| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ro01-6128 targets the metabotropic glutamate receptor subtype 1 (mGluR1). It acts as a positive allosteric modulator (PAM), binding to an allosteric site within the receptor's seven-transmembrane domain, distinct from the orthosteric glutamate binding pocket. By binding to this allosteric site, Ro01-6128 potentiates the receptor's response to glutamate without directly activating the receptor itself.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ro01-6128 能增强谷氨酸诱导的钙释放，在大鼠 mGluR1a 受体上的 EC50 值为 104.2 nM。它仅使谷氨酸反应曲线向左移动约 2 倍，从而保持了生理动态范围。在无谷氨酸存在的情况下，它能选择性地激活 ERK1/2（EC50 值为 248 nM），用于探测 mGluR1 的基础活性，并允许进行通路特异性滴定：钙与 cAMP（EC50 值为 21.5 μM），从而解析不同的信号级联反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Ro01-6128的具体体内数据并不详尽。作为一种典型的mGluR1正向变构调节剂（PAM），它已被用作研究工具，用于研究多种动物模型中的mGluR1功能。其适中的增强作用使其成为探索mGluR1介导的生理过程而不引起过度激活的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
Ro01-6128 的体外活性通过放射性配体结合试验和功能性钙动员试验进行评估。在结合试验中，将表达大鼠 mGluR1a 的细胞膜制备物与标记配体在不同浓度的 Ro01-6128 存在下孵育。在功能性试验中，将表达 mGluR1a 的细胞加载钙敏感染料，并在化合物存在下用谷氨酸刺激；测量钙释放的增强情况。
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| 细胞实验 |
细胞实验用于评估 Ro01-6128 的活性。表达重组 mGluR1a 的细胞（通常为 HEK-293 或 CHO 细胞）预先加载荧光钙指示剂。用不同浓度的 Ro01-6128 处理细胞，随后用亚最大浓度的谷氨酸刺激。使用荧光酶标仪测量钙反应的增强情况。ERK1/2 磷酸化水平也可通过蛋白质印迹法或 ELISA 法进行检测。
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| 动物实验 |
Ro01-6128 已被用于多项体内研究，以探究 mGluR1 的功能。在这些研究中，通常将该化合物全身给药（例如腹腔注射）给啮齿动物，并评估其对运动协调、突触可塑性和认知相关行为的影响。其适中的增强作用使其能够在不过度激活的情况下实现通路特异性调节。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Ro01-6128 的分子量为 283.32 g/mol，分子式为 C17H17NO3。它可溶于 DMSO 和乙醇（浓度最高可达 100 mM）。粉末应储存于 -20°C 以确保长期稳定性，或储存于 0-4°C 以供短期使用。纯度通常 ≥98%。该化合物是典型的 mGluR1 正向变构调节剂 (PAM)，可用作参考化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ro01-6128 是一种研究用化合物，其完整的毒理学特征在现有文献中尚未详细描述。动物实验表明，该化合物在不同剂量下使用均未出现明显不良反应，提示其在药理学研究剂量下具有良好的耐受性。与所有研究用化学品一样，在处理该化合物时应遵循标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ro01-6128（CAS号：302841-86-7）是由罗氏公司发现的一种mGluR1选择性正向变构调节剂（PAM）。它能增强谷氨酸诱导的钙释放（EC50 = 104.2 nM），并实现对mGluR1信号通路的特异性调节。Ro01-6128是mGluR1 PAM的原型，后续开发出许多效力更强的类似物。它是研究mGluR1在突触可塑性、运动协调和认知过程中功能的重要研究工具。
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| 分子式 |
C17H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
283.33
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| 精确质量 |
283.12
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| CAS号 |
302841-86-7
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| PubChem CID |
9903898
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
3.38
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| tPSA |
55.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ILSZPWZFQHSKLW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO3/c1-2-21-17(20)18-16(19)15(13-9-5-3-6-10-13)14-11-7-4-8-12-14/h3-12,15H,2H2,1H3,(H,18,19,20)
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| 化学名 |
ethyl N-(2,2-diphenylacetyl)carbamate
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| 别名 |
Ro 01-6128; Ro-01-6128; Ro01-6128
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5295 mL | 17.6473 mL | 35.2945 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5295 mL | 7.0589 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7647 mL | 3.5295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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