| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-glucosidase (IC50 = 22.9 μM)
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| 体内研究 (In Vivo) |
调节餐后血糖(PBG)水平是治疗糖尿病和预防糖尿病相关并发症的有效方法。白藜芦醇苷是一种单葡糖化形式的芪,存在于红葡萄酒、葡萄和几种传统药用植物中。本研究对白藜芦醇苷在体外和体内降低PBG的作用进行了研究。与单独淀粉治疗相比,口服白藜芦醇苷-淀粉复合物显著抑制正常和糖尿病小鼠PBG的增加,并呈剂量依赖模式。白藜芦醇(30 mg/kg)处理的PBG水平不低于白藜芦醇苷处理。进一步分析表明,白藜芦醇苷对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,50%的抑制浓度值为22.9±0.17 μM,明显高于阿卡波糖和白藜芦醇的抑制浓度(264±3.27和108±2.13 μM)。此外,通过酶动力学分析和分子对接实验确定白藜芦醇苷对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制机制。白藜芦醇苷与α-葡萄糖苷酶的分子对接显示了白藜芦醇苷的竞争性抑制作用,白藜芦醇苷占据催化位点,与α-葡萄糖苷酶残基形成强氢键。通过酶动力学和分子对接实验,确定了白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制机制。本研究提示白藜芦醇苷具有调节PBG水平的能力,可被认为是治疗糖尿病的潜在药物[1]
。 通过大鼠缺血再灌注实验,观察白藜芦醇和白藜芦醇苷对心脏的保护作用。结果发现,单次腹腔给药任一化合物(10 mg/kg),缺血30 min,再灌注120 min,对照组心肌梗死面积减少(55.0%±4.0%),具有统计学意义;白藜芦醇组40.7±4.4%;白藜芦醇苷组(41.6±4.8%)。白藜芦醇苷的心脏保护作用首次被检测到。[2] |
| 酶活实验 |
α-葡萄糖苷酶抑制试验[1]
α-葡萄糖苷酶抑制实验在Zhao等人报道的方法基础上进行,稍作修改。将不同浓度的白藜芦醇苷(13.0、26.0、52.0、104、208、416和833 μM)和酿酒酵母50 μL α-葡萄糖苷酶(0.6单位/mL)加入0.1 M磷酸盐缓冲液(pH 6.5)中,于96孔微孔板中37℃孵育10 min。然后,在上述混合溶液中加入50 μL (0.5 mM)的pNPG作为底物引发反应。96孔微孔板在37℃下再孵育20 min,加入50 μL Na2CO3 (0.1 M)停止反应。用酶标仪检测反应混合物在405 nm处的吸光度。 α-葡萄糖苷酶抑制机制[1] 机理研究的一般操作步骤与上述抑制实验相似。不同浓度α-葡萄糖苷酶(0.4-4.0单位/mL)与两种浓度白藜芦醇苷在37℃下孵育10 min。然后,在上述混合物中加入0.8 mM的pNPG引发反应。在405 nm处监测反应混合物的吸光度。所有的测定都是一式三份。 α-葡萄糖苷酶抑制的动力学表征[1] α-葡萄糖苷酶动力学的一般操作步骤也与上述抑制实验相似。将白藜芦醇苷浓度(16.0 μM和32.0 μM)和磷酸钠缓冲液中0.6单位/mL α-葡萄糖苷酶加入96孔微孔板,37℃孵育10 min。然后,在上述混合物中加入不同浓度的pNPG (1.8-0.6 mM),开始反应。在405 nm处监测反应混合物的吸光度。所有的测定都是一式三份。采用Lineweaver-Burk图分析α-葡萄糖苷酶抑制动力学。 |
| 动物实验 |
正常小鼠和糖尿病小鼠的口服淀粉耐受性试验[1]
正常小鼠和糖尿病小鼠禁食过夜后,随机分为5组,每组10只小鼠:第1组,正常小鼠或糖尿病小鼠,分别给予6 g/kg淀粉;第2组,正常小鼠或糖尿病小鼠,分别给予低剂量白藜芦醇苷(10 mg/kg)和淀粉(6 g/kg);第3组,正常小鼠或糖尿病小鼠,分别给予中剂量白藜芦醇苷(30 mg/kg)和淀粉(6 g/kg);第4组,正常小鼠或糖尿病小鼠,分别给予高剂量白藜芦醇苷(50 mg/kg)和淀粉(6 g/kg);第5组,正常小鼠或糖尿病小鼠,分别给予阿卡波糖(10 mg/kg)和淀粉(6 g/kg)。分别于0、30、60和120分钟时采集尾静脉血样,并使用血糖仪(罗氏诊断有限公司,中国)测定血糖浓度。曲线下面积(AUC)根据以下公式计算:其中PBG0、PBG30、PBG60和PBG120分别代表0、30、60和120分钟时的血糖水平。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,欧洲赤松、芍药和其他有数据可查的生物体中含有白藜芦醇苷。
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| 分子式 |
C20H22O8
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|---|---|
| 分子量 |
390.3839
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| 精确质量 |
404.111
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| CAS号 |
38963-95-0
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| PubChem CID |
5322089
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.521±0.06 g/cm3
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| 熔点 |
235-238 ºC
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| LogP |
0.539
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| tPSA |
156.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
496
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
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| InChi Key |
RUOKEYJFAJITAG-CUYWLFDKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O8/c21-10-16-17(24)18(25)19(26)20(28-16)27-15-5-3-11(4-6-15)1-2-12-7-13(22)9-14(23)8-12/h1-9,16-26H,10H2/b2-1+/t16-,17-,18+,19-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(E)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Resveratroloside; 38963-95-0; GOB C; 7DBS6RKM2S; (2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(E)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol; Resveratrol 4'-glucoside; (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-((E)-3,5-Dihydroxystyryl)phenoxy)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; 4-(2-(3,5-Dihydroxyphenyl)ethenyl)phenyl beta-D-glucopyranoside;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5616 mL | 12.8080 mL | 25.6161 mL | |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5616 mL | 5.1232 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2808 mL | 2.5616 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。