| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rebaudioside E is one of the minor steviol glycoside components first isolated and identified from Stevia rebaudiana in 1977. It is a high-intensity sweetener that tastes about 150-200 times sweeter than sucrose. It is also a precursor for the biosynthesis of rebaudioside D and rebaudioside M, the next-generation Stevia sweeteners. This study reports the enzymatic synthesis of rebaudioside E from stevioside using UDP-glucosyltransferase UGTSL2 from Solanum lycopersicum and sucrose synthase StSUS1 from Solanum tuberosum. [1]
Rebaudioside E does not have a specific pharmacological target in the traditional sense of a drug. As a sweetener, its primary interaction is with sweet taste receptors (TAS1R2/TAS1R3) on the tongue, which are G protein-coupled receptors responsible for sweet taste perception. However, as a steviol glycoside, Rebaudioside E may also interact with glucose transporters and other metabolic pathways. The compound is primarily used as a sweetener and as a precursor for the biosynthesis of other steviol glycosides. Its sweetening properties make it valuable for food and beverage applications as a natural, zero-calorie sweetener. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞鲍迪苷E采用UGTSL2和StSUS1酶法，以甜菊苷为原料合成。在含有20 g/L甜菊苷、27.06 mU/mL UGTSL2和866.34 mU/mL StSUS1的20 mL生物转化反应体系中，于30℃、200 rpm振荡培养24小时后，瑞鲍迪苷E的产量达到15.92 g/L，甜菊苷的转化率高达90%。采用LC-MS/MS对产物进行鉴定，其特征母离子为966.4 m/z，碎片离子为641.3 m/z和806.0 m/z，与瑞鲍迪苷E标准品相符。 [1]
纯化的 UGTSL2 (0.25 mg) 用于确认甜菊苷 (2 mM) 与 UDP-葡萄糖 (3 mM) 作为糖供体转化生成莱鲍迪苷 E。[1] 由于莱鲍迪苷E主要用作甜味剂而非治疗药物，因此对其体外研究有限。该化合物的甜度（比蔗糖甜150-200倍）已通过味觉小组评价和基于细胞的甜味受体测定法进行了表征。莱鲍迪苷E已在甜叶菊（Stevia rebaudiana）叶片中被检测和定量。该化合物可通过酶促转化作为前体，用于生物合成莱鲍迪苷D和莱鲍迪苷M。除甜味特性外，其详细的体外活性数据尚不广泛。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，瑞鲍迪苷E在推荐剂量下通常耐受性良好，对葡萄糖稳态、血压或炎症无明显不良影响。较高剂量下，可能引起胃肠道不适和肠道菌群组成改变。
关于莱鲍迪苷E的体内研究有限。作为一种甜味剂，该化合物经口服后，预计会被肠道细菌代谢为甜菊醇，然后被吸收并排出体外。包括莱鲍迪苷E在内的甜菊醇苷类化合物通常被认为是安全的，并在许多国家被用作食品添加剂。作为甜菊醇苷类化合物监管审批流程的一部分，该化合物的代谢途径和安全性已得到评估。然而，已发表的文献中关于莱鲍迪苷E的具体体内研究并不多见。 |
| 酶活实验 |
