| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thromboxane A2 synthase (TXAS) and Thromboxane A2 receptor (TBXA2R / TP receptor). Ridogrel is a dual inhibitor that both inhibits the synthesis of thromboxane A2 and blocks its receptor. Thromboxane A2 is a potent vasoconstrictor and platelet aggregator, and its inhibition reduces platelet aggregation and thrombus formation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
单独使用R 68 070（1.25 mg/kg，口服，-2小时）可延长大鼠尾部出血时间，这与TXA2合成酶抑制剂（达佐昔苯，10 mg/kg）和TXA2/前列腺素受体拮抗剂的作用一致。与超氧化物受体阻滞剂（BM 13177，40 mg）联合使用也具有类似效果。/公斤。在犬类中，该化合物可抑制电损伤诱发的冠状动脉血栓形成（1.25 mg/kg，静脉注射），并可预防闭塞/再灌注诱发的心律失常发展为室颤（2.5 mg/kg，静脉注射）[2.<小时>。体外实验表明，利多格雷对血栓素A2合成酶具有强效抑制作用，并对血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体具有拮抗活性。与单靶点抑制剂相比，该化合物的双重作用机制能更彻底地抑制血栓素A2介导的效应。血小板聚集试验已证实该化合物具有抗血小板活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，利多格雷已被评估为链激酶的辅助治疗药物，用于减少血栓的形成和体积。该化合物的双重作用机制既能抑制血栓素的合成，又能阻断其受体，从而提供全面的抗血栓作用。然而，目前尚无临床证据表明利多格雷优于阿司匹林。
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| 酶活实验 |
用于利多格雷的无细胞酶活性测定采用纯化的血栓素A2合成酶或富含该酶的微粒体制剂。将该酶与其底物（前列腺素H2）在不同浓度的利多格雷（0.001-100 μM）存在下于37°C孵育15-30分钟。通过放射免疫测定或ELISA检测其稳定代谢物（血栓素B2）来测定血栓素A2的生成量。IC50值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
利多格雷的细胞活性检测采用从人或动物血液中分离的血小板。将血小板与浓度为0.01-100 μM的利多格雷预孵育10-30分钟，然后用胶原蛋白、ADP或花生四烯酸等血小板激动剂刺激。使用血小板聚集仪（光透射聚集法）测量血小板聚集。根据剂量反应曲线计算聚集抑制率。通过ELISA检测上清液中血栓素B2的生成，以确认血栓素合成酶的抑制情况。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在血栓动物模型中进行，例如氯化铁诱导的动脉血栓模型或大鼠或兔的动静脉分流模型。利多格雷通常以1-30 mg/kg的剂量口服或静脉注射给药。血栓形成情况通过称重血栓或使用多普勒超声评估血流来测量。出血时间用于评估抗血小板作用。在溶栓模型中，利多格雷与链激酶联合使用，以评估其辅助作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收（30-60分钟） 利多格雷的药代动力学研究表明该化合物具有口服活性。在临床前动物模型和临床研究中，已测定了Cmax、Tmax、AUC、半衰期和口服生物利用度等药代动力学参数。该化合物良好的药代动力学特性支持口服给药用于抗血小板治疗。已对其代谢和消除途径进行表征，以评估其临床应用的适用性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
利多格雷抑制血栓素A2合成酶并阻断血栓素A2/前列腺素细胞内过氧化物酶受体。血栓体合成酶在血小板中产生血栓素。血栓体是一种血管收缩剂，可促进血小板聚集。因此，通过抑制血栓素的产生并促进其生成，可以增强溶栓作用。蛋白结合率：约60%与血浆蛋白结合。 利多格雷的毒理学研究是其临床开发项目的一部分。作为一种血栓素合成酶抑制剂和受体拮抗剂，其潜在毒性可能包括出血并发症和对血管张力的影响。在啮齿动物和非人灵长类动物中进行了标准毒理学研究（急性、亚慢性和慢性）。该化合物的安全性已在临床试验中得到评估。具体的毒性研究结果在公开资料中报道较少。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利多格雷属于（三氟甲基）苯类化合物。利多格雷是一种双效药物，用于预防全身性血栓栓塞，并作为急性心肌梗死溶栓治疗的辅助治疗药物。然而，目前尚无临床证据表明利多格雷优于阿司匹林。利多格雷仅在服用过该药的个体中被发现。它是一种双效药物，用于预防全身性血栓栓塞，并作为急性心肌梗死溶栓治疗的辅助治疗药物。然而，目前尚无临床证据表明利多格雷优于阿司匹林。利多格雷抑制血栓素A2合成酶并阻断血栓素A2/前列腺素过氧化物酶受体。血栓素合成酶在血小板中产生血栓素。血栓素是一种血管收缩剂，可促进血小板聚集。因此，通过抑制血栓素的生成并促进其聚集，可以增强溶栓效果。药物适应症：用于急性心肌梗死患者的辅助治疗，以诱导血栓溶解。