| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RN9893 HCl targets the transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) ion channel. As a potent and selective antagonist, it blocks TRPV4-mediated calcium influx and downstream signaling. It shows excellent selectivity over related TRP receptors, such as TRPV1, TRPV3, and TRPM8. Its IC50 values vary across species, with the highest potency for mouse TRPV4.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RN9893 HCl 可抑制人、大鼠和小鼠的 TRPV4 变体，其 IC50 值分别为 420 nM（人）、660 nM（大鼠）和 320 nM（小鼠）。它对 TRPV4 的选择性比 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8 高 15 倍以上。使用表达 TRPV4 通道的细胞进行的钙离子流测定证实了其活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，RN9893 HCl 是一种强效且特异性的 TRPV4 受体阻滞剂。然而，目前在动物模型中，其具体的体内疗效数据有限。其选择性和效力使其成为研究体内 TRPV4 功能的宝贵工具，并有望应用于疼痛、炎症及其他 TRPV4 介导的疾病治疗。
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| 酶活实验 |
由于RN9893 HCl靶向离子通道，因此其无细胞活性检测方法并非标准方法。其活性评估采用钙离子流测定或电生理技术，在表达TRPV4通道的细胞上进行。测定其对TRPV4通道的IC50值。通过质谱分析确认其分子量和分子式。通过高效液相色谱法（HPLC）确认其纯度。
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| 细胞实验 |
使用表达人、大鼠或小鼠 TRPV4 通道的细胞系进行 RN9893 HCl 的细胞活性测定。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用不同浓度的 RN9893 HCl 处理。用 TRPV4 激动剂诱导钙离子内流，并测量钙离子内流的抑制情况。测定 TRPV4 抑制的 IC50 值。
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| 动物实验 |
RN9893 HCl 的体内动物实验数据尚不充分。为研究 TRPV4 功能，可采用疼痛、炎症或心血管疾病的动物模型。通过适当途径给动物注射 RN9893 HCl，并评估其生理或行为学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RN9893 HCl 的分子量约为 478.93 g/mol（盐酸盐），分子式为 C20H21Cl2FN4O3·HCl。它是一种固体粉末，纯度 >98%。可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。现有资料中未列出其化学名称。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RN9893 HCl 的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，在研究中使用的浓度下，它通常被认为安全。目前尚未有明显的毒性报告。但缺乏全面的毒理学研究。它并非获批药物，仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RN9893 HCl 是一种强效且选择性的 TRPV4 拮抗剂，其 IC50 值分别为 320 nM（小鼠）、420 nM（人）和 660 nM（大鼠）。它对 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8 的选择性超过 15 倍。RN9893 是一种用于研究 TRPV4 在疼痛、炎症和其他疾病中功能的实验化合物。它也被称为 RN-9893。
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| 分子式 |
C21H24CLF3N4O5S
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|---|---|
| 分子量 |
536.95
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| 精确质量 |
500.134
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| 元素分析 |
C, 50.40; H, 4.63; F, 11.39; N, 11.19; O, 15.98; S, 6.41
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| CAS号 |
1803003-68-0
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| 相关CAS号 |
2109450-40-8 (HCl);1803003-68-0;
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| PubChem CID |
121513879
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
4.26
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
827
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.S(C1C=CC(=CC=1)NC(C1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1[N+](=O)[O-])=O)(N1CCN(C(C)C)CC1)(=O)=O
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| InChi Key |
ULUOUAGDTULBRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23F3N4O5S.ClH/c1-14(2)26-9-11-27(12-10-26)34(32,33)17-6-4-16(5-7-17)25-20(29)18-8-3-15(21(22,23)24)13-19(18)28(30)31;/h3-8,13-14H,9-12H2,1-2H3,(H,25,29);1H
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| 化学名 |
2-nitro-N-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide;hydrochloride
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| 别名 |
RN 9893 HCl; RN-9893 HCl; RN9893 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~499.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8624 mL | 9.3119 mL | 18.6237 mL | |
| 5 mM | 0.3725 mL | 1.8624 mL | 3.7247 mL | |
| 10 mM | 0.1862 mL | 0.9312 mL | 1.8624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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