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Reltecimod

别名: Reltecimod AB103 NSC37096P-2TA NSC-37096AB-103 P2TA NSC37096 BENZCARBIMINE.
目录号: V13663 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Reltecimod (NSC-37096;AB-103; P-2TA) 是一种新型有效的 CD28 抗原抑制剂，具有治疗坏死性软组织感染的潜力。
Reltecimod CAS号: 1447799-33-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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5mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Reltecimod（NSC-37096；AB-103；P-2TA）是一种新型高效的CD28抗原抑制剂，具有治疗坏死性软组织感染的潜力。作为一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28（TP44）拮抗剂，Reltecimod对多种细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射均具有有益作用。Reltecimod通过靶向并减弱关键的CD28/B7-2共刺激通路来调节炎症反应，而非抑制该通路。
Reltecimod（AB-103）是一种合成肽化合物，旨在模拟人CD28的保守区域，发挥T细胞特异性表面糖蛋白CD28（TP44）拮抗剂的作用。它是一种免疫调节剂，对多种细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射均有益处。Reltecimod 已被研究用于治疗坏死性软组织感染 (NSTI) 和其他涉及 T 细胞反应失调的疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
CD28 (T-cell-specific surface glycoprotein / TP44). CD28 is a critical co-stimulatory receptor on T cells that provides essential signals for T-cell activation, proliferation, and survival. By antagonizing CD28, Reltecimod modulates T-cell co-stimulatory signaling and downstream effects of CD28 pathway engagement.
体外研究 (In Vitro)
在体外，Reltecimod 作为一种 CD28 拮抗剂，能够调节 T 细胞共刺激信号通路。该肽可作为研究 T 细胞共刺激信号通路及其下游效应的有效探针。其免疫调节活性已在多种体外实验中得到证实，这些实验使用了原代人 T 细胞和 T 细胞系。
体内研究 (In Vivo)
在体内，瑞替西莫德对多种细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射均具有有益作用。该化合物已在坏死性软组织感染（NSTI）动物模型中进行了研究。它能够在不完全抑制免疫功能的情况下调节T细胞反应，使其成为一种有前景的感染性和炎症性疾病免疫调节剂。
酶活实验
由于瑞替西莫德是一种肽类免疫调节剂，因此其无细胞检测方法受到限制。可采用表面等离子共振 (SPR) 或基于酶联免疫吸附试验 (ELISA) 的方法，利用固定化的重组人 CD28 蛋白进行与 CD28 的结合研究。将肽与不同浓度的 CD28 孵育，并测定其结合亲和力。此外，还可以进行与标记的 CD80 或 CD86（CD28 的天然配体）的竞争性试验，以评估肽阻断 CD28-配体相互作用的能力。
细胞实验
Reltecimod 的细胞活性检测采用原代人 T 细胞或 T 细胞系（例如 Jurkat 细胞），并用抗 CD3 和抗 CD28 抗体或表达 CD80/CD86 的抗原呈递细胞进行刺激。细胞用浓度范围为 0.01-100 μM 的 Reltecimod 处理 24-72 小时。通过评估增殖（通过 [³H]-胸苷掺入或 CFSE 稀释法）、细胞因子产生（通过 ELISA 或流式细胞术检测 IL-2、IFN-γ 和 TNF-α）以及活化标志物表达（通过流式细胞术检测 CD25 和 CD69）来测量 T 细胞活化。CD28 介导的共刺激抑制率根据剂量反应曲线计算得出。
动物实验
动物/疾病模型： 无特定病原体（SPF）雌性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠（腹腔注射大肠杆菌诱导急性细菌性腹膜炎）。Reltecimod（1.25-5 mg/kg；静脉注射）可提高感染不同细菌的小鼠的存活率[2]。大肠杆菌 O18:K1）[2]
剂量： 1.25 或 5 mg/kg
给药途径： 静脉注射；单次给药；感染后 4 小时
实验结果： 单次 5 mg/kg 剂量，第 6 天存活率达 100%。在感染后 1、12、24 和 36 小时（小时）分别给予 1.25 mg/kg 的 4 个剂量后，存活率为 70%。动物/疾病模型： 无特定病原体雌性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（通过大腿肌肉注射化脓性链球菌诱导坏死性软组织感染）[2]
剂量： 单次给药 2.5 或 5 mg/kg；感染后 1 小时、12 小时或 72 小时。
实验结果： 第 8 天，单次给药 2.5 mg/kg 的存活率为 65%。感染后第 8 天，分别于感染后 1 小时和 12 小时给予 2.5 mg/kg 的两剂药物，存活率为 30%。感染后 1 小时单次给予 5 mg/kg 的药物，第 6 天存活率为 90%。
动物/疾病模型： 无病原体雌性
在细菌感染或坏死性软组织感染的小鼠模型中进行体内疗效研究。Reltecimod 通常通过静脉或腹腔注射给药，剂量范围为 1-30 mg/kg。通过测量细菌载量、存活率和评估组织损伤来监测疾病进展。在辐射暴露模型中，评估存活率和造血功能恢复情况。免疫学终点包括测量血浆和组织中的 T 细胞活化标志物和细胞因子水平。
药代性质 (ADME/PK)
瑞替西莫德作为一种肽类药物，其药代动力学研究有限。作为一种肽类药物，该化合物通过肠外途径给药，并易受蛋白水解酶降解。其半衰期取决于其在血浆和组织中的稳定性。Cmax、Tmax、AUC 和半衰期等药代动力学参数在临床前动物模型中测定。该化合物主要分布于血管内和血流量高的组织。其代谢途径为肽酶介导的降解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Reltecimod 的毒理学数据仅限于临床前研究。作为一种 CD28 拮抗剂，其潜在毒性可能包括免疫抑制和感染易感性增加。预计停药后，该化合物的免疫调节作用可逆。临床开发需要进行标准的毒理学研究。在研究剂量下，该化合物的处理需遵循标准的实验室安全措施。目前，公开来源中尚未广泛报道全面的安全性数据。
参考文献

