| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α2-adrenoceptor agonist [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在威尔士山地矮种马中，罗米非定（80 μg/kg；单次静脉注射）可引起嗜睡和明显的下垂[1]。每七天静脉注射一次罗米非定（40、80 和 120 mg/kg）比地托咪定对马的镇静作用更深、更短暂[2]。
静脉注射 40 μg/kg 和 80 μg/kg 剂量的罗米非定可使马产生剂量依赖性的镇静作用，其特征为头部低垂、下唇下垂、眼睛轻微闭合、肌肉抽搐、轻微的头部抖动和共济失调。较高剂量（80 μg/kg）的作用持续时间更长，残余镇静作用可持续长达 200 分钟（平均 160 分钟）。[1] - 头部高度（从口鼻部到地面的距离）显著降低。与其他治疗组相比，罗米非定 80 μg/kg 在 45-90 分钟的时间段内显著增加了马匹的头部下垂程度。罗米非定引起的头部下垂程度低于赛拉嗪 (1 mg/kg) 或地托咪定 (20 μg/kg)。[1] - 共济失调：两种剂量的罗米非定在统计学上引起的共济失调评分相似，但主观上，高剂量 (80 μg/kg) 组的马匹表现出更严重的共济失调，且持续时间更长。低剂量罗米非定 (40 μg/kg) 引起的共济失调持续时间长达 30 分钟，而高剂量组则长达 1 小时。罗米非定 40 μg/kg 与地托咪定 10 μg/kg 在共济失调的发生时间、程度和持续时间方面无显著差异。 [1] - 对施加刺激（耳朵、前肢和后肢的触觉刺激）的反应在罗米非定给药后5分钟和10分钟显著降低。对视觉和听觉刺激的反应与治疗无关。[1] - 心率迅速下降，并在注射罗米非定后1分钟内显著降低。对于较高剂量（80 μg/kg），心率在整个研究期间（90分钟）持续显著降低。心动过缓常伴有房室传导阻滞。[1] - 阴茎脱垂在注射罗米非定后30至90分钟出现（晚于赛拉嗪和地托咪定，后两者在5至30分钟出现首发症状）。出汗和排尿的发生频率与其他药物相同。 [1] - 罗米非定后的残余镇静作用：从束缚中取出后，给予 40 μg/kg 罗米非定的马匹表现安静，残余镇静作用持续长达 210 分钟。给予 80 μg/kg 罗米非定的马匹则表现出长达 200 分钟的残余镇静作用（平均 160 分钟），表现为安静站立，偶尔用脚趾蹭地，对操作和环境刺激的反应减弱。[1] |
| 动物实验 |
本研究使用了五匹马（四匹威尔士山地矮种马，体重270-365公斤；一匹纯种马，体重520公斤）。所有动物均放牧于草地上，不补充饲料，镇静前后均圈养过夜，并可自由采食干草和饮水。[1]
- 采用拉丁方设计，设置五种不同的给药方案，包括静脉注射罗米非定40 μg/kg和罗米非定80 μg/kg。各次给药间隔至少六天。本研究采用双盲试验：注射由评估者以外的人员进行。[1] - 将动物置于木制支架上，使其安静站立，不受约束。注射前，将18号导管插入颈静脉。对动物进行90分钟的连续观察，期间测量各项指标（共济失调评分、头部从地面到口鼻的高度、对刺激的反应、心率和心电图节律）。90分钟后，将动物从固定架上放开，并每隔15-30分钟进行一次主观评估，直至完全恢复。[1] - 共济失调评分采用0-3分制（0分：无变化；1分：稳定但轻微摇晃；2分：摇晃并倚靠固定架；3分：摇晃、倚靠、后腿交叉、前腿弯曲）。头部高度测量为从地面到口鼻的距离。施加的刺激（用手指/笔尖触摸耳廓、前后脚；在动物身后拍手；向头部挥动布料）按反应程度评分，0-3分（0：无反应；1：反应缓慢/犹豫；2：反应中等；3：反应强烈/迅速）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
心动过缓：注射罗米非定后1分钟内心率迅速下降，给药后5分钟最低心率达20次/分。心动过缓最严重时出现房室传导阻滞。[1]
- 注射罗米非定后出现阴茎脱垂，首次观察到时间为注射后30至90分钟。[1] - 各组均出现出汗（从皮肤潮湿到大量出汗不等），出汗情况与环境温度关系不大。各组排尿频率相同，最常发生在给药后45分钟。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗米非地平是一种兽药，主要用于大型动物（最常见的是马）的镇静。它也较少用于其他动物。其化学结构与可乐定非常相似，但罗米非地平未获准用于人类。另见：盐酸罗米非地平（盐形式）。
罗米非定（2-[(2-溴-6-氟苯基)亚氨基]咪唑烷单盐酸盐）是一种强效且选择性的α2-肾上腺素受体激动剂，用于马的镇静和镇痛。[1] - 罗米非定对中枢神经系统产生镇静、镇痛、心动过缓、呼吸抑制、轻度低血压和降低循环抗利尿激素水平的作用；其外周作用包括血管收缩，导致短暂性高血压和肠道活动减少。其作用和不良反应是典型的α2-肾上腺素受体激动剂，与赛拉嗪和地托咪定相似。[1] - 静脉注射40 μg/kg罗米非定时，其效力与10 μg/kg地托咪定相当；静脉注射80 μg/kg时，其效力与1 mg/kg赛拉嗪和20 μg/kg地托咪定相似。所有给药方案的心率变化均相似。与地托咪定和赛拉嗪相比，罗米非定在镇静过程中引起的头部下垂较少，且镇静作用持续时间更长。[1] |
| 分子式 |
C9H9N3FBR
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|---|---|
| 分子量 |
258.09026
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| 精确质量 |
256.996
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| CAS号 |
65896-16-4
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| 相关CAS号 |
Romifidine hydrochloride;65896-14-2
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| PubChem CID |
71969
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
303.2±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
110 °C
|
| 闪点 |
137.2±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
1.02
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| tPSA |
36.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
234
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KDPNLRQZHDJRFU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H9BrFN3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14)
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| 化学名 |
N-(2-bromo-6-fluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~968.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8746 mL | 19.3731 mL | 38.7462 mL | |
| 5 mM | 0.7749 mL | 3.8746 mL | 7.7492 mL | |
| 10 mM | 0.3875 mL | 1.9373 mL | 3.8746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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