| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RU-302 targets the TAM (Tyro3, Axl, Mer) receptor family, a group of receptor tyrosine kinases involved in cell survival, proliferation, and immune regulation. RU-302 binds at the interface between the TAM Ig1 ectodomain and the Gas6 ligand Lg domain, disrupting receptor dimerization and activation. By blocking Gas6-dependent TAM activation, RU-302 inhibits downstream signaling pathways including Akt and ERK activation. The compound effectively blocks Gas6-inducible Axl receptor activation with low micromolar IC50 values.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RU-302 能有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，细胞实验中 IC50 值低至微摩尔级。它能强效抑制 Axl 报告基因细胞系和天然 TAM 受体癌细胞系。该化合物阻断 TAM 受体活化的能力已在多种基于细胞的实验中得到证实，这些实验检测了受体磷酸化和下游信号传导。RU-302 是一种非选择性 TAM 抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，RU-302能够抑制肺癌肿瘤的生长。该化合物已被证实能有效抑制动物模型中的肺癌肿瘤生长。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据尚不详尽。RU-302是一种用于研究TAM受体信号通路及其在癌症中作用的研究工具。
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| 酶活实验 |
由于RU-302靶向的是蛋白质-蛋白质相互作用而非酶活性，因此通常不进行其体外酶/受体结合试验。然而，可以使用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）来评估其与TAM受体的结合亲和力。此外，还可以使用标记配体进行竞争性结合试验，以确定其抑制Gas6结合的IC50值。
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| 细胞实验 |
RU-302 的体外细胞活性检测采用多种癌细胞系，包括 Axl 报告基因细胞系和天然 TAM 受体癌细胞系。细胞经不同浓度的 RU-302 处理后，采用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 TAM 受体的磷酸化水平。细胞活力、增殖和迁移能力则采用标准方法进行评估。这些检测结果证实了该化合物能够抑制 TAM 受体的激活及其下游信号通路。
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| 动物实验 |
RU-302 的体内动物实验在肺癌异种移植小鼠模型中进行。将人肺癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内，并通过口服或腹腔注射给予 RU-302 治疗。监测肿瘤生长抑制情况，终点指标包括肿瘤体积、肿瘤重量和生存期。评估肿瘤组织中 TAM 磷酸化等药效学标志物。这些研究证实了该化合物的抗肿瘤疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RU-302 的分子量为 475.53，分子式为 C24H24F3N3O2S。该化合物是一种小分子抑制剂，纯度≥95%。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度，尚未有大量报道。作为一种研究化合物，RU-302 主要用于体外和体内研究，以探索 TAM 受体信号通路。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RU-302 的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种 TAM 抑制剂，RU-302 可能对免疫调节和细胞存活产生潜在影响。需要进行标准的毒理学研究以确定其安全性。现有研究文献中未报道其具有显著毒性。该化合物是一种研究工具，不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RU-302 是一种泛 TAM 受体抑制剂，可阻断 TAM Ig1 胞外结构域与 Gas6 Lg 结构域之间的相互作用。它能以低微摩尔级的 IC50 值有效抑制 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并抑制肺癌肿瘤生长。RU-302 是一种非选择性 TAM 抑制剂，是探索 TAM 受体调控相关治疗策略的重要药理学工具。它目前仍处于研究阶段，尚未获批上市。
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| 分子式 |
C24H24F3N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
475.526474952698
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| 精确质量 |
475.154
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| 元素分析 |
C, 60.62; H, 5.09; F, 11.99; N, 8.84; O, 6.73; S, 6.74
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| CAS号 |
1182129-77-6
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| PubChem CID |
34829729
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.1
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| tPSA |
74.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
659
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=NO1)C)CSC2=CC=CC=C2C(=O)N3CCN(CC3)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F
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| InChi Key |
IZHRNXCFYZERFF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H24F3N3O2S/c1-16-21(17(2)32-28-16)15-33-22-9-4-3-8-20(22)23(31)30-12-10-29(11-13-30)19-7-5-6-18(14-19)24(25,26)27/h3-9,14H,10-13,15H2,1-2H3
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| 化学名 |
[2-[(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)methylsulfanyl]phenyl]-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]methanone
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| 别名 |
RU302; RU 302; RU-302
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~210.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1029 mL | 10.5146 mL | 21.0292 mL | |
| 5 mM | 0.4206 mL | 2.1029 mL | 4.2058 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0515 mL | 2.1029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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