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Rhodamine 110

别名: Rhodamine 110 罗丹明110;氯化罗丹明110; 罗丹明;罗丹明 110 氯化物;激光级;罗丹明560;罗明丹110;罗丹明110*荧光参照标准; 2-(6-氨基-3-亚氨基-3H-呫吨-9-基)苯甲酸盐酸盐; 氯化罗丹明 110;罗丹明110(99%)
目录号: V7945 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
罗丹明 110 是一种灵敏的选择性底物，用于测定溶液或活细胞中的蛋白酶。
Rhodamine 110 CAS号: 13558-31-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
罗丹明 110 是一种灵敏且选择性高的底物，可用于测定溶液或活细胞中的蛋白酶。其激发波长为 498 nm，发射波长为 521 nm。
生物活性&实验参考方法
靶点
Rhodamine 110 accumulates in mitochondria in a cationic form and alters intracellular pH. [1]
体外研究 (In Vitro)
由于罗丹明110以阳离子形式在线粒体中积累，导致线粒体pH值发生改变。人淋巴母细胞和Friend白血病细胞均可积累罗丹明110。浓度高于100 μM时，罗丹明110可诱导Friend白血病细胞死亡，而浓度低于10 μM时，未观察到对人淋巴母细胞的细胞毒性[1]。
在人淋巴母细胞中，浓度低于10 μM时未观察到细胞毒性。[1]
在Friend白血病细胞中，浓度高于100 μM时，罗丹明110可导致细胞死亡。[1]
体内研究 (In Vivo)
根据静脉注射的急性毒性半数致死量（LD50）值，罗丹明110的毒性低于其母体分子罗丹明B，分别为89.5 mg/kg和140.0 mg/kg。口服后，两种分子均会导致肝肾肿大，雄性大鼠在暴露于罗丹明110后肝肾肿大程度大于雌性大鼠。此外，雄性大鼠服用罗丹明110后睾丸重量增加。在评估罗丹明110的药代动力学之前，分别以两种剂量（3 mg/kg和10 mg/kg）口服和一种剂量（3 mg/kg）静脉注射给药。采用WinNonlin标准版进行非房室模型分析，并使用血管外和静脉推注输入来计算药代动力学参数。根据药代动力学参数，罗丹明110两种口服剂量的最大血浆浓度（Cmax）分别为283.4 ng/mL和657.0 ng/mL，分别在140分钟和210分钟时达到。这表明罗丹明110不能快速从肠道吸收进入血液，而是需要两个多小时。两种剂量的浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为138.1±20.3 h·ng/mL和444.0±170.8 h·ng/mL。药代动力学数据显示，罗丹明110（3 mg/kg和10 mg/kg）的AUC与口服剂量成正比。此外，两种口服剂量的清除率（CI）分别为7.94 mL/min/kg和8.61 mL/min/kg [1]。
动物实验
本研究使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（230 ± 20 g）。动物饲养于24 ± 1°C，光照/黑暗周期为12小时，并可自由摄取食物和水。[1]
- 口服给药：将罗丹明110溶于聚乙二醇400（0.3 mg/mL和1 mg/mL），分别以3 mg/kg和10 mg/kg的剂量进行灌胃给药（每组n = 6）。[1]
- 静脉给药：将罗丹明110（1 mg/mL，溶于聚乙二醇400）以3 mg/kg的剂量经左侧股静脉注射（n = 6）。大鼠采用氨基甲酸乙酯（1 g/kg）和α-氯醛糖（100 mg/kg）腹腔注射麻醉[1]
- 对于自由活动大鼠模型：大鼠采用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉，并用聚乙烯导管插管至右侧颈静脉。恢复12小时后，分别于给药后5、15、30、60、120、180、240、300、360、480和720分钟从颈静脉采集血样（150 μL）。 [1]
- 器官分布：大鼠口服罗丹明110（3 mg/kg）后，于给药后180分钟腹腔注射氨基甲酸乙酯（1 g/kg）和α-氯醛糖（0.1 g/kg）进行麻醉。通过心脏穿刺采集血液，并取出各器官（肝脏、心脏、脾脏、肺脏、肾脏、脑），称重后在50%甲醇中匀浆。[1]
使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠（230 ± 20 g）。动物饲养于24 ± 1°C，光照/黑暗周期为12小时，并可自由摄取食物和水。 [1]
- 口服给药：将罗丹明110溶于聚乙二醇400（0.3 mg/mL和1 mg/mL），以3 mg/kg和10 mg/kg的剂量进行灌胃给药（每组n = 6）。[1]
- 静脉给药：将罗丹明110（1 mg/mL，溶于聚乙二醇400）以3 mg/kg的剂量经左侧股静脉注射给药（n = 6）。大鼠用氨基甲酸乙酯（1 g/kg）和α-氯醛糖（100 mg/kg）腹腔注射麻醉。[1]
- 自由活动大鼠模型：大鼠用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉，并用聚乙烯导管插管至右侧颈静脉。给药后12小时恢复期，分别于给药后5、15、30、60、120、180、240、300、360、480和720分钟从颈静脉采集血样（150 μL）。[1]
