| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
核黄素(维生素 B2) 是氧化还原酶辅因子黄素单核苷酸 (FMN) 和黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的直接前体,这两种物质对多种细胞生理学至关重要。核黄素生物合成途径被视为广谱抗生素治疗靶点的丰富资源。这证明了核黄素生物合成和调节机制作为新型抗生素药物研发的潜在治疗靶点的前景。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
维生素B2易于从上消化道吸收。 核黄素也易于从上消化道吸收;然而,该药物的吸收涉及主动转运机制,且胃肠道吸收程度受限于药物与吸收发生部位——特定黏膜段的接触时间。核黄素5-磷酸在被吸收前,会在胃肠道腔内迅速且几乎完全脱磷酸化。与食物同服可增加核黄素的胃肠道吸收程度,而肝炎、肝硬化、胆道梗阻患者或服用丙磺舒的患者,其吸收程度则会降低。 核黄素主要通过快速、可饱和的转运系统在小肠内吸收。少量核黄素在大肠内被吸收。核黄素的吸收率与摄入量成正比,当与其他食物一起摄入以及在胆汁盐存在的情况下,吸收率会增加。在低摄入量时,核黄素主要通过主动或易化扩散系统吸收。在高摄入量时,核黄素可以通过被动扩散吸收。 在血浆中,大部分核黄素与其他蛋白质(主要是免疫球蛋白)结合进行运输。妊娠会增加可用于核黄素的载体蛋白水平,从而提高胎盘母体表面对核黄素的吸收率。 在胃中,胃酸会将大部分核黄素辅酶形式(黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 和黄素单核苷酸 (FMN))从蛋白质中释放出来。非共价结合的辅酶随后在上消化道经非特异性焦磷酸酶和磷酸酶水解为核黄素。核黄素的初级吸收发生在近端小肠,通过快速、可饱和的转运系统进行。吸收速率与摄入量成正比,当核黄素与其他食物一起摄入以及在胆汁酸存在的情况下,吸收速率会增加。少量核黄素通过肠肝循环系统循环。低摄入量时,核黄素的吸收主要通过主动转运或易化扩散系统进行。 有关核黄素(共16种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 游离核黄素在肠黏膜中转化为黄素单核苷酸,后者在肝脏中转化为黄素腺嘌呤二核苷酸。 核黄素的代谢是一个受到严格调控的过程,取决于个体的核黄素水平。核黄素在大多数组织的细胞质内转化为辅酶,但主要发生在小肠、肝脏、心脏和肾脏。核黄素的代谢始于维生素的ATP依赖性磷酸化,生成黄素单核苷酸(FMN)。黄素激酶是这种转化的催化剂,受激素调控。FMN 可以与特定的脱辅基酶结合形成多种黄素蛋白;然而,大部分 FMN 会被 FAD 合成酶转化为黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD)。因此,FAD 是体内组织中最主要的黄素辅酶。FAD 的生成受产物抑制机制控制,过量的 FAD 会抑制其进一步生成。 一个核黄素分子的生物合成需要一分子 GTP 和两分子核酮糖-5-磷酸作为底物。GTP 经水解打开,通过一系列脱氨、侧链还原和去磷酸化反应转化为 5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。由核酮糖-5-磷酸衍生的3,4-二羟基-2-丁酮-4-磷酸缩合生成6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤。维生素生物合成的最后一步是核黄素合酶催化的6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤的歧化反应。该反应机制特殊,涉及两个相同的底物分子之间四碳片段的转移。第二个产物5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮可通过6,7-二甲基-8-核糖基蝶呤合酶在生物合成途径中循环利用。本文将回顾截至 2007 年的核黄素合成酶及相关蛋白的结构和反应机制,并引用了 122 篇参考文献。 肝脏。 半衰期:66-84 分钟 生物半衰期 66-84 分钟 健康个体单次口服或肌注大剂量核黄素后,其生物半衰期约为 66-84 分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
与核黄素氢化酶、核黄素激酶和核黄素合成酶结合。核黄素是黄素单核苷酸(FMN,核黄素单磷酸)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的前体。核黄素的抗氧化活性主要来源于其作为FAD前体的作用,以及该辅因子在抗氧化剂还原型谷胱甘肽生成中的作用。还原型谷胱甘肽是含硒谷胱甘肽过氧化物酶等多种酶的辅因子。谷胱甘肽过氧化物酶是重要的抗氧化酶。还原型谷胱甘肽由含FAD的酶谷胱甘肽还原酶生成。 蛋白质结合 60% 相互作用 核黄素与其他B族维生素相互作用,特别是烟酸(其由色氨酸生成需要核黄素)和维生素B6(其转化为辅酶形式也需要核黄素)。目前已知这些相互作用不会影响核黄素的需求量。 据报道,丙胺太林溴化物会影响核黄素的吸收速率和程度。先前服用溴化丙胺太林会延缓核黄素的吸收速度,但会增加总吸收量,这可能是由于延长了核黄素在胃肠道吸收部位的停留时间。 酒精会损害核黄素的肠道吸收。 与丙磺舒合用会降低核黄素的胃肠道吸收;服用丙磺舒的患者可能需要增加核黄素的用量。 有关核黄素(共7种)的更多相互作用(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 > 10,000 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 560 mg/kg 大鼠皮下注射LD50 5000 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
