| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| Other Sizes |
| 靶点 |
Glycopeptide antibiotic
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ristocetin在von Willebrand因子存在的情况下会诱导血小板凝集。在之前的研究中,针对这种现象提出了一种静电机制,其中首先通过瑞斯托霉素的结合降低血小板的表面电荷,然后von Willebrand因子充当血小板之间的桥梁。为了验证这一假设,测量了Ristocetin和von Willebrand因子单独和共同对正常、胰蛋白酶和Bernard Soulier血小板电泳迁移率的影响。单独使用Ristocetin,浓度为0.5mg/ml或更高,在统计学上显著降低了新鲜或固定血小板的电泳迁移率。对照实验表明,还原不是由于溶液离子环境的变化。因此,血小板流动性的降低是Ristocetin与血小板表面结合的证据。Bernard Soulier和胰蛋白酶处理的血小板在Ristocetin的作用下流动性也降低,这表明Ristocetin在von Willebrand因子结合位点以外的位点与血小板结合。von Willebrand病患者血浆的存在并没有改变Ristocetin对正常血小板流动性的降低。然而,在正常血浆存在的情况下,这种减少明显增强。Bernard-Soulier血小板没有出现这种增强,并且被抗因子VIII/von Willebrand因子抗血清或血小板胰蛋白酶抑制。因此,这种增强的减少似乎与von Willebrand因子与血小板表面的结合有关。这些研究表明,血小板会因Ristocetin和von Willebrand因子而发生两种变化,这两种变化都有助于凝集:净表面电荷的减少和von Willerbrand因子的结合,von Willebran因子是一种大分子,可以作为血小板之间的桥梁。在平行研究中,不含瑞斯托霉素的牛von Willebrand因子会凝集正常血小板,但不会降低Bernard Soulier或胰蛋白酶处理的血小板的电泳迁移率;这表明了类似的凝集机制[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射LD50 >500 mg/kg,《抗生素年鉴》,4(687),1956/1957
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
利斯托霉素是一种由阿米科拉菌属(Amycolatopsis)和诺卡氏菌属(Nocardia)产生的杂环肽。它具有抗菌药物、血小板活化因子受体激动剂、细菌代谢产物和抗微生物剂等多种功能。它是一种四糖衍生物、大环化合物、杂环肽和糖肽。已有关于诺卡氏菌中利斯托霉素的报道,并有相关数据。利斯托霉素是一种由两种成分A和B组成的抗生素混合物,提取自卢氏诺卡氏菌(Nocardia lurida)(或通过其他方法生产的相同物质)。由于其毒性,目前已不再用于临床。它能引起血小板凝集和血液凝固,常用于体外检测这些功能。
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| 分子式 |
C95H110N8O44
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|---|---|
| 分子量 |
2067.93
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| 精确质量 |
2066.66
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| 元素分析 |
C, 55.18; H, 5.36; N, 5.42; O, 34.04
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| CAS号 |
1404-55-3
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| 相关CAS号 |
Ristomycin sulfate;11140-99-1
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| PubChem CID |
16204749
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 折射率 |
1.783
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| LogP |
-6.5
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| tPSA |
816.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
29
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| 氢键受体(HBA)数目 |
46
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
147
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| 分子复杂度/Complexity |
4410
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| 定义原子立体中心数目 |
36
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@@H](C[C@H](O1)O[C@H]2[C@H]3C(=O)N[C@@H](C4=C(C(=CC(=C4)O)O[C@H]5[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)C6=C(C=CC(=C6)[C@H](C(=O)N3)NC(=O)[C@H]7C8=CC(=C(C(=C8)OC9=CC=C2C=C9)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)COC1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)C)O)O)O)O)O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)CO)O)O)O[C@H]1[C@H]([C@@H]([C@@H](CO1)O)O)O)OC1=CC=C(C=C1)[C@H]([C@@H]1C(=O)N[C@@H](C2=CC(=C(C(=C2)OC2=C(C=CC(=C2)[C@H](C(=O)N1)N)O)C)O)C(=O)N7)O)O)C(=O)OC)N)O
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| InChi Key |
VUOPFFVAZTUEGW-FBMDODLCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C95H110N8O44/c1-30-47(109)18-37-20-49(30)139-50-19-35(9-16-46(50)108)59(97)84(125)102-64-68(113)33-5-11-40(12-6-33)137-52-21-38-22-53(81(52)145-95-83(76(121)72(117)56(143-95)29-134-91-78(123)73(118)67(112)32(3)136-91)147-94-82(75(120)71(116)55(27-105)142-94)146-92-77(122)69(114)48(110)28-133-92)138-41-13-7-34(8-14-41)80(144-57-25-44(96)66(111)31(2)135-57)65-89(130)101-63(90(131)132-4)43-23-39(106)24-51(140-93-79(124)74(119)70(115)54(26-104)141-93)58(43)42-17-36(10-15-45(42)107)60(85(126)103-65)98-87(128)62(38)99-86(127)61(37)100-88(64)129/h5-24,31-32,44,48,54-57,59-80,82-83,91-95,104-124H,25-29,96-97H2,1-4H3,(H,98,128)(H,99,127)(H,100,129)(H,101,130)(H,102,125)(H,103,126)/t31-,32-,44+,48+,54+,55-,56+,57+,59+,60+,61-,62+,63-,64+,65-,66-,67-,68+,69+,70+,71-,72+,73+,74-,75+,76-,77-,78+,79-,80+,82+,83+,91?,92-,93+,94-,95-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,2R,18R,19R,22R,34S,37R,40R,52S)-22-amino-2-[(2S,4R,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-64-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3S,4R,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-[[(3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-18,26,31,44,49-pentahydroxy-30-methyl-21,35,38,54,56,59-hexaoxo-47-[(2S,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-7,13,28-trioxa-20,36,39,53,55,58-hexazaundecacyclo[38.14.2.23,6.214,17.219,34.18,12.123,27.129,33.141,45.010,37.046,51]hexahexaconta-3(66),4,6(65),8,10,12(64),14(63),15,17(62),23(61),24,26,29(60),30,32,41(57),42,44,46(51),47,49-henicosaene-52-carboxylate
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| 别名 |
Spontin; Ristocetina; RISTOCETIN; Spontin; UNII-ZP3E6S00IL; Ristocetina [INN-Spanish]; ZP3E6S00IL; Ristomycin; ...; 1404-55-3; Ristocetin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4836 mL | 2.4179 mL | 4.8358 mL | |
| 5 mM | 0.0967 mL | 0.4836 mL | 0.9672 mL | |
| 10 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4836 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。