| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Riboflavin is a precursor of the cofactors flavin adenine dinucleotide (FAD) and flavin mononucleotide (FMN), which are essential for numerous redox reactions in the body. As a component of flavoproteins, it is involved in a wide range of biological processes, including energy metabolism, cellular respiration, and the metabolism of fats, carbohydrates, and proteins. Riboflavin does not target a specific receptor but rather functions as a cofactor for various enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
核黄素（维生素B2）是氧化还原酶辅因子黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的直接前体，而FMN和FAD对多种细胞生理功能至关重要。核黄素生物合成途径被认为是广谱抗生素治疗靶点的丰富资源。这表明核黄素的生物合成和调控机制有望成为新型抗生素药物研发的潜在治疗靶点。[1]体外实验表明，核黄素具有抗氧化和抗炎特性。它对参与细胞代谢的多种黄素蛋白的活性至关重要。研究表明，核黄素可以增强吗啡的镇痛作用，提示其在疼痛管理方面具有潜在的应用价值。此外，由于其在光合作用中的间接作用，核黄素在植物细胞培养中也发挥着重要作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
核黄素是一种人体必需的营养素，易于被上消化道吸收。它用于治疗核黄素缺乏症（维生素B2缺乏症）。核黄素缺乏可导致多种疾病，包括贫血、唇炎、角膜血管化、脂溢性皮炎和舌炎。核黄素是一种安全且获准用于临床的药物。
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| 酶活实验 |
体外核黄素酶活性测定通常涉及测量以FAD或FMN为辅因子的黄素蛋白的活性。将酶与其底物和辅因子（FAD或FMN）一起孵育，然后用分光光度法或荧光法测定反应产物。生物样品中核黄素或其衍生物的浓度可以使用高效液相色谱-荧光检测法（HPLC-FLD）进行测定。抗氧化活性测定可以使用DPPH或ABTS法。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用多种细胞类型进行核黄素检测，以评估其对细胞代谢和氧化应激的影响。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的核黄素处理。采用 MTT 法评估细胞活力。利用高效液相色谱法 (HPLC) 测定细胞内 FAD 和 FMN 的水平。通过使用荧光探针（例如 DCFH-DA）检测活性氧 (ROS) 的产生来评估其对氧化应激的影响。
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| 动物实验 |
通常进行体内动物实验来研究核黄素，目的是研究维生素B2缺乏症及其对各个器官系统的影响。实验中，动物被喂食缺乏核黄素的饲料数周以诱导缺乏，然后补充核黄素以评估其恢复情况。监测指标包括生长、采食量和血液学参数。采集组织样本用于分析核黄素和黄素辅因子的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
维生素B2易于从上消化道吸收。核黄素也易于从上消化道吸收；然而，其吸收涉及主动转运机制，且胃肠道吸收程度受药物与吸收部位（特定黏膜段）接触时间的限制。核黄素5-磷酸在被吸收前，会在胃肠道内迅速且几乎完全脱磷酸化。与食物同服可增加核黄素的胃肠道吸收，而肝炎、肝硬化、胆道梗阻患者或服用丙磺舒的患者，其吸收会降低。核黄素主要通过快速、可饱和的转运系统在小肠吸收。少量核黄素在大肠被吸收。核黄素的吸收率与摄入量成正比，与其他食物同食或与胆汁酸同食时吸收率更高。低摄入量时，核黄素主要通过主动扩散或易化扩散系统吸收。高摄入量时，核黄素可通过被动扩散吸收。在血浆中，大部分核黄素通过与其他蛋白质（主要是免疫球蛋白）结合进行运输。妊娠会增加可用于运输核黄素的载体蛋白水平，从而增强其在母体胎盘表面的吸收。在胃中，胃酸会将大部分核黄素的辅酶形式（黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 和黄素单核苷酸 (FMN)）从蛋白质中释放出来。这些非共价结合的辅酶随后在上消化道中被非特异性焦磷酸酶和磷酸酶水解成核黄素。核黄素的主要吸收发生在近端小肠，通过快速、可饱和的转运系统进行。吸收率与摄入量成正比，当核黄素与其他食物一起摄入以及在胆汁酸存在的情况下，吸收率会增加。少量核黄素通过肠肝循环系统循环。在低摄入量时，核黄素的吸收主要通过主动转运或易化扩散系统进行。有关核黄素的吸收、分布和排泄的更完整数据（共16项），请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢。