| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kappa-opioid receptor (KOR / OPRK1). Rimorphin exhibits the highest binding affinity for KOR among the dynorphin peptides. It also binds to mu-opioid receptors (MOR) and delta-opioid receptors (DOR) with lower affinity. As a KOR agonist, Rimorphin activates G-protein-coupled signaling pathways that modulate pain perception, mood, and neuroendocrine function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
强啡肽B(1-13)是一种高效的13个氨基酸的阿片肽。大量研究已对强啡肽B(1-13)的神经生理效应进行了探讨[1]。体外实验表明，利莫芬对κ阿片受体具有强效激动剂活性。它被广泛用于受体结合研究，以表征κ阿片受体的药理学特性。该肽激活核阿片受体，并将核蛋白激酶C的激活与胚胎干细胞中心肌生成基因的转录偶联起来。其对κ阿片受体的亲和力和效力使其成为研究阿片受体药理学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，利莫芬通过激活中枢神经系统中的κ-阿片受体产生强效镇痛作用。其神经生理作用已被广泛研究，揭示了其在疼痛调节、应激性镇痛以及情绪和行为调控中的作用。该肽的作用是通过激活中枢和外周κ-阿片受体介导的，与μ-阿片受体激动剂相比，其药理学特征有所不同。
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| 酶活实验 |
用于利莫芬的无细胞受体结合试验通常使用表达重组人κ-阿片受体的细胞膜或富含κ-阿片受体的脑组织膜。将该肽与不同浓度的放射性标记的κ-阿片受体选择性配体（例如[³H]-U69,593）在室温下孵育60-120分钟。在过量未标记的κ-阿片受体激动剂存在下测定非特异性结合。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的放射性，并使用非线性回归分析从竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
利莫芬的细胞功能分析采用稳定表达κ阿片受体的细胞系（例如CHO-KOR或HEK-293-KOR细胞）。将细胞接种于96孔板中，并用浓度范围为0.01 nM至10 μM的利莫芬处理。通过HTRF或基于ELISA的cAMP检测，监测福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况来测量受体激活。或者，使用[³⁵S]GTPγS结合试验来评估G蛋白激活。EC50值由剂量反应曲线确定。拮抗剂研究可通过在加入激动剂之前用选择性κ阿片受体拮抗剂预孵育细胞来进行。
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| 动物实验 |
利莫芬的体内动物研究通常在啮齿动物中进行，给药途径包括脑室内（ICV）、鞘内（IT）或全身给药。ICV 或 IT 给药的肽剂量范围为 0.1-10 nmol。镇痛效果的评估采用标准疼痛模型，例如甩尾试验、热板试验或福尔马林试验。行为学试验，包括强迫游泳试验或高架十字迷宫试验，用于评估情绪和焦虑相关效应。通过预先使用选择性 κ 阿片受体（KOR）拮抗剂（例如，去甲双氢吗啡酮）阻断利莫芬诱导的效应，来验证受体选择性。组织分布和肽稳定性通过 ELISA 或 LC-MS/MS 检测脑组织和血浆中的肽水平来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽类药物，利莫芬的口服生物利用度有限，在研究中通常采用肠外途径（脑室内注射、鞘内注射或静脉注射）给药。其血浆半衰期比天然缓激肽长，但由于肽酶的快速酶促降解，其半衰期仍然相对较短。该肽在血液和组织中会被多种蛋白酶代谢。中枢给药时，其主要分布于中枢神经系统，由于血脑屏障的存在，外周渗透有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
利吗啡的毒理学数据仅限于研究性研究。作为一种内源性阿片肽，它在生理浓度下通常耐受性良好。在药理剂量下，κ阿片受体（KOR）的激活可引起烦躁不安、镇静和利尿作用。临床开发需要进行标准的安全性药理学研究。该肽的处理遵循生物活性化合物的标准实验室安全预防措施。已发表的文献中，在研究级剂量下未见明显的器官毒性报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
强啡肽B是含有强啡肽和α-新内啡肽的组织中的主要亮氨酸脑啡肽。
利莫芬/强啡肽B (1-13) 是一种特性明确的研究工具，用于研究κ-阿片受体药理学。它并非获批的治疗药物，也未作为候选药物进入临床试验。该肽仅供研究用途，可从生化供应商处获得。其对κ-阿片受体的高效性和选择性使其成为研究κ-阿片系统生理和病理作用的宝贵探针。该肽通常以冻干粉形式储存于-20°C，并在实验使用前用适当的缓冲液进行复溶。 |
| 分子式 |
C74H115N21O17
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|---|---|
| 分子量 |
1570.86
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| 精确质量 |
1569.88
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| CAS号 |
83335-41-5
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| 相关CAS号 |
Dynorphin B (1-13) (TFA)
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| PubChem CID |
25075991
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.745
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| tPSA |
645.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
51
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| 重原子数目 |
112
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| 分子复杂度/Complexity |
3110
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)N)O
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| InChi Key |
AGTSSZRZBSNTGQ-ITZCFHCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H115N21O17/c1-40(2)34-53(91-68(107)54(36-44-18-10-8-11-19-44)86-58(100)39-84-57(99)38-85-62(101)48(76)35-46-25-27-47(97)28-26-46)67(106)89-51(24-17-33-83-74(80)81)63(102)87-50(23-16-32-82-73(78)79)64(103)90-52(29-30-56(77)98)65(104)92-55(37-45-20-12-9-13-21-45)69(108)88-49(22-14-15-31-75)66(105)93-59(41(3)4)70(109)94-60(42(5)6)71(110)95-61(43(7)96)72(111)112/h8-13,18-21,25-28,40-43,48-55,59-61,96-97H,14-17,22-24,29-39,75-76H2,1-7H3,(H2,77,98)(H,84,99)(H,85,101)(H,86,100)(H,87,102)(H,88,108)(H,89,106)(H,90,103)(H,91,107)(H,92,104)(H,93,105)(H,94,109)(H,95,110)(H,111,112)(H4,78,79,82)(H4,80,81,83)/t43-,48+,49+,50+,51+,52+,53+,54+,55+,59+,60+,61+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoic acid
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| 别名 |
Dynorphin B; Rimorphin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~31.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6366 mL | 3.1830 mL | 6.3659 mL | |
| 5 mM | 0.1273 mL | 0.6366 mL | 1.2732 mL | |
| 10 mM | 0.0637 mL | 0.3183 mL | 0.6366 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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