| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 无特定病原体(SPF)雌性 balb/c(Bagg ALBino)小鼠(腹腔注射大肠杆菌诱导急性细菌性腹膜炎)。Reltecimod(1.25-5 mg/kg;静脉注射)可提高感染不同细菌的小鼠的存活率[2]。大肠杆菌 O18:K1)[2]
剂量: 1.25 或 5 mg/kg 给药途径: 静脉注射;单次给药;感染后 4 小时 实验结果: 单次 5 mg/kg 剂量,第 6 天存活率达 100%。在感染后1、12、24和36小时(小时)分别给予1.25 mg/kg的剂量,存活率为70%。动物/疾病模型: 无特定病原体雌性balb/c(Bagg ALBino)小鼠(通过大腿肌肉注射化脓性链球菌诱导坏死性软组织感染)[2] 剂量: 单次给药2.5或5 mg/kg;感染后1小时、12小时或72小时给药。 实验结果: 第8天,单次给药2.5 mg/kg的存活率为65%。感染后第 8 天,分别于感染后 1 小时和 12 小时给予 2.5 mg/kg 的两剂药物,存活率为 30%。感染后 1 小时单次给予 5 mg/kg 的药物,第 6 天存活率为 90%。 动物/疾病模型: 无病原体雌性 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Reltecimod 正在临床试验 NCT02469857(AB103 治疗坏死性软组织感染患者的 III 期疗效和安全性研究)中进行研究。
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| 分子式 |
C46H72N10O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1037.197
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| 精确质量 |
1036.489
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| CAS号 |
1447799-33-8
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| 相关CAS号 |
Reltecimod TFA
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| PubChem CID |
71652162
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1473.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
845.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
1.38
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| tPSA |
420
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
29
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](C)C(=O)O)N
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| InChi Key |
VRNHFZYMPDKTBS-WYUJEMNCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H72N10O15S/c1-22(2)18-30(52-39(63)29(15-17-72-8)50-43(67)34-10-9-16-56(34)45(69)33(21-57)54-37(61)24(5)47)42(66)55-36(23(3)4)44(68)48-25(6)38(62)51-31(19-27-11-13-28(58)14-12-27)41(65)53-32(20-35(59)60)40(64)49-26(7)46(70)71/h11-14,22-26,29-34,36,57-58H,9-10,15-21,47H2,1-8H3,(H,48,68)(H,49,64)(H,50,67)(H,51,62)(H,52,63)(H,53,65)(H,54,61)(H,55,66)(H,59,60)(H,70,71)/t24-,25+,26-,29+,30+,31+,32+,33+,34+,36+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-aminopropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-[[(1R)-1-carboxyethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Reltecimod AB103 NSC37096P-2TA NSC-37096AB-103 P2TA NSC37096 BENZCARBIMINE.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9641 mL | 4.8207 mL | 9.6413 mL | |
| 5 mM | 0.1928 mL | 0.9641 mL | 1.9283 mL | |
| 10 mM | 0.0964 mL | 0.4821 mL | 0.9641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。