游离核黄素在肠黏膜中转化为黄素单核苷酸，然后在肝脏中转化为黄素腺嘌呤二核苷酸。核黄素代谢是一个受到严格调控的过程，取决于个体核黄素水平。核黄素在大多数组织的细胞质中转化为辅酶，但主要发生在小肠、肝脏、心脏和肾脏。核黄素代谢始于维生素的ATP依赖性磷酸化，生成黄素单核苷酸（FMN）。黄素激酶是这一转化过程的催化剂，并受激素调控。FMN可以与特定的脱辅基酶结合形成各种黄素蛋白；然而，大多数FMN在FAD合成酶的作用下转化为黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）。因此，FAD是体内组织中最丰富的黄素辅酶。FAD的生成受产物抑制机制控制；过量的FAD会抑制其进一步生成。合成一个核黄素分子需要一分子GTP和两分子核酮糖-5-磷酸作为底物。 GTP经一系列脱氨、侧链还原和去磷酸化反应水解并转化为5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶酮。源自核酮糖-5-磷酸的3,4-二羟基-2-丁酮-4-磷酸缩合生成6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤。维生素生物合成的最后一步是6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤在核黄素合酶催化下的歧化反应。该反应机制独特，涉及两个相同底物分子之间四碳片段的转移。第二个产物5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶酮可通过6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤合酶在生物合成途径中循环利用。本文回顾了截至2007年核黄素合成酶及相关蛋白的结构和反应机制，并引用了122篇参考文献。 肝脏。 半衰期：66-84分钟 生物半衰期 66-84分钟 在健康个体中，单次口服或肌注大剂量核黄素的生物半衰期约为66-84分钟。 核黄素可通过主动转运机制从上消化道迅速吸收。胃肠道吸收程度受限于药物与特定吸收部位黏膜接触的时间。核黄素分布于各种组织，主要经尿液排出。核黄素半衰期短，从体内迅速清除。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
核黄素与核黄素氢化酶、核黄素激酶和核黄素合成酶结合。核黄素是黄素单核苷酸（FMN，核黄素单磷酸）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的前体。核黄素的抗氧化活性主要来源于其作为FAD前体的作用以及其作为抗氧化剂还原型谷胱甘肽形成过程中的辅因子的作用。还原型谷胱甘肽是多种酶的辅因子，包括含硒的谷胱甘肽过氧化物酶。谷胱甘肽过氧化物酶是一种重要的抗氧化酶。还原型谷胱甘肽由含FAD的酶——谷胱甘肽还原酶产生。蛋白质结合率 60% 相互作用 核黄素与其他 B 族维生素相互作用，特别是烟酸（烟酸需要核黄素才能由色氨酸转化而来）和维生素 B6（维生素 B6 也需要核黄素才能转化为辅酶形式）。目前已知这些相互作用不会影响所需的核黄素摄入量。 据报道，丙基噻吩溴化物会影响核黄素的吸收速率和程度。既往服用丙基噻吩溴化物可能会减慢核黄素的吸收速率，但会增加总吸收量，这可能是由于核黄素在胃肠道吸收部位的停留时间延长所致。 酒精会损害肠道对核黄素的吸收。 与丙磺舒合用可能会降低胃肠道对核黄素的吸收；服用丙磺舒的患者可能需要增加核黄素的剂量。 有关核黄素（7种类型）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 > 10,000 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 560 mg/kg 大鼠皮下注射LD50 5000 mg/kg 核黄素是一种安全性良好的药物，具有完善的安全性记录。它通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂和膳食补充剂。高剂量耐受性良好，不会引起显著的不良反应。核黄素不属于致癌物、致突变物或生殖毒性物质。它已获准用于临床治疗维生素B2缺乏症。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
核黄素用于预防和治疗核黄素缺乏症。应尽可能纠正不良饮食习惯，许多临床医生建议维生素缺乏症患者服用含有核黄素的复合维生素制剂，因为不良饮食习惯通常会导致多种维生素缺乏。核黄素可能有助于治疗伴有脾肿大和谷胱甘肽还原酶缺乏的家族性代谢紊乱患者的小细胞性贫血。尽管目前尚无充分对照试验证实核黄素的任何治疗价值，但它已被用于治疗痤疮、先天性高铁血红蛋白血症、肌肉痉挛和灼痛综合征。接受血液透析或透析前后的患者，以及严重吸收不良的患者可能需要额外补充核黄素。怀有多胎或哺乳多个婴儿的妇女也可能需要更高剂量的核黄素。体力活动量大的人可能也需要增加核黄素的摄入量。有关核黄素治疗用途（共11种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 服用核黄素可能会导致尿液颜色比正常情况更黄，尤其是在高剂量时。这是正常现象，无需担心。然而，核黄素通常不会引起任何副作用。在49名每日服用400毫克核黄素（随餐服用）至少3个月的患者中，未观察到短期副作用。一名同时服用核黄素和阿司匹林的患者因胃部不适而退出研究。这一个别发现可能并不常见，因为其他患者均未报告任何副作用。