| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target is the histamine H2 receptor found on gastric parietal cells. By antagonizing this receptor, it blocks the action of histamine, leading to a significant reduction in gastric acid secretion. Additionally, it suppresses inflammatory responses via inhibition of NF-kappaB and p38 MAPK activation. It also inhibits the production of the inflammation and angiogenesis marker VEGF-1.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
罗沙替丁是一种组胺H2受体拮抗剂，可阻断组胺诱导的胃酸分泌。在LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中，它通过抑制NF-κB和p38 MAPK的激活来抑制炎症反应。它还能减少VEGF-1（一种炎症和血管生成标志物）的产生。此外，它还能减轻骨关节炎模型中细胞外基质的降解。
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| 体内研究 (In Vivo) |
罗沙替丁在临床上用于预防和治疗胃溃疡和十二指肠溃疡及出血。它是一种抗溃疡药物，能够抑制组胺释放（从而抑制质子分泌）并抑制血管内皮生长因子-1 (VEGF-1) 的产生，VEGF-1 是炎症和血管生成的重要标志物。在动物模型中，罗沙替丁具有抗过敏性炎症作用，并能减轻骨关节炎模型中细胞外基质的降解。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中，将表达人组胺H2受体的细胞膜与放射性标记的H2受体拮抗剂（例如[3H]-噻替啶）和浓度递增的罗沙替啶（0.1 nM至10 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5）中孵育。在25℃下孵育60-90分钟后，过滤混合物并计数结合的放射性。罗沙替啶的Ki值由竞争曲线计算得出。通常，这些实验重复两次或三次以确定结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将RAW 264.7巨噬细胞接种于24孔板中，并在用脂多糖（LPS，1 ug/mL）刺激24小时前，用罗沙替丁（0.1-100 uM）处理1小时。收集培养上清液，通过Griess法测定一氧化氮（NO）的生成，并通过ELISA法测定细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的水平。同时裂解细胞，进行Western blot分析，检测NF-κB p65和p38 MAPK的磷酸化水平。该化合物通过抑制这些通路来抑制炎症反应。
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| 动物实验 |
典型的体内抗溃疡疗效测试方案采用吲哚美辛（20 mg/kg，口服）或乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型。在溃疡诱导前30分钟口服给予罗沙替丁（10-50 mg/kg）。4-6小时后处死动物，取出胃，测量并评分溃疡面积。测量胃pH值以评估抑酸效果。计算溃疡指数与对照组相比的降低值，以确定保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗沙替丁（分子量：306.4，分子式：C17H26N2O3）是前药醋酸罗沙替丁的活性代谢物。醋酸罗沙替丁口服吸收迅速且几乎完全（>95%），并在小肠、血浆和肝脏中经酯酶转化为其活性代谢物罗沙替丁。其药代动力学特征为吸收迅速，血浆半衰期适合临床每日一次或两次给药。罗沙替丁在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度最高可达25 mg/ml。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗沙替丁是一种经临床批准的药物，具有良好的安全性记录。常见副作用包括轻微头痛、腹泻和便秘。临床应用中耐受性良好。用于研究时，应遵循药品处理的标准预防措施。在动物模型中，治疗剂量下未观察到明显的急性毒性。该化合物拟用于实验室研究或作为药物参考标准。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗沙替丁是一种有机分子实体。
盐酸罗沙替丁（前药）在一些国家（例如日本、韩国）是一种上市的抗溃疡药物。它属于H2受体拮抗剂类药物，通过减少胃酸分泌发挥作用。罗沙替丁（活性代谢物）被用作研究标准，用于研究H2受体药理学、抗溃疡机制及其抗炎作用。它尚未获得美国批准，但在全球范围内用于研究。 |
| 分子式 |
C17H26N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
306.39994
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| 精确质量 |
306.194
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| CAS号 |
78273-80-0
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| 相关CAS号 |
Roxatidine-d10 hemioxalate
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| PubChem CID |
91276
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.137 g/cm3
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| 沸点 |
524.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
270.9ºC
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| LogP |
1.878
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| tPSA |
61.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
319
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCN(CC1)CC2=CC(=CC=C2)OCCCNC(=O)CO
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| InChi Key |
BCCREUFCSIMJFS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26N2O3/c20-14-17(21)18-8-5-11-22-16-7-4-6-15(12-16)13-19-9-2-1-3-10-19/h4,6-7,12,20H,1-3,5,8-11,13-14H2,(H,18,21)
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| 化学名 |
2-hydroxy-N-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~326.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2637 mL | 16.3185 mL | 32.6371 mL | |
| 5 mM | 0.6527 mL | 3.2637 mL | 6.5274 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6319 mL | 3.2637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02555852
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