- 器官分布：大鼠口服罗丹明110（3 mg/kg）后，于给药后180分钟腹腔注射氨基甲酸乙酯（1 g/kg）和α-氯醛糖（0.1 g/kg）进行麻醉。通过心脏穿刺采集血液，并取出各器官（肝脏、心脏、脾脏、肺脏、肾脏、脑脏），称重后在50%甲醇中匀浆。[1]
药代性质 (ADME/PK)
口服给药（3 mg/kg 和 10 mg/kg）后：Cmax 分别为 283.4 ± 60.9 ng/mL 和 657.0 ± 126.7 ng/mL；Tmax 分别为 140.0 ± 62.0 min 和 210.0 ± 32.9 min；t₁/₂ 分别为 182.0 ± 13.8 min 和 298.5 ± 173.8 min；AUC 分别为 138.1 ± 20.3 min·μg/mL 和 444.0 ± 170.8 min·μg/mL；Cl 分别为 7.94 ± 1.15 mL/min/kg 和 8.61 ± 2.67 mL/min/kg。[1]
- 静脉注射给药（3 mg/kg）后：C₀ = 1715 ± 585 ng/mL； t₁/₂ = 428.1 ± 142.2 分钟；AUC = 384.3 ± 196.2 分钟·μg/mL；Cl = 9.63 ± 4.69 mL/min/kg；Vss = 5002 ± 1223 mL/kg；MRT = 592.6 ± 202.2 分钟。[1]
- 口服生物利用度：约 34–36%（3 mg/kg：35.94 ± 5.29%；10 mg/kg：34.65 ± 13.33%）。 [1]
- 口服剂量 (3 mg/kg) 3 小时后的器官分布：肝脏浓度最高 (1853.3 ± 233.9 ng/g)，其次是肾脏 (1175.5 ± 150.7 ng/g)、肺 (212.0 ± 38.5 ng/g)、脾 (205.9 ± 44.6 ng/g)、心脏(199.9 ± 75.6 ng/g) 和大脑 (15.0 ± 7.4 ng/g)。血浆浓度为 190.2 ± 9.5 ng/mL。 [1]
- 该化合物口服后表现出线性药代动力学。 [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
大鼠静脉注射LD₅₀：140.0 mg/kg（罗丹明B为89.5 mg/kg）。[1]
- 摄入罗丹明110后，大鼠肝脏和肾脏肿大；雄性大鼠的肿大程度比雌性大鼠更显著。[1]
- 服用罗丹明110的雄性大鼠睾丸重量增加。[1]
- 该化合物是一种潜在的致突变染料。[1]
参考文献

[1]. Pharmacokinetics of Rhodamine 110 and Its Organ Distribution in Rats. J Agric Food Chem. 2017 Sep 6;65(35):7797-7804.
其他信息
罗丹明110是一种呫吨染料，是罗丹明B在肝脏中经脱乙基化代谢的最终产物。[1]
由于其潜在的致瘤性，已被禁止用作食品添加剂。[1]
该化合物微溶于水，但易溶于甲醇和二甲基亚砜。它广泛用作生物医学和工业应用中的荧光探针。[1]
本研究开发并验证了一种用于定量生物样品中罗丹明110的HPLC-MS/MS方法，在血浆和器官组织中的定量下限为50 ng/mL。[1]
该方法在各种生物基质中均表现出可接受的准确度、精密度、基质效应、回收率和稳定性。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H15CLN2O3
分子量
366.801
精确质量
366.077
CAS号
13558-31-1
相关CAS号
82182-00-1 (cation);
PubChem CID
11617572
外观&性状
Brown to red solid powder
沸点
629.3ºC at 760 mmHg
熔点
>300 °C(lit.)
闪点
334.4ºC
蒸汽压
1.06E-16mmHg at 25°C
LogP
5.447
tPSA
100.31
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
691
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C(=C1)C2=C3C=CC(=N)C=C3OC4=C2C=CC(=C4)N)C(=O)O.Cl
InChi Key
JNGRENQDBKMCCR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H14N2O3.ClH/c21-11-5-7-15-17(9-11)25-18-10-12(22)6-8-16(18)19(15)13-3-1-2-4-14(13)20(23)24;/h1-10,21H,22H2,(H,23,24);1H
化学名
2-(3-amino-6-iminoxanthen-9-yl)benzoic acid;hydrochloride
别名
Rhodamine 110
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~30 mg/mL (~81.79 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL
5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL
10 mM 0.2726 mL 1.3631 mL 2.7263 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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