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RCM-1

别名: RCM-1 RCM1 RCM 1.
目录号: V12294 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
RCM-1 是一种新型、有效的无毒 FOXM1 抑制剂，能够抑制杯状细胞化生和过度粘液产生。
RCM-1 CAS号: 339163-65-4
产品类别: Wnt（beta）-catenin
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
RCM-1 是一种新型高效的无毒 FOXM1 抑制剂，能够抑制杯状细胞化生和黏液过度分泌。
RCM-1（CAS# 339163-65-4）是一种无毒的 Forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。其分子式为 C20H12N2OS4，分子量为 424.58 g/mol。RCM-1 可阻止 FOXM1 的核定位并促进其蛋白酶体降解。它能抑制杯状细胞化生，并阻断过敏原暴露小鼠体内的 IL-13 和 STAT6 信号通路。
生物活性&实验参考方法
靶点
RCM-1 targets Forkhead box M1 (FOXM1), a transcription factor that plays a critical role in cell proliferation and cell cycle progression. By inhibiting FOXM1, it prevents its nuclear localization and promotes its degradation. This leads to the inhibition of cellular proliferation. It is used in research on asthma and other chronic airway diseases.
体外研究 (In Vitro)
RCM-1抑制FOXM1（一种对气道祖细胞分化为杯状细胞至关重要的转录因子）的核定位，并增强其蛋白酶体降解。RCM-1抑制STAT6靶基因Spdef和Foxa3的表达（Spdef和Foxa3是杯状细胞发育的重要转录调控因子），并降低培养的气道上皮细胞中IL-13和STAT6信号通路[1]。体外实验表明，RCM-1通过延长人和小鼠癌细胞系的细胞周期和有丝分裂时间来抑制细胞增殖。在U2OS细胞中，RCM-1对FOXM1的抑制EC50值为0.72 μM。此外，RCM-1还能抑制小鼠B16-F10黑色素瘤的生长。
体内研究 (In Vivo)
RCM-1 可诱导暴露于室内尘螨和白细胞介素 13 (IL-13) 的小鼠发生杯状细胞化。其作用机制是通过减少促炎细胞因子的产生、增加肺顺应性以及降低气道阻力。RCM-1 可抑制小鼠体内 IL-13 和 STAT6 信号通路，并抑制 STAT6 靶基因 Foxa3 和 Spdef 的表达 [1]。体内实验表明，RCM-1 可抑制暴露于过敏原的小鼠发生杯状细胞化生，并阻止 IL-13 和 STAT6 信号通路的激活。它可减少小鼠体内 B16-F10 黑色素瘤的生长，并减缓人 H2122 肺腺癌的生长。RCM-1 是一种用于哮喘和癌症研究的候选化合物。
酶活实验
RCM-1 的体外 FOXM1 抑制试验旨在检测其抑制 FOXM1 活性的能力。这通常通过基于细胞的报告基因检测或测量 FOXM1 靶基因的表达来实现。最终确定抑制的 EC50 值。
细胞实验
体外细胞实验采用癌细胞系，例如U2OS、B16-F10和H2122细胞，对RCM-1进行检测。用RCM-1处理细胞后，检测细胞增殖、细胞周期进程和细胞凋亡情况。通过免疫荧光和Western blot方法研究RCM-1对FOXM1定位和降解的影响。
动物实验
RCM-1 的体内动物实验是在哮喘和癌症小鼠模型中进行的。实验中，研究人员给小鼠注射该化合物，并评估其对气道炎症、肿瘤生长和生存率的影响。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中对RCM-1的具体药代动力学性质记载并不详尽。作为一种小分子，预计它具有良好的膜渗透性。其用于体内研究的制剂通常会使用DMSO等溶剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
RCM-1被认为是一种无毒的FOXM1抑制剂。虽然其毒性数据有限，但其无毒特性表明其具有良好的安全范围。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. The FOXM1 inhibitor RCM-1 suppresses goblet cell metaplasia and prevents IL-13 and STAT6 signaling in allergen-exposed mice. Sci Signal. 2017 Apr 18;10(475):eaai8583.
其他信息
RCM-1是一种用于研究FOXM1在癌症和哮喘中作用的科研化合物。它并非FDA批准的药物，仅供科研用途。它是研究FOXM1在细胞增殖和疾病中作用的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H12N2OS4
分子量
424.582078933716
精确质量
423.983
CAS号
339163-65-4
PubChem CID
4273985
外观&性状
Off-white to gray solid powder
LogP
5.6
tPSA
164
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
580
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(CC(C1=CC=CS1)=O)C1=C(C#N)C(C2=CC=CS2)=CC(C2=CC=CS2)=N1
InChi Key
DCCYTKKDAZEVLY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H12N2OS4/c21-11-14-13(17-4-1-7-24-17)10-15(18-5-2-8-25-18)22-20(14)27-12-16(23)19-6-3-9-26-19/h1-10H,12H2
化学名
2-{[2-Oxo-2-(thiophen-2-yl)ethyl]sulfanyl}-4,6-di(thiophen-2-yl)pyridine-3- carbonitrile
别名
RCM-1 RCM1 RCM 1.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~39.26 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3553 mL 11.7763 mL 23.5527 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3553 mL 4.7105 mL
10 mM 0.2355 mL 1.1776 mL 2.3553 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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