瑞鲍迪苷E UGTSL2 葡萄糖基转移酶活性测定：反应混合物（3 ml）包含 1.2 mM 甜菊糖苷、2 mM UDP-葡萄糖、3 mM MgCl₂，溶于 50 mM 磷酸钠缓冲液（pH 7.2）中，并加入 1 mg 粗提物总蛋白（或 0.25 mg 纯化的 UGTSL2）。于 30°C 孵育 30 分钟。95°C 加热 10 分钟后离心，取上清液进行 HPLC 分析。一个单位 (U) 的葡萄糖基转移酶活性定义为每分钟由瑞鲍迪苷 A 生成 1 μmol 瑞鲍迪苷 D 所需的酶量。 [1]蔗糖合酶StSUS1活性测定：反应混合物（3 ml）包含500 mM蔗糖和10 mM UDP，溶于50 mM磷酸钾缓冲液（pH 7.2）中，并加入6 mg粗提物总蛋白。孵育温度为30℃，每小时取样一次。95℃加热10分钟后离心，采用DNS法测定果糖浓度。一个单位（U）蔗糖合酶活性定义为每分钟释放1 μmol果糖所需的酶量。[1]
由于莱鲍迪苷E是一种甜味剂，而非靶向特定受体或酶的药物，因此通常不进行其体外受体结合试验。然而，可以通过表达人甜味受体（TAS1R2/TAS1R3）的细胞模型来研究该化合物与甜味受体的相互作用。在这些试验中，用莱鲍迪苷E处理细胞，并使用钙成像或报告基因检测来测量受体激活情况。通过将其活性与蔗糖的活性进行比较，即可确定该化合物的甜味效力。 |
| 细胞实验 |
瑞鲍迪苷E的细胞活性测定通常使用表达甜味受体的细胞系进行。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的瑞鲍迪苷E处理。使用钙敏感荧光染料或报告基因检测下游信号通路来测量受体激活情况。通过剂量反应曲线确定化合物激活甜味受体的EC50值。这些细胞活性测定用于表征甜菊糖苷的甜味特性并比较它们的相对效力。
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| 动物实验 |
在动物模型研究中，已对不同剂量的瑞鲍迪苷E进行了评估。在推荐剂量下，该化合物通常耐受性良好，未见明显不良反应。在高剂量下，一些研究观察到胃肠道不适和肠道菌群组成改变。该化合物在小肠被吸收并转运至肝脏，在那里进行进一步代谢，主要代谢产物位于肝脏和肾脏。
通常情况下，不会对莱鲍迪苷E进行体内动物试验以表征其作为甜味剂的特性。然而，作为甜菊糖苷安全性评估的一部分，已开展动物试验来评估这些化合物的代谢、毒性和安全性。研究人员通过口服方式给大鼠和小鼠服用甜菊糖苷，并通过分析血液、尿液和粪便来研究其代谢途径。此外，还进行了慢性毒性试验以评估长期食用的安全性。这些研究证实了甜菊糖苷作为食品添加剂的安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
瑞鲍迪苷E不能以完整形式被吸收。口服后，它进入下消化道，并在肠道菌群的作用下发生广泛的水解。体外厌氧条件下，使用人粪便匀浆进行的研究表明，瑞鲍迪苷E（0.2 mg/mL）在24小时内完全代谢为常见的苷元甜菊醇，其中大部分代谢发生在最初的16小时内。代谢速率未发现明显的性别或种族差异。水解途径中的中间产物甜菊糖苷也会迅速降解为甜菊醇。该化合物在小肠被吸收，转运至肝脏进行进一步代谢，并主要在肝脏和肾脏中排出体外。
瑞鲍迪苷E的药代动力学数据有限。作为一种甜菊糖苷，该化合物预计会被肠道细菌代谢为甜菊醇，甜菊醇随后被吸收并在肝脏中进行结合反应，最终经尿液排出体外。该化合物的分子量为967.01，分子式为C44H70O23。甜菊糖苷通常不以原形被吸收，而是被肠道微生物群代谢。该化合物为白色至类白色粉末。关于其半衰期、生物利用度和组织分布等详细的药代动力学参数，目前报道较少。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
适量服用瑞鲍迪苷E被认为是安全的。体外遗传毒性研究表明其无致突变性，Ames试验预测结果为阴性（概率为89.00%）。致癌性预测结果也为阴性（概率为99.00%）。肝毒性预测较低（阴性概率为91.25%）。高剂量过量摄入可能导致胃肠道不适和肠道菌群组成改变。重要的是，由于瑞鲍迪苷E与瑞鲍迪苷A一样代谢为甜菊醇，因此现有的关于甜菊醇及其代谢产物（即瑞鲍迪苷A）的毒理学数据可用于支持瑞鲍迪苷E的安全性。
莱鲍迪苷E的毒理学数据与甜菊糖苷类化合物的安全性一致。甜菊糖苷类化合物通常被认为是安全的（GRAS），并在许多国家获准用作食品添加剂。已对甜菊糖苷类化合物进行了广泛的毒理学研究，结果表明，在与人类食用相关的剂量下，其毒性并不显著。该化合物并非用于治疗用途，主要用作食品配料和研究工具。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瑞鲍迪苷E的化学结构中，R1为glcβ1-2glcβ1-，R2也为glcβ1-2glcβ1-（分别位于C-19羧基和C-13羟基位置）。其分子式为C₄₄H₇₀O₂₃。它于1977年首次从甜叶菊（Stevia rebaudiana Bertoni）中分离得到。瑞鲍迪苷E的甜度约为蔗糖的150-200倍，也是瑞鲍迪苷D和瑞鲍迪苷M生物合成的前体。[1]