核黄素用于预防核黄素缺乏症和治疗核黄素缺乏症。应尽可能纠正不良饮食习惯,许多临床医生建议维生素缺乏症患者服用含有核黄素的复合维生素制剂,因为不良饮食习惯常常导致多种维生素缺乏。 核黄素可能有助于治疗伴有脾肿大和谷胱甘肽还原酶缺乏的家族性代谢疾病患者的小细胞性贫血。 尽管尚未有充分对照试验证实核黄素具有任何治疗价值,但该药物也曾用于治疗痤疮、先天性高铁血红蛋白血症、肌肉痉挛和灼痛综合征。 接受血液透析或围透析的患者以及严重吸收不良的患者可能需要额外补充核黄素。怀有多胎或哺乳多个婴儿的女性也可能需要更多的核黄素。平时运动量极大的人也可能需要增加核黄素的摄入量。 有关核黄素(共11种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 服用核黄素可能会导致尿液颜色比正常情况更黄,尤其是在服用大剂量时。这是正常现象,无需担心。但通常情况下,核黄素不会引起任何副作用。 在49名接受每日400毫克核黄素(随餐服用)治疗至少3个月的患者中,未观察到短期副作用。一名同时服用核黄素和阿司匹林的患者因胃部不适而退出研究。这一孤立发现可能属于异常情况,因为其他患者未报告任何副作用。 通常与母乳喂养相容的母体用药:核黄素:婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响:无。(摘自表6) 接受高胆红素血症治疗的婴儿也可能对过量的核黄素敏感。 有关核黄素(共6条)的更多药物警告(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药效学 核黄素或维生素B2是一种易于吸收的水溶性微量营养素,在维持人体健康方面发挥着关键作用。与其他B族维生素一样,它通过帮助代谢脂肪、碳水化合物和蛋白质来支持能量产生。维生素B2也是红细胞形成和呼吸、抗体生成以及调节人体生长和生殖所必需的。它对健康的皮肤、指甲、头发生长和整体健康至关重要,包括调节甲状腺活动。核黄素还有助于预防或治疗多种眼部疾病,包括某些白内障病例。 |
| 分子式 |
C17H20N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
376.37
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| 精确质量 |
376.138
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| CAS号 |
83-88-5
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| 相关CAS号 |
Riboflavin phosphate sodium;130-40-5;Riboflavin-13C4,15N2;1217461-14-7;Riboflavin-5-Phosphate-13C4,15N2-1;Riboflavin-13C5;Riboflavin-d3;Riboflavine phosphate;146-17-8
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| PubChem CID |
493570
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
715.6±70.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
290 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
386.6±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.733
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| LogP |
-2.01
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| tPSA |
161.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1C)N(C3=NC(=O)NC(=O)C3=N2)C[C@@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O
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| InChi Key |
AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N4O6/c1-7-3-9-10(4-8(7)2)21(5-11(23)14(25)12(24)6-22)15-13(18-9)16(26)20-17(27)19-15/h3-4,11-12,14,22-25H,5-6H2,1-2H3,(H,20,26,27)/t11-,12+,14-/m0/s1
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| 化学名 |
7,8-dimethyl-10-[(2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl]benzo[g]pteridine-2,4-dione
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| 别名 |
E101; E-101; E 101; Vitamin G; Lactoflavin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~47.45 mM)
H2O : ~14.29 mg/mL (~37.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6570 mL | 13.2848 mL | 26.5696 mL | |
| 5 mM | 0.5314 mL | 2.6570 mL | 5.3139 mL | |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3285 mL | 2.6570 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。