| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RS-8359 targets monoamine oxidase A (MAO-A), a mitochondrial enzyme responsible for the degradation of monoamine neurotransmitters such as serotonin, norepinephrine, and dopamine. It is a selective and reversible MAO-A inhibitor with a selectivity ratio of about 2200 for the A:B enzyme types. By inhibiting MAO-A, RS-8359 enhances neurotransmission by preventing the degradation of monoamine neurotransmitters. This mechanism is responsible for its antidepressant activity. The compound shows relatively little effect on blood pressure when administered with tyramine, indicating a reduced risk of hypertensive crisis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RS-8359 是一种选择性可逆的 MAO-A 抑制剂，其对 A 型和 B 型酶的选择性比约为 2200。它对常见的中枢神经系统受体亲和力低，且抗胆碱能作用极小。酶活性测定已证实该化合物能够抑制 MAO-A 介导的单胺类神经递质降解。由于其对 MAO-A 的选择性远高于 MAO-B，因此它是研究 MAO-A 在神经和精神疾病中具体作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RS-8359 与酪胺联用时，血压反应相对较轻。一项研究表明，RS-8359 的抗胆碱能作用较低，且对常见中枢神经系统受体的亲和力也较低[1]。体内实验表明，RS-8359 在动物模型中具有抗抑郁活性。与酪胺联用时，RS-8359 对血压的影响相对较小，有效消除了限制传统单胺氧化酶抑制剂临床应用的“奶酪效应”。该化合物对常见中枢神经系统受体的低亲和力和极小的抗胆碱能作用表明其具有良好的副作用特征。RS-8359 已被开发用于治疗情绪和焦虑障碍。
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| 酶活实验 |
RS-8359 的体外酶活性测定旨在评估其对 MAO-A 和 MAO-B 活性的抑制作用。将 MAO 酶与底物（例如，血清素或苄胺）在不同浓度的 RS-8359 存在下孵育。采用分光光度法或高效液相色谱法 (HPLC) 测定氧化脱氨产物的生成量。测定 MAO-A 抑制的 IC50 值，并计算 MAO-A 与 MAO-B 的选择性比值（约为 2200）。这些测定结果证实了该化合物具有高效且选择性的 MAO-A 抑制活性。
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| 细胞实验 |
本研究采用体外细胞实验来研究RS-8359对神经元细胞内神经递质代谢的影响。将神经元细胞系或原代神经元培养物用RS-8359处理，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定单胺类神经递质（血清素、去甲肾上腺素、多巴胺）及其代谢物的水平。评估该化合物通过抑制MAO-A介导的降解来提高神经递质水平的能力。采用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
RS-8359 的体内动物实验是在抑郁症动物模型中进行的，例如啮齿动物的强迫游泳实验或悬尾实验。RS-8359 可通过口服或腹腔注射给药，并通过测量不动时间的减少来评估其抗抑郁活性。此外，还评估了该化合物与酪胺联合给药时对血压的影响，以判断是否存在“奶酪效应”。这些研究证实了 RS-8359 的抗抑郁活性和良好的安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RS-8359 的分子量为 252.27 g/mol，分子式为 C14H12N4O，预测密度为 1.39 g/cm3。该化合物为白色固体，纯度为 99.3%。在 DMSO 中，建议超声处理并加热至 80°C 后，其溶解度为 48 mg/mL (190.27 mM)。建议将粉末储存在 -20°C 下，保存时间最长可达 3 年。溶剂保存液可在 -80°C 下保存 1 年。该化合物采用蓝冰或常温运输。临床前研究已对其半衰期和生物利用度等详细的药代动力学性质进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中并未详尽列出RS-8359的毒性数据。该化合物与酪胺合用时对血压的影响相对较小，有效消除了限制传统MAO抑制剂临床应用的“奶酪效应”。它对常见的中枢神经系统受体亲和力低，抗胆碱能作用也极小，表明其安全性良好。然而，与所有MAO抑制剂一样，应注意潜在的药物相互作用和饮食限制。与所有研究用化学品一样，处理RS-8359时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RS-8359 是一种研究性化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种选择性可逆的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，对 A 型和 B 型酶的选择性比约为 2200。RS-8359 具有抗抑郁活性，与酪胺合用时对血压的影响相对较小，有效消除了“奶酪效应”。它对常见的中枢神经系统受体亲和力低，抗胆碱能作用也极小。该化合物已被开发用于治疗情绪和焦虑障碍。其作用机制涉及抑制 MAO-A 介导的单胺类神经递质降解。
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| 分子式 |
C14H12N4O
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|---|---|
| 分子量 |
252.277
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| 精确质量 |
252.101
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| CAS号 |
105365-76-2
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| PubChem CID |
164116
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
483.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.682
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| LogP |
1.12
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| tPSA |
81.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
358
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YKTSVZRWKHWINV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N4O/c15-7-9-1-3-10(4-2-9)18-14-11-5-6-12(19)13(11)16-8-17-14/h1-4,8,12,19H,5-6H2,(H,16,17,18)
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| 化学名 |
4-[(7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino]benzonitrile
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| 别名 |
RS-8359 RS8359 RS 8359
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~198.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9638 mL | 19.8192 mL | 39.6385 mL | |
| 5 mM | 0.7928 mL | 3.9638 mL | 7.9277 mL | |
| 10 mM | 0.3964 mL | 1.9819 mL | 3.9638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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