本研究表明，瑞鲍迪苷E可在UGTSL2催化下由甜菊苷转化而来。 UGTSL2的立体选择性和区域选择性表明，UGTSL2对甜菊糖苷Glc(β1→C-19)羧基的糖基化顺序为：(β1→2)糖苷键 > (β1→6)糖苷键 >> (β1→3)糖苷键。未生成莱鲍迪苷A（甜菊苷-G1，含Glcβ1-3Glcβ1→C-13羟基），表明C-19羧基位置具有严格的区域选择性。[1] 莱鲍迪苷E是甜菊糖苷的莱鲍迪苷衍生物，其中葡萄糖酯部分2位上的羟基转化为相应的β-D-葡萄糖苷。它既是莱鲍迪苷又是槐糖苷。其功能与甜菊糖苷类似。据报道，甜叶菊（Stevia rebaudiana）中含有莱鲍迪苷E，相关数据已有报道。另见：甜叶菊叶（部分）。 甜菊糖苷E是从甜叶菊（Stevia rebaudiana）叶片中分离得到的天然甜菊糖苷。它是一种高强度甜味剂，甜度约为蔗糖的150-200倍。该化合物的分子式为C44H70O23，分子量为967.01。甜菊糖苷E也是新一代甜菊糖苷——甜菊糖苷D和甜菊糖苷M生物合成的前体。该化合物用于生物化学实验、药物合成研究以及作为甜味剂配方的参考标准。它尚未获准用于治疗用途，仅可用于研究和食品应用。 |
| 分子式 |
C44H70O23
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|---|---|
| 分子量 |
967.012816905975
|
| 精确质量 |
966.431
|
| CAS号 |
63279-14-1
|
| PubChem CID |
72710721
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.59±0.1 g/cm3
|
| LogP |
-2.8
|
| tPSA |
374.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
23
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1760
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| 定义原子立体中心数目 |
26
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| SMILES |
O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O1)O)O)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O1)O)O)O)[C@@]12C(=C)C[C@]3(CC[C@@H]4[C@@](C(=O)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O5)O)O)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O5)O)O)O)(C)CCC[C@@]4(C)[C@@H]3CC1)C2
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| InChi Key |
RLLCWNUIHGPAJY-SFUUMPFESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H70O23/c1-17-11-43-9-5-22-41(2,7-4-8-42(22,3)40(59)66-38-34(30(55)26(51)20(14-47)62-38)64-36-32(57)28(53)24(49)18(12-45)60-36)23(43)6-10-44(17,16-43)67-39-35(31(56)27(52)21(15-48)63-39)65-37-33(58)29(54)25(50)19(13-46)61-37/h18-39,45-58H,1,4-16H2,2-3H3/t18-,19-,20-,21-,22+,23+,24-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31+,32-,33-,34-,35-,36+,37+,38+,39+,41-,42-,43-,44+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl] (1R,4S,5R,9S,10R,13S)-13-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5,9-dimethyl-14-methylidenetetracyclo[11.2.1.01,10.04,9]hexadecane-5-carboxylate
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| 别名 |
Rebaudioside E; (-)-Rebaudioside E; 693TGS3OHR; FEMA NO. 4936;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0341 mL | 5.1706 mL | 10.3412 mL | |
| 5 mM | 0.2068 mL | 1.0341 mL | 2.0682 mL | |
| 10 mM | 0.1034 mL | 0.5171 mL | 1.0341 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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