[1]. Reltecimod. T-cell-specific surface glycoprotein CD28 (TP44) antagonist, CD28 homodimer interface mimetic peptide, Treatment of necrotizing soft-tissue infection. Drugs Fut 2018, 43(4): 243.

[2]. Treatment with One Dose of Reltecimod is Superior to Two Doses in Mouse Models of Lethal Infection. Int J Pept Res Ther 26, 1669–1683 (2020).
其他信息
Reltecimod 正在临床试验 NCT02469857（AB103 治疗坏死性软组织感染患者的 III 期疗效和安全性研究）中进行研究。
Reltecimod (AB-103) 是一种正在开发用于治疗坏死性软组织感染和其他涉及 T 细胞反应失调疾病的研究化合物。它并非获批的治疗药物。该化合物仅供研究用途，可从化学品供应商处获得。其作为 CD28 拮抗剂的作用机制使其成为研究 T 细胞共刺激和开发免疫调节疗法的宝贵工具。该肽通常以冻干粉的形式储存在 -20°C，并在实验使用前用适当的缓冲液进行复溶。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C46H72N10O15S
分子量
1037.197
精确质量
1036.489
CAS号
1447799-33-8
相关CAS号
Reltecimod TFA
PubChem CID
71652162
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
1473.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
845.1±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.573
LogP
1.38
tPSA
420
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
29
重原子数目
72
分子复杂度/Complexity
1920
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](C)C(=O)O)N
InChi Key
VRNHFZYMPDKTBS-WYUJEMNCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H72N10O15S/c1-22(2)18-30(52-39(63)29(15-17-72-8)50-43(67)34-10-9-16-56(34)45(69)33(21-57)54-37(61)24(5)47)42(66)55-36(23(3)4)44(68)48-25(6)38(62)51-31(19-27-11-13-28(58)14-12-27)41(65)53-32(20-35(59)60)40(64)49-26(7)46(70)71/h11-14,22-26,29-34,36,57-58H,9-10,15-21,47H2,1-8H3,(H,48,68)(H,49,64)(H,50,67)(H,51,62)(H,52,63)(H,53,65)(H,54,61)(H,55,66)(H,59,60)(H,70,71)/t24-,25+,26-,29+,30+,31+,32+,33+,34+,36+/m1/s1
化学名
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-aminopropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-[[(1R)-1-carboxyethyl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
Reltecimod AB103 NSC37096P-2TA NSC-37096AB-103 P2TA NSC37096 BENZCARBIMINE.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9641 mL 4.8207 mL 9.6413 mL
5 mM 0.1928 mL 0.9641 mL 1.9283 mL
10 mM 0.0964 mL 0.4821 mL 0.9641 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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