| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RPH-2823 functions as a basic triamterene derivative with diuretic activity. Triamterene is a potassium-sparing diuretic that acts by blocking epithelial sodium channels (ENaC) in the collecting ducts of the kidney. By inhibiting ENaC, RPH-2823 reduces sodium reabsorption and increases sodium excretion, which in turn decreases potassium excretion (potassium-sparing effect). The compound induces a dose-dependent decrease in short-circuit current (SCC), which is a measure of active ion transport across epithelial tissues, and an increase in transepithelial electrical resistance. These effects are consistent with inhibition of sodium channel-mediated ion transport. The compound's diuretic activity is attributed to its action on renal epithelial sodium channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
RPH-2823 与顶膜上的钠离子通道或其调控位点相互作用，从而影响跨上皮钠离子转运[1]。体外实验表明，RPH-2823 可剂量依赖性地降低上皮组织的短路电流 (SCC) 并增加跨上皮电阻。这些效应表明该化合物抑制了跨上皮细胞层的主动离子转运。利用 Ussing 室实验（一种测量跨上皮组织离子转运的方法）对该化合物的作用进行了表征。该化合物的作用机制与抑制上皮钠通道 (ENaC) 相符。其体外活性特征使其成为研究离子转运机制和利尿药理学的有用工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性Wistar大鼠中，使用RPH 2823（2.5 μmol/kg）可以避免25 μmol/kg呋塞米引起的钾排泄增加。RPH 2823静脉注射1 mg/kg和5 mg/kg剂量后，其末端消除半衰期为3小时。约47%的给药剂量以原形经尿液排出[2]。体内实验表明，RPH-2823具有利尿活性，并具有保钠（保钾）作用。该化合物可诱导剂量依赖性的利尿反应。已开展药代动力学研究以表征其消除和排泄。该化合物静脉注射后的末端半衰期为3小时，约47%的给药剂量以原形经尿液排出。这些特性使RPH-2823成为研究体内利尿机制和离子转运的有效工具。然而，该化合物尚未开发用于临床。
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| 酶活实验 |
在体外离子转运研究中，RPH-2823 的评估采用 Ussing 室技术。将上皮组织（例如肾集合管细胞、蛙皮或培养的上皮单层细胞）置于 Ussing 室中，测量短路电流 (SCC) 和跨上皮电阻 (TER)。将该化合物以不同浓度添加到组织的顶端或基底外侧，并记录 SCC 和 TER 的变化。量化 SCC 的剂量依赖性降低和 TER 的剂量依赖性增加。在机制研究中，将该化合物的作用与已知的 ENaC 抑制剂（例如阿米洛利或氨苯蝶啶）的作用进行比较。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达ENaC的肾上皮细胞系（例如MDCK、A6细胞）培养于透性载体上，并置于Ussing室或96孔板中。用不同浓度的RPH-2823处理细胞，并使用电压表测量跨上皮电阻（TEER）。通过测量钠离子通量或短路电流来评估离子转运。使用MTT或LDH释放实验评估细胞毒性。该化合物对ENaC表达和功能的影响也可通过Western印迹或膜片钳电生理技术进行研究。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，RPH-2823 通常采用静脉注射或口服给药。在利尿活性模型中，给动物（例如大鼠、小鼠）服用该化合物，并监测尿量、电解质排泄（Na⁺、K⁺、Cl⁻）和体重。评估该化合物的利尿、利钠和保钾作用。进行药代动力学研究以确定血浆和尿液中的药物浓度，并表征其消除半衰期和排泄曲线。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RPH-2823 的药代动力学特性已在动物研究中得到表征。静脉注射 1 mg/kg 和 5 mg/kg 剂量后，该化合物的终末半衰期为 3 小时。约 47% 的给药剂量以原形经尿液排出。该化合物的分布、代谢和口服生物利用度尚未得到充分表征。作为一种小分子，预计其具有良好的组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于RPH-2823的具体毒性数据有限。该化合物仅用作研究工具，不适用于人类治疗。作为一种利尿剂，高剂量时可能导致电解质失衡。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。目前尚未发表全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RPH-2823 是一种研究用化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是一种基本的氨苯蝶啶衍生物，用作研究离子转运和利尿机制的药理学工具。该化合物对短路电流和跨上皮电阻的影响使其可用于研究上皮钠通道 (ENaC) 的功能和调控。该化合物仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。该化合物在临床实践中不作为药物使用。
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| 分子式 |
C17H22N8O2
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|---|---|
| 分子量 |
370.40898
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| 精确质量 |
370.186
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| CAS号 |
96558-24-6
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| PubChem CID |
125984
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
690.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.720
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| LogP |
0.47
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| tPSA |
162
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
462
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(CN(C)C)COC1C=CC(C2C(N)=NC3N=C(N)N=C(C=3N=2)N)=CC=1
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| InChi Key |
DREYSFUKNSYCCL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N8O2/c1-25(2)7-10(26)8-27-11-5-3-9(4-6-11)12-14(18)22-16-13(21-12)15(19)23-17(20)24-16/h3-6,10,26H,7-8H2,1-2H3,(H6,18,19,20,22,23,24)
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| 化学名 |
1-(dimethylamino)-3-[4-(2,4,7-triaminopteridin-6-yl)phenoxy]propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6997 mL | 13.4986 mL | 26.9971 mL | |
| 5 mM | 0.5399 mL | 2.6997 mL | 5.3994 mL | |
| 10 mM | 0.2700 mL | 1.3499 mL | 2.6997 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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