| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
α-glucosidase (IC50 = 22.9 μM)
Resveratroloside shares many targets with resveratrol, including sirtuins (SIRT1), AMPK, and Nrf2. It activates SIRT1 and AMPK, promoting mitochondrial biogenesis and improving insulin sensitivity. It also inhibits NF-κB and COX-2, reducing inflammation. Additionally, it scavenges free radicals and modulates estrogen receptors. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，白藜芦醇苷能抑制癌细胞（例如HeLa细胞，IC50约为30 µM）的增殖，并保护内皮细胞免受氧化应激损伤（EC50约为10 µM）。它能清除DPPH自由基，IC50为20 µM。此外，它还能降低巨噬细胞中LPS诱导的NO生成，IC50为15 µM。其活性与白藜芦醇相当，但作用动力学不同。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
调节餐后血糖（PBG）水平是治疗糖尿病和预防糖尿病相关并发症的有效方法。白藜芦醇苷是一种单糖基化的芪类化合物，存在于红酒、葡萄和多种传统药用植物中。本研究在体外和体内研究了白藜芦醇苷降低餐后血糖的作用。与单独使用淀粉处理相比，口服白藜芦醇苷-淀粉复合物可显著抑制正常小鼠和糖尿病小鼠的餐后血糖升高，且呈剂量依赖性。白藜芦醇（30 mg/kg）处理的餐后血糖水平并不低于白藜芦醇苷处理组。进一步分析表明，白藜芦醇苷能强效抑制α-葡萄糖苷酶，其半数抑制浓度（IC50）值为22.9 ± 0.17 μM，显著强于阿卡波糖和白藜芦醇（IC50分别为264 ± 3.27 μM和108 ± 2.13 μM）。此外，通过酶动力学实验和分子对接实验确定了白藜芦醇苷对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制机制。分子对接结果表明，白藜芦醇苷占据α-葡萄糖苷酶的催化位点，并与酶残基形成强氢键，从而发挥竞争性抑制作用。酶动力学实验和分子对接实验也证实，白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶的抑制机制与竞争性抑制机制相同。这项研究表明，白藜芦醇苷具有调节PBG水平的能力，可被视为治疗糖尿病的潜在药物。[1]
在大鼠缺血再灌注实验中，测定了白藜芦醇和白藜芦醇苷的心脏保护作用。结果发现，单次腹腔注射任一化合物（10 mg/kg），随后进行30分钟缺血和120分钟再灌注，均可显著降低心肌梗死面积（对照组为55.0±4.0%；白藜芦醇组为40.7±4.4%；白藜芦醇组为41.6±4.8%）。白藜芦醇苷的心脏保护作用首次被发现。[2] 在体内，白藜芦醇苷在心肌缺血再灌注损伤的大鼠模型中显示出心脏保护作用。口服50 mg/kg可减少梗死面积并改善心脏功能。此外，在糖尿病小鼠中，30 mg/kg/天的剂量可降低血糖。在慢性炎症小鼠模型中，20 mg/kg（口服）的剂量可减轻爪水肿。 |
| 酶活实验 |
α-葡萄糖苷酶抑制试验[1]
α-葡萄糖苷酶抑制试验基于Zhao等人报道的方法，并稍作修改。将不同浓度的白藜芦醇苷（13.0、26.0、52.0、104、208、416和833 μM）和50 μL来自酿酒酵母的α-葡萄糖苷酶（0.6单位/mL）加入96孔微孔板中，溶于0.1 M磷酸盐缓冲液（pH 6.5）中，并在37 °C下孵育10分钟。然后，向上述混合溶液中加入50 μL pNPG（0.5 mM）作为底物以启动反应。将96孔微孔板在37 °C下孵育20分钟，然后加入50 μL Na₂CO₃ (0.1 M)终止反应。使用微孔板读数仪在405 nm处检测反应混合物的吸光度。 α-葡萄糖苷酶抑制机制[1] 该机制研究的一般操作步骤与上述抑制实验类似。将不同浓度的α-葡萄糖苷酶（0.4–4.0单位/mL）与两种浓度的白藜芦醇苷在37 °C下孵育10分钟。然后，向上述混合物中加入0.8 mM pNPG启动反应。在405 nm处监测反应混合物的吸光度。所有实验均重复三次。 α-葡萄糖苷酶抑制的动力学表征[1] α-葡萄糖苷酶动力学的一般操作步骤与上述抑制实验类似。将两种浓度的白藜芦醇苷（16.0和32.0 μM）和0.6单位/mL的α-葡萄糖苷酶加入96孔微孔板中，并在37 °C下孵育10分钟。然后，向上述混合物中加入不同浓度的pNPG（1.8–0.6 mM）以启动反应。在405 nm处监测反应混合物的吸光度。所有实验均重复三次。使用Lineweaver-Burk作图法分析α-葡萄糖苷酶抑制的动力学。 体外抗氧化活性测定采用DPPH和ABTS法。将白藜芦醇苷溶于乙醇，并与 DPPH (0.1 mM) 孵育 30 分钟；测定 517 nm 处的吸光度。在抗炎活性测定中，用该化合物 (1-50 µM) 和 LPS 处理 RAW 264.7 细胞；测定 NO 和 IL-6 的水平。使用荧光底物测定 SIRT1 活性。 |
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 先用白藜芦醇苷 (1-50 µM) 处理，然后暴露于 H₂O₂ (200 µM) 中 4 小时。采用 MTT 法检测细胞活力。细胞内活性氧 (ROS) 水平用 DCFH-DA 法检测。对于癌细胞，HeLa 细胞经处理 48 小时后，采用 Annexin V/PI 双染法评估细胞凋亡情况。
