| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
nonpermissive H9 cell（ IC50=6 μM ）
RN-18 targets HIV-1 viral infectivity factor (Vif), a protein that counteracts the host restriction factor APOBEC3G (A3G). By inhibiting Vif function, RN-18 allows A3G to be incorporated into virions, leading to hypermutation of the viral genome and reduced viral infectivity. RN-18 enhances Vif degradation only in the presence of A3G. It does not inhibit general proteasome-mediated protein degradation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RN-18 和 RN-19 在非容许性 H9 和 CEM 细胞中表现出很强的抗病毒活性，但在 MT4 或 CEM-SS 细胞中则没有表现出这种活性，这表明抗病毒作用是 Vif 特异性的。在两种化合物中，RN-18 表现出更高的特异性（在 MT4 细胞中 IC50>100 μM）和效力（在 CEM 细胞中 IC50=4.5 μM[1]）。在非容许性 H9 和 CEM 细胞中，逆转录酶活性在抑制剂 RN-18 存在下显著且呈剂量依赖性降低。虽然 RN-18 在原始 CEM-SS 细胞系中未显示抗病毒活性，但在经改造稳定表达 A3G 的 CEM-SS 细胞中显示出抗病毒活性。只有在 A3G 存在的情况下，RN-18 才能拮抗 Vif 功能并阻止 HIV-1 复制。RN-18 不抑制一般的蛋白酶体介导的蛋白质降解过程，但它以 Vif 依赖的方式提高细胞内 A3G 水平，并增加 A3G 掺入病毒颗粒。只有在 A3G 存在的情况下，RN-18 才会增加 Vif 的降解；它还会增加病毒基因组的胞嘧啶脱氨基作用。 RN-18 通过增加 A3G 掺入病毒颗粒来降低病毒感染性[2]。体外实验表明，RN-18 对 HIV-1 复制具有抑制作用，对非容许性 CEM 细胞和 H9 细胞的 IC50 值分别为 4.5 µM 和 10 µM，对容许性细胞的 IC50 值大于 100 µM。RN-18 以 Vif 依赖的方式提高细胞内 A3G 水平，并且仅在 A3G 存在的情况下增强 Vif 降解。其活性已在 HIV-1 感染的细胞培养模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，RN-18能够抑制HIV-1病毒颗粒的感染性，并具有口服给药的潜力。然而，目前在动物模型中，RN-18的具体体内疗效数据有限。由于其能够拮抗Vif并抑制HIV-1复制，因此有望成为抗逆转录病毒疗法的候选药物。
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| 酶活实验 |
由于RN-18靶向蛋白质-蛋白质相互作用和病毒功能，因此其无细胞检测方法并非标准方法。可使用纯化蛋白进行无细胞降解实验来评估其抑制Vif介导的A3G降解的能力。可通过表面等离子共振或免疫共沉淀法研究其与Vif或A3G的结合。其纯度可通过高效液相色谱法(HPLC)进行确认。
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| 细胞实验 |
使用HIV-1感染的细胞系（例如非容许性H9或CEM细胞）进行RN-18的细胞学检测。用不同浓度的RN-18处理细胞，并通过检测p24抗原或逆转录酶活性来评估病毒复制。采用Western blotting检测A3G水平和Vif降解情况。最后测定病毒感染性。
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| 动物实验 |
RN-18 的体内动物实验数据尚不充分。作为一种 HIV-1 Vif 抑制剂，其疗效可在人源化 HIV-1 感染小鼠模型中进行评估。实验中，小鼠将口服 RN-18，并检测病毒载量、CD4+ T 细胞计数和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RN-18 的分子量为 329.35 g/mol，分子式为 C18H19N3O3，纯度 >98%。它可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。其药代动力学特性包括口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RN-18 的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，在研究中使用的浓度下，它通常被认为安全。目前尚未有明显的毒性报告。但缺乏全面的毒理学研究。它并非获批药物，仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RN-18 是一种小分子 HIV-1 Vif 抑制剂，它拮抗 Vif 功能，仅在 A3G 存在的情况下抑制 HIV-1 复制。在非容许性 H9 细胞中，其 IC50 为 6 µM。RN-18 可增强 Vif 降解并增加 A3G 掺入病毒颗粒。它是一种用于研究 HIV-1 限制因子和抗逆转录病毒疗法的科研化合物。
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| 分子式 |
C20H16N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
380.418
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| 精确质量 |
380.083
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| 元素分析 |
C, 63.15; H, 4.24; N, 7.36; O, 16.82; S, 8.43
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| CAS号 |
431980-38-0
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| 相关CAS号 |
431980-38-0
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| PubChem CID |
1317590
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
5.914
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| tPSA |
112.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
505
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC(=CC=1)[N+](=O)[O-])C1=CC=CC=C1C(NC1C=CC=CC=1OC)=O
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| InChi Key |
JKNUDHUHXMELIJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N2O4S/c1-26-18-8-4-3-7-17(18)21-20(23)16-6-2-5-9-19(16)27-15-12-10-14(11-13-15)22(24)25/h2-13H,1H3,(H,21,23)
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| 化学名 |
N-(2-methoxyphenyl)-2-[(4-nitrophenyl)thio]-benzamide
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| 别名 |
RN-18; RN 18; RN18.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~262.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6287 mL | 13.1434 mL | 26.2867 mL | |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6287 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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