作用机制：利多卡因抑制血栓素A2合成酶并阻断血栓素A2/前列腺素/内过氧化物受体。血栓体合成酶在血小板中产生血栓素。血栓体是一种血管收缩剂，可促进血小板聚集。因此，通过抑制和促进血栓素的生成，可以增强溶栓效果。药效学：利多卡因是血栓素合成酶抑制剂和受体拮抗剂的复方制剂，与链激酶联合使用作为辅助治疗，以减少血栓形成和体积。血栓可导致缺血性心脏事件（心肌梗死）。利多格雷具有双重作用，既能抑制血栓素合成，又能阻断血栓素/前列腺素/内过氧化物酶受体。研究表明，在采用组织型纤溶酶原激活剂（链激酶）进行全身溶栓治疗期间，利多格雷可以加速血管再通，延缓或预防血管再闭塞。利多格雷是一种比阿司匹林更有效的抗血小板药物，因此在急性心肌梗死患者的溶栓治疗中可能比阿司匹林更具优势。阿司匹林通过抑制环氧合酶（一种负责血栓素生成的酶）发挥作用，而利多格雷则直接抑制血栓素合成。一项近期研究比较了阿司匹林和利多格雷作为急性心肌梗死患者辅助溶栓药物的效果，结果显示，利多格雷在增强链激酶的溶栓疗效方面并不优于阿司匹林，但在预防新的缺血事件方面可能更有效。目前，该药物的临床经验仍然相对有限。
利多格雷是一种血栓素合成酶抑制剂和血栓素受体拮抗剂的复方制剂，最初被开发为抗血小板药物。它曾被研究作为链激酶的辅助治疗药物，用于减少血栓形成和缩小血栓体积。尽管目前尚无临床证据表明其优于阿司匹林，但利多格雷仍然是研究血栓素介导的血小板聚集和血栓形成的重要研究工具。该化合物可用于研究用途。 |
| 分子式 |
C18H17F3N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
366.3344
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| 精确质量 |
366.119
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| 元素分析 |
C, 59.02; H, 4.68; F, 15.56; N, 7.65; O, 13.10
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| CAS号 |
110140-89-1
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| PubChem CID |
5362391
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.26g/cm3
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| 沸点 |
495.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
253.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.26E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.531
|
| LogP |
4.124
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| tPSA |
71.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
483
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)/C(=N\OCCCCC(=O)O)/C2=CN=CC=C2
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| InChi Key |
GLLPUTYLZIKEGF-HAVVHWLPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17F3N2O3/c19-18(20,21)15-7-3-5-13(11-15)17(14-6-4-9-22-12-14)23-26-10-2-1-8-16(24)25/h3-7,9,11-12H,1-2,8,10H2,(H,24,25)/b23-17+
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| 化学名 |
5-[(E)-[pyridin-3-yl-[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylidene]amino]oxypentanoic acid
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| 别名 |
R68070; R-68070; RIDOGREL; 110140-89-1; Ridogrelum; R-68,070; QTS5QOO42O; R 68070
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~272.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7298 mL | 13.6489 mL | 27.2978 mL | |
| 5 mM | 0.5460 mL | 2.7298 mL | 5.4596 mL | |
| 10 mM | 0.2730 mL | 1.3649 mL | 2.7298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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