| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
REV 5901 targets two main pathways: the cysteinyl leukotriene receptor 1 (CysLT1) and the 5-lipoxygenase (5-LOX) enzyme. By acting as a competitive receptor antagonist, it blocks the binding of leukotrienes like LTC4, LTD4, and LTE4, which are pro-inflammatory mediators. Concurrently, by inhibiting 5-LOX, it prevents the synthesis of leukotrienes from arachidonic acid in the first place. This dual mechanism disrupts the lipoxygenase pathway, affecting the production of inflammatory signaling molecules such as leukotrienes, resolvins, and lipoxins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中，REV 5901 可直接抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX)，阻止花生四烯酸转化为白三烯。它还能与半胱氨酰白三烯受体结合，发挥竞争性拮抗剂的作用。该化合物已被证实可通过激活半胱天冬酶并引起细胞形态变化来诱导细胞凋亡，从而导致细胞分化程度更高。此外，它还能通过破坏脂氧合酶途径来抑制细胞生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
REV 5901 的细胞效应包括抑制细胞生长和诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。在自噬抑制剂存在的情况下，细胞死亡率增加，表明自噬在 REV 5901 治疗中发挥细胞保护作用。该化合物的抗炎和抗癌活性归因于其抑制花生四烯酸转化为促炎和促肿瘤生物活性代谢物的能力。
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| 酶活实验 |
为了评估 REV 5901 与 CysLT1 受体的结合情况，采用竞争性结合实验，使用放射性标记配体（通常为 [3H]-LTD4）和豚鼠肺膜。将肺膜与放射性配体和不同浓度的 REV 5901（0.1 nM-100 uM）在结合缓冲液中于室温下孵育 60-120 分钟。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的放射性物质并进行计数。使用 Cheng-Prusoff 方程，根据 IC50 值计算 Ki 值。对于 5-LOX 抑制实验，将大鼠中性粒细胞 5-LO 与花生四烯酸和不同浓度的 REV 5901 孵育，并通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定产物生成量。
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| 细胞实验 |
采用标准细胞活力检测方法评估 REV 5901 对癌细胞的细胞毒性作用。将结肠癌细胞系（如 HT-29 或 HCT-116）接种于 96 孔板（5,000-10,000 个细胞/孔）中，并培养过夜。然后用浓度为 1-100 uM 的 REV 5901 处理细胞 24-72 小时。采用 MTT 法或 CellTiter-Glo 发光法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算 IC50 值。通过 Annexin V/PI 双染和流式细胞术以及使用发光底物检测 caspase-3/7 活性来确认细胞凋亡。
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| 动物实验 |
体内研究表明，REV 5901 可抑制小鼠结肠癌异种移植瘤的生长。荷瘤小鼠通常采用灌胃法给予 REV 5901，剂量范围为每日 1-50 mg/kg，持续 2-4 周。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积。主要终点为肿瘤生长抑制率 (TGI)，以载体对照组为参照进行计算。研究结束时，收集肿瘤组织进行增殖 (Ki-67) 和凋亡 (cleaved caspase-3) 的免疫组织化学分析。在哮喘模型中，测量气道高反应性和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的炎症细胞计数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开的关于 REV 5901 的详细药代动力学研究数据有限。然而，根据其化学性质（分子量 335.44，LogP 值约为 4-5）以及其口服生物利用度，预计其肠道吸收率中等至较高。通常将其配制成 DMSO 或乙醇等溶剂，并用生理盐水稀释，用于体内给药。作为一种 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，REV 5901 可能在肝脏代谢，可能通过细胞色素 P450 酶进行，并通过胆汁排泄。在动物模型中，其血浆半衰期可能在 2-6 小时之间，支持每日一次或两次的给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
REV 5901 的正式毒理学数据尚未广泛发表。然而，作为一种双重 CysLT1 拮抗剂和 5-LOX 抑制剂，其安全性可能与其药理机制相关。潜在的副作用可能包括胃肠道不适和头痛，与其他白三烯抑制剂和拮抗剂类似。在临床前动物模型中，以治疗剂量（例如 10-50 mg/kg）给药时，该化合物通常耐受性良好，未见明显的体重减轻或急性器官毒性报告。用于研究时，应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物尚未获准用于临床。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-[3-(2-喹啉基甲氧基)苯基]-1-己醇是喹啉类化合物的一员。
REV 5901（CAS 101910-24-1）是一种研究级化合物，用于研究脂氧合酶通路在炎症和癌症中的作用。它也被称为Rev-5901。该化合物是一种有价值的化学探针，可用于解析疾病模型中CysLT1拮抗作用和5-LOX抑制作用的重叠功能。文献报道其具有诱导细胞凋亡和抑制体内结肠癌细胞生长的潜力。REV 5901尚未获准用于人体治疗，仅供实验室研究使用。应储存于-20℃并避光。 |
| 分子式 |
C22H25NO2
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|---|---|
| 分子量 |
335.4394
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| 精确质量 |
335.188
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| CAS号 |
101910-24-1
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| PubChem CID |
5059
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
497.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
254.8±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
4.94
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| tPSA |
42.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
375
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JRLOEMCOOZSCQP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25NO2/c1-2-3-4-12-22(24)18-9-7-10-20(15-18)25-16-19-14-13-17-8-5-6-11-21(17)23-19/h5-11,13-15,22,24H,2-4,12,16H2,1H3
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| 化学名 |
1-[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]hexan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9812 mL | 14.9058 mL | 29.8116 mL | |
| 5 mM | 0.5962 mL | 2.9812 mL | 5.9623 mL | |
| 10 mM | 0.2981 mL | 1.4906 mL | 2.9812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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