剂，作用于铃蟾肽/GRP 受体。该化合物竞争性抑制铃蟾肽和 GRP 与 GRPR 的结合，从而阻断受体介导的信号通路，包括磷脂酶 C 激活、钙动员和 MAPK/ERK 信号通路。细胞实验表明，RC-3095 可抑制表达 GRPR 的癌细胞系中 GRP 刺激的细胞增殖和迁移。此外，该化合物还能降低多种细胞类型中炎症细胞因子的产生和氧化应激标志物的水平。RC-3095 的体外活性特征支持其作为研究 GRPR 生物学的工具以及治疗 GRPR 相关疾病的潜在药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RC-3095 并非损害识别记忆，而是损害了 Wistar 小鼠的预兆记忆[1]。在两种关节炎实验模型——胶原诱导性关节炎 (CIA) 和胶原诱导性关节炎 (AIA) 中，RC-3095（0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；皮下注射）均显示出抗炎作用[2]。尽管 IL-17、IL-1 和 TNF 的浓度显著降低，但 RC-3095 治疗的关节炎患者的 GRPR 表达上调。
在体内，RC-3095 TFA 通过减轻关节炎小鼠的胃氧化损伤发挥保护作用。该化合物已在炎症和癌症动物模型中进行了研究。在关节炎小鼠中，RC-3095 通过降低氧化应激和炎症反应来减轻胃黏膜损伤。在肿瘤模型中，像 RC-3095 这样的 GRPR 拮抗剂已显示出抑制肿瘤生长和转移的疗效。该化合物阻断 GRPR 介导的信号传导的能力为其抗炎和抗肿瘤作用提供了机制解释。然而，公开资料中关于 RC-3095 TFA 的详细药代动力学和疗效数据有限。 |
| 酶活实验 |
RC-3095 TFA 的体外受体结合实验采用表达重组人 GRPR 的细胞膜制备物进行。使用放射性标记配体，例如 [¹2⁵I]-GRP 或 [¹2⁵I]-铃蟾肽。将膜在室温下于测定缓冲液中与不同浓度的 RC-3095 孵育 60-90 分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。滤膜结合的放射性通过 γ 计数进行定量。Ki 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算。功能性实验通过测量表达 GRPR 的细胞中钙动员或肌醇磷酸积累来确认拮抗剂活性。测定抑制 GRP 刺激信号传导的 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
RC-3095 TFA 的体外细胞活性测定采用表达 GRPR 的细胞系，例如 Swiss 3T3 成纤维细胞或癌细胞系。将细胞培养于适宜的培养基中，并接种于 96 孔板。在用 GRP 或铃蟾肽刺激前 30-60 分钟，用 RC-3095 的系列稀释液（0.001-10 μM）处理细胞。使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4、Fura-2）检测钙动员。通过 [3H]-胸苷掺入或 BrdU 标记评估细胞增殖。通过 ELISA 检测炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）的产生。根据剂量-反应曲线计算抑制 GRP 刺激反应的 IC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Balb/c野生型小鼠（体重18-25克），AIA模型；Reduce[2]。CIA模型：雄性DBA/1J近交系小鼠（体重18-25克）[2]
剂量：AIA研究：1 mg/kg；CIA研究：0.3 mg/kg或1 mg/kg。给药方式：AIA研究每日皮下注射两次，共2天或10天；CIA研究在发病后每日皮下注射两次，持续10天。 实验结果：AIA小鼠中性粒细胞迁移减少、机械性伤害感受减弱、蛋白聚糖丢失减少；导致CIA模型中关节炎临床评分和疾病严重程度显著降低。 RC-3095 TFA 的体内动物研究在啮齿动物炎症和癌症模型中进行。在关节炎小鼠模型中，腹腔注射 RC-3095，剂量为 10-100 μg/kg。通过测量氧化应激标志物（丙二醛、谷胱甘肽）和组织学检查来评估胃黏膜损伤。在肿瘤模型中，用 RC-3095 治疗携带表达 GRPR 的肿瘤异种移植瘤的小鼠，并监测肿瘤生长。从血浆样本中测定药代动力学参数。将疗效与溶剂对照组和标准治疗药物进行比较。通过评估组织损伤、炎症和氧化应激来评价该化合物的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RC-3095 (TFA)（CAS号：1217463-61-0）的分子式为C₅₈H₈₀F₃N₁₅O₁₁，分子量为1220.34。该化合物是一种肽类胃泌素释放肽受体（GRPR）拮抗剂。它通过减轻关节炎小鼠的胃氧化损伤发挥保护作用。TFA盐形式可提高其溶解度和制剂特性。该化合物仅作为研究用化学品提供给实验室使用。纯度通常≥98%。储存条件为-20℃，避光防潮。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RC-3095 (TFA)（CAS号：1217463-61-0）是一种新型高效的胃泌素释放肽受体（GRPR）拮抗剂。GRPR是一种G蛋白偶联受体，介导胃泌素释放肽和胃泌素释放肽的生物学效应，这些分子参与胃肠道功能、神经传递、炎症和肿瘤生长。RC-3095可通过减轻关节炎小鼠的胃氧化损伤发挥保护作用。该化合物用于研究GRPR介导的信号通路及其在炎症、癌症和胃肠道疾病中的作用。截至目前，RC-3095 TFA仍处于临床前研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C60H81F6N15O13
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|---|---|
| 分子量 |
1334.3682744503
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| 精确质量 |
1219.611
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| CAS号 |
1217463-61-0
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| 相关CAS号 |
RC-3095;138147-78-1
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| PubChem CID |
16219940
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
412
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
30
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| 重原子数目 |
87
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| 分子复杂度/Complexity |
2220
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@H]1CC2C3C=CC=CC=3NC=2CN1)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(N[C@H](CN[C@H](C(N)=O)CC(C)C)CC(C)C)=O)=O)=O)C(C)C)=O)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)CCC(N)=O
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| InChi Key |
ZHNRKEKBKBWCMF-RWWZSYIDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C56H79N15O9.C2HF3O2/c1-29(2)18-35(25-61-42(50(58)74)19-30(3)4)66-55(79)45(21-34-24-59-28-64-34)68-48(73)27-63-56(80)49(31(5)6)71-51(75)32(7)65-54(78)44(20-33-23-60-39-14-10-8-12-36(33)39)70-52(76)41(16-17-47(57)72)69-53(77)43-22-38-37-13-9-11-15-40(37)67-46(38)26-62-43;3-2(4,5)1(6)7/h8-15,23-24,28-32,35,41-45,49,60-62,67H,16-22,25-27H2,1-7H3,(H2,57,72)(H2,58,74)(H,59,64)(H,63,80)(H,65,78)(H,66,79)(H,68,73)(H,69,77)(H,70,76)(H,71,75);(H,6,7)/t32-,35-,41-,42-,43+,44-,45-,49-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methylpentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-[[(3R)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carbonyl]amino]pentanediamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~40 mg/mL (~32.78 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7494 mL | 3.7471 mL | 7.4942 mL | |
| 5 mM | 0.1499 mL | 0.7494 mL | 1.4988 mL | |
| 10 mM | 0.0749 mL | 0.3747 mL | 0.7494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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