| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Roslin 2 bromide targets the interaction between FAK and p53. It binds to FAK and disrupts the association between FAK and p53, which leads to the reactivation of p53. By blocking this interaction, it releases p53 from FAK-mediated inhibition, allowing p53 to exert its tumor suppressor functions, such as inducing apoptosis and cell cycle arrest.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
罗斯林-2溴化物以p53依赖的方式降低癌细胞的活力和克隆形成能力。FAK利用p21、Mdm-2和Bax的启动子位点降低p53的转录活性，而罗斯林-2溴化物则增强p53的转录活性。罗斯林-2溴化物同样能增加p53靶蛋白Bax、Mdm-2和p21的表达[1]。体外实验表明，罗斯林-2溴化物是一种p53激活剂。它以p53依赖的方式降低癌细胞活力并抑制克隆形成。它增强p21、Mdm-2和Bax启动子的活性，导致这些靶蛋白的表达上调。它与FAK结合并破坏FAK-p53的相互作用。其抗癌作用已在多种癌细胞系中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在HCT116 p53+/+异种移植瘤中，而非HCT116 p53-/-异种移植瘤中，溴化罗斯林2（60 mg/kg；腹腔注射；每周5天）显著抑制肿瘤生长，破坏FAK和p53复合物，并增加p21的表达。移植瘤中未观察到此现象[1]。体内实验表明，溴化罗斯林2在动物模型中具有抗癌作用。在HCT116 p53-/-异种移植瘤中，它显示出疗效。60 mg/kg剂量即可有效。其激活p53和诱导肿瘤细胞死亡的能力支持其作为抗癌药物的潜力。
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| 酶活实验 |
无细胞检测方法用于测定罗斯林2溴化物与FAK的结合能力以及其破坏FAK-p53相互作用的能力。这些检测方法利用重组蛋白来验证其作用机制。通过质谱分析确定其分子量和分子式（C13H19BrN4）。通过高效液相色谱法（HPLC）确定其纯度。此外，还测定了其在各种溶剂中的溶解度。
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| 细胞实验 |
对罗斯林2溴化物进行细胞活性检测，以评估其对癌细胞系的影响，包括细胞活力、克隆形成和细胞凋亡。通过检测p53靶基因（如p21、Mdm-2和Bax）的表达，证实其能够重新激活p53。采用免疫沉淀法评估其对FAK-p53相互作用的影响。
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| 动物实验 |
在异种移植瘤模型（例如HCT116 p53-/-异种移植瘤）中，以60 mg/kg的剂量对罗斯林-2溴化物进行了体内动物实验。通过测量肿瘤生长抑制率来评估其抗癌疗效。这些研究证实了其体内活性及其作为治疗药物的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
溴化罗斯林2的分子式为C13H19BrN4，其确切分子量未明确。它是一种合成小分子，为固体粉末，可溶于有机溶剂。储存时应遵循推荐条件。其药代动力学性质尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗斯林-2溴化物的毒理学特征尚未得到充分详细描述。它是一种研究性化合物，其安全性尚未得到全面评估，因此应谨慎处理。其毒性可能与其作为p53活化剂的作用机制有关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗司林2溴化物是一种合成小分子，被鉴定为p53激活剂。它也被称为苄基六亚甲基四胺溴化物或R2。它能与FAK结合并破坏FAK-p53相互作用，从而激活p53并产生抗癌作用。它是一种具有癌症治疗潜力的研究化合物。
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| 分子式 |
C13H19N4+.BR-
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|---|---|
| 分子量 |
311.221
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| 精确质量 |
310.079
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| CAS号 |
29574-21-8
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| PubChem CID |
10519060
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.425
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| tPSA |
9.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
257
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Br-].C1=CC=C(C[N+]23CN4CN(C2)CN(C4)C3)C=C1
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| InChi Key |
YJMKPGPWDHCYCD-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H19N4.BrH/c1-2-4-13(5-3-1)6-17-10-14-7-15(11-17)9-16(8-14)12-17;/h1-5H,6-12H2;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
1-benzyl-3,5,7-triaza-1-azoniatricyclo[3.3.1.13,7]decane;bromide
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| 别名 |
Roslin2; Roslin-2; Roslin 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2132 mL | 16.0658 mL | 32.1316 mL | |
| 5 mM | 0.6426 mL | 3.2132 mL | 6.4263 mL | |
| 10 mM | 0.3213 mL | 1.6066 mL | 3.2132 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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