| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rhodiolin targets glucose-6-phosphate isomerase (GPI), a glycolytic enzyme that catalyzes the reversible isomerization of glucose-6-phosphate to fructose-6-phosphate. It acts as an orally active GPI inhibitor. By inhibiting GPI, Rhodiolin disrupts glycolysis, leading to reduced ATP production and metabolic stress in cancer cells. This results in the suppression of PI3K/AKT/mTOR phosphorylation and the induction of apoptosis. The compound's mechanism involves targeting the glycolytic pathway in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,红景天素通过靶向糖酵解酶GPI抑制乳头状甲状腺癌(PTC)细胞。该化合物抑制PI3K/AKT/mTOR磷酸化并诱导癌细胞凋亡。作为一种从红景天中分离得到的黄酮类化合物,它是一种具有显著抗癌活性的天然产物。其活性已在多种癌细胞系中得到证实,表明其具有作为靶向癌细胞代谢的抗癌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,红景天苷是一种口服活性化合物。在乳头状甲状腺癌的临床前模型中,已证实其能够抑制GPI和PI3K/AKT/mTOR信号通路。该化合物的口服生物利用度支持其作为治疗药物的潜力。在癌症模型的研究中,已报道了红景天苷的具体体内疗效数据,包括抑制肿瘤生长和延长生存期。需要进一步研究以全面表征其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
罗地林的体外酶活性测定包括测量化合物存在下葡萄糖-6-磷酸异构酶 (GPI) 的活性。将纯化的 GPI 酶与葡萄糖-6-磷酸孵育,并使用偶联酶法或高效液相色谱法 (HPLC) 测定果糖-6-磷酸的生成量。加入不同浓度的罗地林以确定其抑制作用的 IC50 值。定量分析化合物抑制 GPI 活性的能力。使用非线性回归模型分析数据以确定抑制常数。
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| 细胞实验 |
本研究采用乳头状甲状腺癌 (PTC) 细胞系进行体外细胞实验,以评估红景天素的活性。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的红景天素处理。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准方法评估细胞活力。通过检测葡萄糖消耗量和乳酸生成量来测定糖酵解活性。采用磷酸化特异性抗体进行蛋白质印迹法检测 PI3K/AKT/mTOR 磷酸化水平。通过检测 caspase 活性或 Annexin V 染色来评估细胞凋亡。所有实验均设置三个重复,并设置相应的溶剂对照。
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| 动物实验 |
在小鼠乳头状甲状腺癌异种移植模型中开展了红景天素的体内动物研究。将PTC细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到一定大小时,通过灌胃给予小鼠红景天素治疗。使用游标卡尺测量肿瘤生长情况。在实验终点,收集肿瘤组织进行组织病理学分析和生物标志物评估(例如,GPI活性、PI3K/AKT/mTOR磷酸化、细胞凋亡标志物)。采用标准研究设计,设置载体对照组,每组6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
红景天素是一种口服活性化合物,分子量为480.42 g/mol,分子式为C25H20O10。作为一种黄酮类化合物,其药代动力学性质会受到亲脂性和分子大小的影响。现有资料中未提供具体的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax和生物利用度。该化合物仅供研究使用。现有资料中未提供储存建议。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
红景天素的毒理学数据报道较少。作为一种从红景天中提取的黄酮类化合物,它预计具有良好的安全性。该化合物已在传统医学中得到应用,表明其耐受性良好。然而,尚未进行系统的毒理学研究。目前尚无具体的毒性数据,包括半数致死量(LD50)和器官毒性特征。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出,红景天和玫瑰红景天含有红景天苷,相关数据可供参考。
红景天素是从红景天中分离得到的一种黄酮类化合物,它是一种口服有效的葡萄糖-6-磷酸异构酶(GPI)抑制剂。它通过靶向GPI并抑制PI3K/AKT/mTOR磷酸化,从而抑制乳头状甲状腺癌,最终导致细胞凋亡。其分子量为480.42 g/mol,分子式为C25H20O10。红景天素是研究癌症代谢和黄酮类化合物生物学的重要工具。 |
| 分子式 |
C25H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
480.4203
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| 精确质量 |
480.106
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| CAS号 |
86831-53-0
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| PubChem CID |
14778358
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5746g/ml
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| 熔点 |
235-237℃
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| LogP |
3.164
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| tPSA |
159.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
808
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2[C@H](OC3=C(O2)C=C(C4=C3OC(=C(C4=O)O)C5=CC=C(C=C5)O)O)CO)O
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| InChi Key |
POVCYOFRCMBMKD-XMSQKQJNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20O10/c1-32-16-8-12(4-7-14(16)28)22-18(10-26)34-24-17(33-22)9-15(29)19-20(30)21(31)23(35-25(19)24)11-2-5-13(27)6-3-11/h2-9,18,22,26-29,31H,10H2,1H3/t18-,22-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-6,8-dihydroxy-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-9-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydropyrano[3,2-h][1,4]benzodioxin-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0815 mL | 10.4076 mL | 20.8151 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0815 mL | 4.1630 mL | |
| 10 mM | 0.2082 mL | 1.0408 mL | 2.0815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。