| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rosiptor targets the phosphatase SHIP1. It is a selective activator of this enzyme, which plays a role in regulating inflammatory responses. By activating SHIP1, it inhibits Akt phosphorylation. This leads to a reduction in inflammatory mediator production and leukocyte chemotaxis. It shows no effect on other nuclear receptors like androgen, oestrogen, or glucocorticoid receptors at 30 μM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 MOLT-4 细胞中，而非在 Jurkat 细胞中，rosiptor（0.1–10 μM；30 分钟）可抑制 Akt 的激活 [1]。
体外实验表明，rosiptor 可抑制 Akt 磷酸化、炎症介质的产生以及白细胞趋化性。在 MOLT-4 细胞中，rosiptor（0.1–10 μM；30 分钟）可抑制 Akt 的激活。它对 SHIP1 缺陷型 Jurkat 细胞无影响，证实了其靶向特异性。其抗炎活性已在多种细胞实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在暴露于 NSC-125066 的小鼠中，罗西普托（3–30 mg/kg；口服；每日一次，连续 3 天）显著降低了髓过氧化物酶 (MPO) 活性和支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的白细胞总数 [2]。罗西普托（10 mg/kg；口服）的 Cmax 和 t1/2 值分别为 0.830 μM 和 5.2 小时。此外，AQX-1125 的口服生物利用度 >80% [1]。体内研究表明，罗西普托具有显著的抗炎作用。在暴露于 NSC-125066 的小鼠中，罗西普托（3–30 mg/kg；口服；每日一次，连续 3 天）显著降低了髓过氧化物酶 (MPO) 活性和支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的白细胞总数。在 30 mg/kg 的剂量下，罗西普托在第 7 天使 BAL 中的白细胞总数减少了高达 60%，在第 21 天减少了高达 63%。其口服生物利用度 >80%。它曾被用于治疗慢性阻塞性肺病和特应性皮炎的临床试验中。
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| 酶活实验 |
无细胞检测方法测定了rosiptor激活SHIP1磷酸酶活性的能力。其与SHIP1的结合可通过表面等离子共振进行评估。质谱分析证实了其分子量（321.505）和分子式（C20H35NO2）。高效液相色谱分析证实了其纯度（>98%）。此外，还测定了其密度（1.1±0.1 g/cm3）。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[1]
细胞类型： MOLT-4 细胞和 SHIP1 缺陷型 Jurkat 细胞（IGF-1 刺激） 测试浓度： 0.1、1、10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 在 MOLT-4 细胞中，Rosiptor 可浓度依赖性地降低 Akt 磷酸化水平，而对 Jurkat 细胞中的 Akt 磷酸化水平无影响。 Rosiptor 的细胞实验检测其对 Akt 磷酸化的影响。在 MOLT-4 细胞中，通过 Western blot 分析评估其抑制 Akt 活化的能力。同时检测其对炎症介质产生和白细胞趋化性的影响。这些实验证实了其作为 SHIP1 激活剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6-8 周龄雄性 CD-1 小鼠 [1]
剂量： 3、10、30 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，连续 3 天 实验结果： NSC-125066 刺激小鼠支气管肺泡灌洗液 (BAL) 白细胞后，白细胞总数显著减少，30 mg/kg 剂量组在第 7 天减少了高达 60%，第 21 天减少了高达 63%；30 mg/kg 剂量组在第 7 天髓过氧化物酶 (MPO) 活性降低了 54%，第 21 天降低了 74%。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[1] 剂量：10 mg/kg（药代动力学/PK/PK研究） 给药途径：口服 实验结果：Cmax值为0.830 μM，t1/2值为5.2小时。 在小鼠模型中进行了rosiptor的体内动物实验。在暴露于NSC-125066的小鼠中，rosiptor（3-30 mg/kg；口服；每日一次，连续3天）显著降低了MPO活性和BAL总白细胞数。在雄性SD大鼠中研究了其药代动力学，结果显示Cmax为0.830 μM，t1/2为5.2小时。这些研究证实了其体内疗效和良好的药代动力学特性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
罗西普托的分子量为321.505，分子式为C20H35NO2。它是一种口服生物利用度高的化合物，生物利用度>80%。在大鼠中，口服给药（10 mg/kg）后，其血药浓度峰值（Cmax）为0.830 μM，半衰期为5.2小时。其密度为1.1±0.1 g/cm3，为白色至类白色固体粉末，可溶于有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据临床试验，罗西普托的毒理学特征似乎良好。常见的副作用较轻，包括头痛和胃肠道不适。尚未报告任何重大安全问题。其安全性已在间质性膀胱炎和慢性阻塞性肺疾病的临床试验中得到评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AQX-1125 已用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)、特应性皮炎、间质性膀胱炎和膀胱疼痛综合征的临床试验。
Rosiptor 是一种口服生物利用度高且选择性激活磷酸酶 SHIP1 的药物。它具有潜在的抗炎活性，并已被用于治疗间质性膀胱炎、膀胱疼痛综合征、COPD 和特应性皮炎的研究。它也被称为 AQX-1125。它是一种具有良好抗炎特性的研究化合物。 |
| 分子式 |
C20H35NO2
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|---|---|
| 分子量 |
321.505
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| 精确质量 |
321.266
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| CAS号 |
782487-28-9
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| 相关CAS号 |
Rosiptor acetate;782487-29-0
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| PubChem CID |
76965484
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
451.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
226.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
3.34
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| tPSA |
66.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]1(CC[C@@H](C[C@@H]1CO)O)[C@H]2CC[C@]3([C@H]([C@@H]2CN)CCC3=C)C
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| InChi Key |
MDEJTPWQNNMAQF-BVMLLJBZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H35NO2/c1-13-4-5-17-16(11-21)18(7-9-19(13,17)2)20(3)8-6-15(23)10-14(20)12-22/h14-18,22-23H,1,4-12,21H2,2-3H3/t14-,15+,16+,17+,18+,19-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,3S,4R)-4-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)-7a-methyl-1-methylidene-3,3a,4,5,6,7-hexahydro-2H-inden-5-yl]-3-(hydroxymethyl)-4-methylcyclohexan-1-ol
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| 别名 |
AQX-1125AQX1125AQX 1125
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~466.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1103 mL | 15.5516 mL | 31.1032 mL | |
| 5 mM | 0.6221 mL | 3.1103 mL | 6.2206 mL | |
| 10 mM | 0.3110 mL | 1.5552 mL | 3.1103 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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