通常与母乳喂养相容的母体药物：核黄素：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。 （摘自表 6）接受高胆红素血症治疗的婴儿也可能对过量的核黄素敏感。有关核黄素药物警告的更完整数据（共 6 条），请访问 HSDB 记录页面。药效学 核黄素，又称维生素 B2，是一种易于吸收的水溶性微量营养素，在维持人体健康方面发挥着至关重要的作用。与其他 B 族维生素一样，它通过帮助代谢脂肪、碳水化合物和蛋白质来支持能量产生。维生素 B2 对红细胞的形成和呼吸、抗体的产生以及调节人体生长和生殖也至关重要。它对健康的皮肤、指甲、头发生长和整体健康至关重要，包括调节甲状腺活动。核黄素还有助于预防或治疗多种眼部疾病，包括某些白内障病例。核黄素（维生素 B2）是一种必需的水溶性维生素，在能量代谢中发挥着关键作用。核黄素是所有黄素蛋白必需的辅因子FAD和FMN的核心成分。核黄素用于治疗核黄素缺乏症（维生素B2缺乏症），并具有抗炎特性。它是一种安全且获准用于临床的药物。本产品仅供研究和营养用途。 |
| 分子式 |
C17H20N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
376.37
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| 精确质量 |
376.138
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| CAS号 |
83-88-5
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| 相关CAS号 |
Riboflavin phosphate sodium;130-40-5;Riboflavin-13C4,15N2;1217461-14-7;Riboflavin-5-Phosphate-13C4,15N2-1;Riboflavin-13C5;Riboflavin-d3;Riboflavine phosphate;146-17-8
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| PubChem CID |
493570
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
715.6±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
290 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
386.6±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.733
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| LogP |
-2.01
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| tPSA |
161.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1C)N(C3=NC(=O)NC(=O)C3=N2)C[C@@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O
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| InChi Key |
AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N4O6/c1-7-3-9-10(4-8(7)2)21(5-11(23)14(25)12(24)6-22)15-13(18-9)16(26)20-17(27)19-15/h3-4,11-12,14,22-25H,5-6H2,1-2H3,(H,20,26,27)/t11-,12+,14-/m0/s1
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| 化学名 |
7,8-dimethyl-10-[(2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl]benzo[g]pteridine-2,4-dione
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| 别名 |
E101; E-101; E 101; Vitamin G; Lactoflavin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~47.45 mM)
H2O : ~14.29 mg/mL (~37.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6570 mL | 13.2848 mL | 26.5696 mL | |
| 5 mM | 0.5314 mL | 2.6570 mL | 5.3139 mL | |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3285 mL | 2.6570 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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