| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
R278474 对所有研究的单突变体和双突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 以及 HIV-1 野生型 (EC50=0.4 nM) 均有效[1]。 R278474（10-5000 nM；30 d）在 30 天的过程中，没有看到野生型 HIV-1 在 1 μM 浓度上突破的迹象 [1]。在抑制浓度 (EC50) 低于 1 nM 时，R278474 可抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株），在 EC50 低于 10 nM 时抑制 94% [1]。对于野生型 HIV-1 M 成分分离株，TMC278 具有亚纳摩尔 EC50 值 (0.07–1.01 nM) [2]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用 R278474（10-160 mg/kg；口服 1 个月）治疗的大鼠没有表现出任何异常作用，但较高剂量水平下肝脏重量增加和物种特异性甲状腺肥大除外[1]。 R278474 (iv) 的 AUCinf 值范围为大鼠 3.1 μg h/mL (4 mg/kg)、狗 8.7 μg h/mL (1.25 mg/kg)、猴子 1.4 μg h/mL (1.25 mg/kg) ，和 44 μg h/mL (1.25 mg/kg) 在兔子中。消除半衰期范围从大鼠的 4.4 小时到狗的 31 小时[1]。在大鼠和狗中，R278474 (po) 的半衰期分别为 2.8 和 39 小时，口服生物利用度分别为 32% 和 31%[1]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5.
[2]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8. [3]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. |
| 分子式 |
C22H19CLN6
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
402.88
|
|
| CAS号 |
700361-47-3
|
|
| 相关CAS号 |
Rilpivirine;500287-72-9;Rilpivirine-d6 hydrochloride;2714324-67-9
|
|
| SMILES |
Cl.N#C/C=C/C1C=C(C)C(NC2C=CN=C(NC3C=CC(C#N)=CC=3)N=2)=C(C)C=1
|
|
| InChi Key |
KZVVGZKAVZUACK-BJILWQEISA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H18N6.ClH/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19;/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28);1H/b4-3+;
|
|
| 化学名 |
(E)-4-((4-((4-(2-cyanovinyl)-2,6-dimethylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4821 mL | 12.4106 mL | 24.8213 mL | |
| 5 mM | 0.4964 mL | 2.4821 mL | 4.9643 mL | |
| 10 mM | 0.2482 mL | 1.2411 mL | 2.4821 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
M-MLV Reverse transcriptase (M-MLV RT)
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B)
(+)-Dihydrocalanolide A (DHCal A; NSC 678323)
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号