| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT4 receptor (serotonin receptor 4 / HTR4). Revexepride is a highly selective agonist of the 5-HT4 receptor. Activation of 5-HT4 receptors in the gastrointestinal tract stimulates the release of acetylcholine and other neurotransmitters, enhancing gastrointestinal motility and accelerating gastric emptying. The compound's selectivity for the 5-HT4 receptor is a key feature of its prokinetic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞伐普利主要由人CYP同工酶代谢；体外实验表明，CYP3A4代谢效率最高（99.9%），CYP2D6的贡献较小（0.1%）。体外实验显示，瑞伐普利可直接抑制人CYP3A4，IC50值范围为16至49 μM [1]。体外实验表明，瑞伐普利作为5-HT4受体激动剂具有高选择性和强效性。该化合物在基于离体肠段的组织实验中可刺激胃肠动力。其代谢主要由CYP3A4介导，CYP3A4的代谢率占体外代谢的99.9%。该化合物具有诱导CYP3A4表达的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Revexepride 已在胃肠动力障碍动物模型中进行了评估。该化合物可刺激胃肠动力并加速胃排空，这与其作为 5-HT4 受体激动剂的作用机制相符。临床前研究已证实其具有促动力活性，支持其用于治疗胃食管反流病 (GERD) 和胃轻瘫的潜力。目前已开展临床研究以评估其在患者中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
瑞伐普利（Revexepride）的无细胞受体结合试验采用表达重组人5-HT4受体的细胞膜制备物。将该化合物与不同浓度的放射性标记的5-HT4受体配体（例如[³H]-GR113808）在室温下孵育60-120分钟。在过量未标记的5-HT4受体配体存在下测定非特异性结合。通过过滤分离结合的和游离的放射性，并根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
Revexepride 的细胞功能分析采用稳定表达 5-HT4 受体的细胞系（例如 HEK-293-5-HT4 细胞）。将细胞接种于 96 孔板中，并用浓度范围为 0.01 nM 至 100 μM 的 Revexepride 处理。由于 5-HT4 受体是 Gs 偶联受体，可刺激腺苷酸环化酶，因此通过 HTRF 或基于 ELISA 的 cAMP 检测来监测 cAMP 的积累，从而测量受体激活情况。EC50 值由剂量反应曲线确定。通过测试该化合物对其他 5-HT 受体亚型的选择性来验证其有效性。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在胃排空延迟或胃肠动力障碍的啮齿动物模型中进行。瑞伐普利通常以0.1-10 mg/kg的剂量口服给药。胃排空的测量方法包括：使用含有不可吸收标记物（例如活性炭或酚红）的标准试验餐，或使用放射性标记试验餐进行闪烁显像。胃肠道转运的评估方法是：测量标记物沿肠道移动的距离。促动力活性根据剂量反应曲线计算。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瑞伐普利（Revexepride）的药代动力学研究表明，该化合物主要通过CYP3A4代谢，体外代谢率达99.9%。该化合物诱导CYP3A4的潜力可能对药物相互作用产生影响。在临床前动物模型和临床研究中，已测定了Cmax、Tmax、AUC、半衰期和口服生物利用度等药代动力学参数。该化合物良好的药代动力学特性支持其口服给药用于治疗胃肠道疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为临床开发项目的一部分，Revexepride 的毒理学研究已经开展。作为一种 5-HT4 受体激动剂，其潜在毒性可能包括心血管效应（例如心律失常）和胃肠道效应。研究人员在啮齿动物和非人灵长类动物中进行了标准毒理学研究（急性、亚慢性和慢性）。该化合物的安全性已在胃食管反流病 (GERD) 和胃轻瘫的临床试验中得到评估。目前，公开资料中并未广泛报道具体的毒性研究结果。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Revexepride (SSP-002358) 是一种处于临床阶段的候选药物，用于治疗胃食管反流病 (GERD) 和胃轻瘫。它是一种新型促动力剂，对 5-HT4 受体具有高选择性。该化合物已在临床试验中进行过评估，但目前其研发状态已暂停。Revexepride 可用于研究用途。其作为 5-HT4 受体激动剂的作用机制使其成为研究胃肠动力和开发动力障碍治疗方法的重要工具。
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| 分子式 |
C21H32CLN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
425.954
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| 精确质量 |
425.208
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| 元素分析 |
C, 59.22; H, 7.57; Cl, 8.32; N, 9.87; O, 15.02
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| CAS号 |
219984-49-3
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| PubChem CID |
9823762
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.178
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| tPSA |
100.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
564
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1(CC2=C(O1)C(=CC(=C2N)Cl)C(=O)NC[C@@H]3CCN(C[C@H]3O)CCCOC)C
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| InChi Key |
FOUUNSGQVBGYQM-SUMWQHHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32ClN3O4/c1-21(2)10-15-18(23)16(22)9-14(19(15)29-21)20(27)24-11-13-5-7-25(12-17(13)26)6-4-8-28-3/h9,13,17,26H,4-8,10-12,23H2,1-3H3,(H,24,27)/t13-,17+/m0/s1
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| 化学名 |
4-amino-5-chloro-N-[[(3S,4S)-3-hydroxy-1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]methyl]-2,2-dimethyl-3H-1-benzofuran-7-carboxamide
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| 别名 |
SSP002358; SSP 002358; Revexepride; 219984-49-3; (-)-revexepride; revexeprida; SPD-557; SSP-002358
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~234.8 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3477 mL | 11.7385 mL | 23.4769 mL | |
| 5 mM | 0.4695 mL | 2.3477 mL | 4.6954 mL | |
| 10 mM | 0.2348 mL | 1.1738 mL | 2.3477 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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