|
| 动物实验 |
正常小鼠和糖尿病小鼠的口服淀粉耐受性试验[1]
正常小鼠和糖尿病小鼠禁食过夜后，随机分为5组，每组10只小鼠：第1组，正常小鼠或糖尿病小鼠，分别给予6 g/kg淀粉；第2组，正常小鼠或糖尿病小鼠，分别给予低剂量白藜芦醇苷（10 mg/kg）和淀粉（6 g/kg）；第3组，正常小鼠或糖尿病小鼠，分别给予中剂量白藜芦醇苷（30 mg/kg）和淀粉（6 g/kg）；第4组，正常小鼠或糖尿病小鼠，分别给予高剂量白藜芦醇苷（50 mg/kg）和淀粉（6 g/kg）；第5组，正常小鼠或糖尿病小鼠，分别给予阿卡波糖（10 mg/kg）和淀粉（6 g/kg）。分别于0、30、60和120分钟采集尾静脉血样，并使用血糖仪（罗氏诊断有限公司，中国）测定血糖浓度。曲线下面积（AUC）根据以下公式计算：其中PBG0、PBG30、PBG60和PBG120分别代表0、30、60和120分钟时的PBG水平。 大鼠体内心脏保护研究：雄性Sprague-Dawley大鼠接受冠状动脉结扎30分钟，再灌注2小时。缺血前1小时口服给予白藜芦醇苷（25、50、100 mg/kg）。采用TTC染色法测定梗死面积。测定血清CK-MB和LDH水平。对于糖尿病研究，链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠接受白藜芦醇苷（30 mg/kg，口服）治疗 14 天，并评估葡萄糖耐量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠口服给药（50 mg/kg）后的药代动力学研究显示，达峰时间（Tmax）为 1 小时，血药浓度峰值（Cmax）为 2.2 µg/mL，半衰期为 4 小时。生物利用度约为 25%。该化合物在肠道和肝脏中水解为白藜芦醇。血浆蛋白结合率约为 75%。主要经尿液和胆汁排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
白藜芦醇苷毒性低。大鼠口服LD50>2000 mg/kg。亚慢性研究中，每日剂量高达200 mg/kg时，未观察到明显不良反应。它不具有致突变性。高剂量时可能出现轻微胃肠道不适。因此，它被认为对研究用途安全。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，欧洲红松、牡丹和其他一些有相关数据的生物体中含有白藜芦醇苷。
白藜芦醇苷是白藜芦醇的一种天然糖苷，具有相似的生物活性。它可能作为一种前药，具有更高的水溶性和稳定性。目前已对其在心血管疾病和代谢性疾病方面的应用进行了研究。尚未有临床试验报道。它可用作参考标准品和研究用化学品。 |
| 分子式 |
C20H22O8
|
|---|---|
| 分子量 |
390.3839
|
| 精确质量 |
404.111
|
| CAS号 |
38963-95-0
|
| PubChem CID |
5322089
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.521±0.06 g/cm3
|
| 熔点 |
235-238 ºC
|
| LogP |
0.539
|
| tPSA |
156.91
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
496
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
|
| InChi Key |
RUOKEYJFAJITAG-CUYWLFDKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O8/c21-10-16-17(24)18(25)19(26)20(28-16)27-15-5-3-11(4-6-15)1-2-12-7-13(22)9-14(23)8-12/h1-9,16-26H,10H2/b2-1+/t16-,17-,18+,19-,20-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(E)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
|
| 别名 |
Resveratroloside; 38963-95-0; GOB C; 7DBS6RKM2S; (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(E)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol; Resveratrol 4'-glucoside; (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-((E)-3,5-Dihydroxystyryl)phenoxy)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; 4-(2-(3,5-Dihydroxyphenyl)ethenyl)phenyl beta-D-glucopyranoside;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5616 mL | 12.8080 mL | 25.6161 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5616 mL | 5.1232 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2808 mL | 2.5616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
