Rilpivirine HCl (TMC278; DB08864) 中文名称: 利匹韦林盐酸盐

别名: TMC-278;R-278474 HCl; DB-08864;DB08864, TMC278;D08864; TMC-278;R-278474;Edurant; Rekambys; Cabenuva; R-278474, R278474, D08864, TMC 278; Rilpivirine HCl; Edurant.

目录号: V2143 纯度: ≥98%

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Rilpivirine HCl (TMC-278;R-278474 HCl; DB-08864; Edurant; Rekambys; Cabenuva) 是 Rilpivirine 的盐酸盐，是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，已被批准用于治疗 HIV-1 感染。

Rilpivirine HCl (TMC278; DB08864) CAS号: 700361-47-3
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

Rilpivirine HCl (TMC-278; R-278474 HCl; DB-08864; Edurant; Rekambys; Cabenuva)，Rilpivirine 的盐酸盐，是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，已被批准用于治疗HIV-1 感染。利匹韦林通常与其他抗 HIV 药物联合使用，例如 cabotegravir（卡博特韦+利匹韦林组合的商品名 Cabenuva，于 2021 年批准）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

R278474 对所有研究的单突变体和双突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 以及 HIV-1 野生型 (EC50=0.4 nM) 均有效[1]。 R278474（10-5000 nM；30 d）在 30 天的过程中，没有看到野生型 HIV-1 在 1 μM 浓度上突破的迹象 [1]。在抑制浓度 (EC50) 低于 1 nM 时，R278474 可抑制 81% 的临床分离株（约 1200 种重组临床分离株），在 EC50 低于 10 nM 时抑制 94% [1]。对于野生型 HIV-1 M 成分分离株，TMC278 具有亚纳摩尔 EC50 值 (0.07–1.01 nM) [2]。

体内研究 (In Vivo)

用 R278474（10-160 mg/kg；口服 1 个月）治疗的大鼠没有表现出任何异常作用，但较高剂量水平下肝脏重量增加和物种特异性甲状腺肥大除外[1]。 R278474 (iv) 的 AUCinf 值范围为大鼠 3.1 μg h/mL (4 mg/kg)、狗 8.7 μg h/mL (1.25 mg/kg)、猴子 1.4 μg h/mL (1.25 mg/kg) ，和 44 μg h/mL (1.25 mg/kg) 在兔子中。消除半衰期范围从大鼠的 4.4 小时到狗的 31 小时[1]。在大鼠和狗中，R278474 (po) 的半衰期分别为 2.8 和 39 小时，口服生物利用度分别为 32% 和 31%[1]。

动物实验

溶于 PEG 400；4 mg/kg（大鼠）；1.25 mg/kg（其他物种）；静脉注射或口服

Sprague Dawley 大鼠、比格犬、新西兰白兔和食蟹猴。

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
现有信息有限，表明孕妇每日服用 25 mg 利匹韦林，其在乳汁和婴儿血清中的浓度较低。在获得更多数据之前，建议优先选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。通过抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制，可将母乳传播风险降低至 1% 以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的 HIV 感染者，应支持其母乳喂养的决定。如果病毒载量未得到抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

参考文献

[1]. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5.

[2]. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8.

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其他信息

利匹韦林盐酸盐是由利匹韦林与一当量盐酸反应制得的盐酸盐。用于治疗HIV感染。它是一种前药，可作为HIV-1逆转录酶抑制剂和EC 2.7.7.49（RNA指导的DNA聚合酶）抑制剂。它含有利匹韦林(1+)。
利匹韦林（商品名：Edurant 和 Edurant PED）是一种处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，可与其他 HIV 药物联合使用，用于治疗体重至少 31 磅（14 公斤）、既往未服用过 HIV 药物且符合医疗保健提供者确定的特定要求的 2 岁及以上成人和儿童的 HIV 感染。
利匹韦林（商品名：Edurant）也经 FDA 批准，可与口服卡博特韦（商品名：Vocabria）联合使用，用于短期治疗体重至少 77 磅（35 公斤）、符合医疗保健提供者确定的特定要求的 12 岁及以上成人和儿童的 HIV 感染。
二芳基嘧啶衍生物和逆转录酶具有抗HIV-1病毒活性的转录酶抑制剂，用于治疗HIV感染。由于单独使用时抗病毒药物耐药性迅速出现，因此也常与其他抗HIV药物联合使用。
另见：利匹韦林（具有活性部分）；多替拉韦钠；盐酸利匹韦林（成分）……查看更多……

药物适应症
依度兰特与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗12岁及以上、病毒载量为100,000 HIV-1 RNA拷贝/毫升的初治HIV-1感染患者。与其他抗逆转录病毒药物一样，基因型耐药性检测应指导依度兰特的使用。
治疗人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H19CLN6

分子量

402.88

精确质量

402.136

CAS号

700361-47-3

相关CAS号

Rilpivirine;500287-72-9;Rilpivirine-d6 hydrochloride;2714324-67-9

PubChem CID

11711114

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

5.285

tPSA

100.65

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

607

定义原子立体中心数目

SMILES

CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)/C=C/C#N.Cl

InChi Key

KZVVGZKAVZUACK-BJILWQEISA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H18N6.ClH/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19;/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28);1H/b4-3+;

化学名

(E)-4-((4-((4-(2-cyanovinyl)-2,6-dimethylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile hydrochloride

别名

TMC-278;R-278474 HCl; DB-08864;DB08864, TMC278;D08864; TMC-278;R-278474;Edurant; Rekambys; Cabenuva; R-278474, R278474, D08864, TMC 278; Rilpivirine HCl; Edurant.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 73 mg/mL (199.2 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4821 mL	12.4106 mL	24.8213 mL
	5 mM	0.4964 mL	2.4821 mL	4.9643 mL
	10 mM	0.2482 mL	1.2411 mL	2.4821 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。