| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Resorufin butyrate is not a drug and does not target a receptor; it is a chemical substrate that is recognized and hydrolyzed by the active sites of esterase, lipase, and cholinesterase enzymes. The compound's primary function is to serve as a probe for measuring the enzymatic activity of these hydrolases. Esterases and lipases cleave the ester bond between the butyrate group and the resorufin core, resulting in the release of the resorufin fluorophore. The increase in fluorescence is directly proportional to enzyme activity in the sample.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在含有 12 nM bLPL 酶和底物的 PBS（pH 7.5）、5% DMSO 的 384 孔板中，试卤灵丁酸盐 (2.3 μM) 在 60 分钟内呈线性增长 [1]。
在体外，丁酸试卤灵可用作甘油三酯脂肪酶和胆碱酯酶的荧光底物。在典型的检测中，将这种非荧光化合物与含有酯酶或脂肪酶的生物样品孵育。酶促裂解后，试卤灵荧光团被释放，产生强烈的橙红色荧光信号（激发波长 570 nm，发射波长 580 nm）。荧光强度的增加速率与样品中酶的含量成正比。这使得可以定量分析组织匀浆、血浆、细胞裂解液或纯化酶制剂中的酯酶/脂肪酶活性。该方法还可用于高通量筛选，以鉴定这些酶的调节剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，丁酸试卤灵不用作治疗药物，但可作为分子探针用于动物模型中，以实时评估酯酶和脂肪酶的活性。局部或全身给药后，该化合物会被内源性酯酶水解，可通过活体荧光成像或采集组织并测量匀浆中的试卤灵荧光来检测其荧光。该方法可用于研究包括肝脏、肠道和肾脏在内的各种器官中酯酶的生物分布和活性。由于该化合物半衰期短（水解迅速），因此需要立即进行分析。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，采用标准荧光法。将丁酸试卤灵配制成 10 mM 的 DMSO 储备液。测定在黑色 96 孔板中进行。反应体系总体积为 200 uL，包含 50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、150 mM NaCl、0.1% Triton X-100、100 uM 丁酸试卤灵以及不同浓度的纯化脂肪酶（例如，猪胰脂肪酶，0.1-10 U/mL）。或者，对于胆碱酯酶活性测定，可以使用 0.1 U/mL 的乙酰胆碱酯酶。将反应板置于 37℃ 孵育 30-60 分钟。使用荧光酶标仪测量荧光强度，激发波长为 570 nm，发射波长为 580 nm。在动力学研究中，每隔 1-5 分钟进行一次测量。相对荧光单位 (RFU) 随时间的变化用于计算酶活性，抑制剂的 IC50 值是通过向反应混合物中添加不同浓度的测试化合物来确定的。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将目标细胞（例如肝细胞、脂肪细胞或癌细胞系）以 2 × 10⁴ 个细胞/孔的密度接种于黑色壁 96 孔板中。培养 24 小时后，移除培养基，并用 PBS 洗涤细胞。然后，将细胞与 100 uL 含有 50 uM 丁酸试卤灵的检测缓冲液（PBS 或 HEPES 缓冲盐溶液）孵育。对于抑制剂研究，在加入底物之前，将测试化合物（酯酶/脂肪酶抑制剂）与细胞预孵育 15-30 分钟。将培养板置于 37℃ 避光孵育 30-60 分钟。使用荧光微孔板读数仪在激发波长 570 nm/发射波长 580 nm 处测量荧光强度。荧光信号与细胞酯酶活性成正比。作为阳性对照，可以用 0.1% Triton X-100 裂解细胞以释放细胞酯酶。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常将丁酸雷索鲁芬通过静脉注射或腹腔注射的方式给予小鼠（6-8周龄，每组n=5）。典型剂量为5-10 mg/kg体重，溶于10% DMSO/90%生理盐水溶液中（最终体积100-200 μL）。在预定的时间点（注射后5、15、30、60和120分钟），处死小鼠，并收集器官（肝脏、肾脏、肺、心脏和肠道）。将组织在含0.1% Triton X-100的PBS缓冲液中匀浆，并离心去除碎片。取上清液100 μL转移至黑色96孔板中，并在激发波长570 nm/发射波长580 nm处测量荧光强度。利用试卤灵标准曲线（0-10 μM）计算各组织中的试卤灵浓度。该方法可量化不同器官中酯酶活性的分布。丁酸试卤灵也可用于转基因小鼠模型，以评估组织特异性酯酶表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丁酸雷索鲁芬并非设计用于药物的全身药代动力学研究。该化合物本身会被血液和组织中的酯酶迅速水解，在血浆中的半衰期不足5分钟。水解产物雷索鲁芬在小鼠体内的血浆半衰期约为15-30分钟。雷索鲁芬在肝脏中通过葡萄糖醛酸化代谢，并经胆汁和尿液排泄。由于快速的酶促水解，注射后最初几分钟内，血浆中几乎检测不到母体化合物（丁酸雷索鲁芬）。该化合物的荧光特性使其适用于利用活体成像技术实时监测体内酯酶活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丁酸试卤灵是一种用于科研的荧光底物，不适用于人体。该化合物在体外和体内均表现出较低的毒性，在常用浓度下（体外10-100 μM，体内5-10 mg/kg）毒性较低。然而，高浓度或长期暴露可能导致试卤灵的积累，从而引起细胞应激。据报道，高浓度（>100 μM）的试卤灵本身可诱导产生弱的活性氧（ROS）。目前尚无具体的急性或慢性毒性数据。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。避免直接接触皮肤。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
丁酸试卤灵是一种广泛用于药物研发、酶动力学和诊断应用的荧光底物。该底物对酯酶和脂肪酶具有特异性；在标准检测条件下，它不会被蛋白酶、磷酸酶或其他水解酶水解。丁酸酯链长可以改变（例如，乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯、戊酸酯），从而生成对不同酯酶具有不同特异性的底物。丁酸试卤灵也可用作胆碱酯酶活性测定的底物，并常用于筛选潜在的酯酶抑制剂，以期用于治疗代谢综合征、肥胖症和神经系统疾病等。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C16H13NO4
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|---|---|
| 分子量 |
283.27872
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| 精确质量 |
283.084
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| CAS号 |
15585-42-9
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| PubChem CID |
5007916
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.31g/cm3
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| 沸点 |
428.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138ºC(lit.)
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| 闪点 |
194.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.48E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.62
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| LogP |
2.998
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| tPSA |
69.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RGJTZDRUTUWWTD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13NO4/c1-2-3-16(19)20-11-5-7-13-15(9-11)21-14-8-10(18)4-6-12(14)17-13/h4-9H,2-3H2,1H3
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| 化学名 |
(7-oxophenoxazin-3-yl) butanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5301 mL | 17.6504 mL | 35.3008 mL | |
| 5 mM | 0.7060 mL | 3.5301 mL | 7.0602 mL | |
| 10 mM | 0.3530 mL | 1.7650 mL | 3.5301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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