Rubone

别名: 2-羟基-2,4,4,5,6-五甲氧基查尔酮;2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮
目录号: V14104 纯度: ≥98%
Rubone 是查耳酮类似物和 miR-34a 调节剂。
Rubone CAS号: 73694-15-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
鲁邦酮是一种查尔酮类似物,也是miR-34a的调节剂。鲁邦酮以p53依赖的方式上调miR-34a的表达,下调其下游靶基因Bcl-2和cyclin D1的表达,并在体内抑制肝细胞癌(HCC)的生长。鲁邦酮通过逆转miR-34a下游靶基因的表达,增强紫杉醇(PTX)在PTX耐药的前列腺癌/肿瘤细胞系中的抗癌活性。
鲁邦酮(CAS号:73694-15-2)是一种天然化合物,属于黄酮类有机化合物。它是一种具有潜在生物活性的研究化合物。鲁邦酮已被研究其对多种细胞过程的影响。需要进一步研究以全面表征其药理学特性和潜在的治疗应用。
生物活性&实验参考方法
靶点
The specific molecular targets of Rubone are not well characterized in the available literature. As a flavonoid, it may interact with various enzymes, receptors, and signaling pathways. Flavonoids are known to have antioxidant, anti-inflammatory, and anticancer activities, and Rubone may share some of these properties.
体外研究 (In Vitro)
Rubone(0-60 μM)对DU145-TXR和PC3-TXR细胞表现出显著的细胞毒性,提示Rubone对晚期TRUC细胞具有较强的抗癌作用,这些细胞的miR-34a表达较低。Rubone(5、10 μM;48小时)显著逆转了DU145-TXR和PC3-TXR细胞系中miR-34a下游靶基因的表达。Rubone以剂量依赖的方式上调PTX耐药的DU145-TXR细胞的表达[3]。Rubone(5 μM;持续2周)与PTX(持续2周)联合使用可抑制PC3-TXR细胞在3D模型中的生长和球状体形成,包括抑制顶端3D模型和PC3-TXR细胞系中的miR-34a表达[3]。Rubone与PTX联合治疗可抑制p53,从而使细胞间的相互作用、迁移和癌症干细胞(CSC)群体的分化不再独立。 Rubone单药治疗或Rubone与PTX联合治疗显著增强了TAp73和Elk-1的表达[3]。现有文献中未详细列出Rubone的具体体外活性数据。作为一种黄酮类化合物,它可能具有抗氧化、抗炎或抗癌活性,这些活性通常通过基于细胞的检测方法来评估。需要进一步的研究来表征其体外活性。
体内研究 (In Vivo)
除了抑制肿瘤生长外,鲁酮单药治疗(PEG-PCD胶束载药,剂量为20 mg/kg;每日静脉注射;共5次)或与紫杉醇(PTX)联合治疗(PEG-PCD胶束载药,剂量为10 mg/kg)均显著促进肿瘤生长。鲁酮本身即可抑制肿瘤细胞的生长[3]。
现有文献中未提供鲁酮的具体体内数据。作为一种具有潜在生物活性的天然化合物,它可能已在动物模型中针对多种适应症进行过评估。需要进一步研究以证实其体内疗效和药代动力学特性。
酶活实验
根据推测的作用机制,可使用多种生化分析方法评估鲁邦的体外活性。例如,抗氧化活性可采用DPPH自由基清除或ABTS测定等方法进行评估;抗炎活性则可通过检测其对促炎细胞因子生成或NF-κB活化的抑制作用来进行评估。
细胞实验
细胞毒性试验[3]
细胞类型: DU145、PC3、PTX 耐药 DU145-TXR、PC3-TXR、LNCaP、C4(由 LNCaP-2 细胞开发)
测试浓度: 0-60 μM
孵育时间:
实验结果: 表明在 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞中具有显著更高的细胞毒性。

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系
测试浓度: 5、10 uM
孵育时间: 48 小时
实验结果: miR-34a 显著逆转了 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系中 miR-34a 下游靶基因的表达,包括 E-钙黏蛋白、SIRT1 和细胞周期蛋白 D1,但 DU145-TXR 细胞系中 E-钙黏蛋白的表达未发生逆转。实时定量PCR[3]
细胞类型: DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系
测试浓度: 5、10 μM
孵育时间: 48 小时
实验结果: 在紫杉醇耐药的 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系中,miR-34a 呈剂量依赖性上调。
细胞实验可用于评估 Rubone 的生物活性。对于抗氧化活性,可用 Rubone 处理细胞,然后暴露于氧化应激,并测量细胞活力或 ROS 生成。对于抗癌活性,可用 Rubone 处理各种癌细胞系,并评估细胞增殖或凋亡。
动物实验
动物/疾病模型: 8周龄雄性裸鼠,转染前列腺癌细胞[3]
剂量: 每种药物(紫杉醇和鲁邦)均以PEG-PCD胶束负载,剂量为20 mg/kg或10 mg/kg
给药途径: 静脉注射,每隔一天给药一次,共5次。结果显示:对体重减轻影响甚微,但抑制了肿瘤生长。单药治疗或与紫杉醇联合治疗可显著上调肿瘤中miR-34a的表达。紫杉醇单药或与紫杉醇联合治疗可显著逆转E-钙黏蛋白、细胞周期蛋白D1和SIRT1的表达。
鲁邦可能已在动物模型中评估过其对炎症、癌症或其他疾病等多种适应症的疗效。在这些研究中,研究人员会给动物服用该化合物,并评估其对疾病进展或相关生物标志物的影响。然而,现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
鲁邦的分子量和分子式在现有文献中未见详细描述。它是一种天然化合物,属于黄酮类化合物。纯度通常≥98%。该化合物可溶于DMSO。建议储存于-20°C。其他理化性质尚不清楚。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
鲁邦是一种研究化合物,其完整的毒理学特征在现有文献中尚未详细描述。作为一种黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低,但具体毒性可能因化合物种类和剂量而异。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Small molecule targeting miR-34a for cancer therapy. Mol Cell Oncol. 2015 Feb 24;2(1):e977160.

[2]. MicroRNA-34 family: a potential tumor suppressor and therapeutic candidate in cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019 Feb 4;38(1):53.

[3]. Micellar Delivery of miR-34a Modulator Rubone and Paclitaxel in Resistant Prostate Cancer. Cancer Res. 2017 Jun 15;77(12):3244-3254.

其他信息
鲁邦酮属于查尔酮类化合物。
鲁邦酮(CAS号:73694-15-2)是一种天然化合物,属于黄酮类化合物。黄酮类化合物以其抗氧化、抗炎和抗癌特性而闻名。鲁邦酮是一种用于研究黄酮类化合物生物活性的研究化合物。需要进一步研究以全面了解其药理学特性、分子靶点和潜在的治疗应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22O7
分子量
374.38448
精确质量
374.137
CAS号
73694-15-2
相关CAS号
73694-15-2;
PubChem CID
5951499
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
折射率
1.578
LogP
3.331
tPSA
83.45
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
495
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)/C=C/C2=CC(=C(C=C2OC)OC)OC)O
InChi Key
VHCQVGQULWFQTM-VOTSOKGWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H22O7/c1-23-13-9-15(22)20(19(10-13)27-5)14(21)7-6-12-8-17(25-3)18(26-4)11-16(12)24-2/h6-11,22H,1-5H3/b7-6+
化学名
(E)-1-(2-hydroxy-4,6-dimethoxyphenyl)-3-(2,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6711 mL 13.3554 mL 26.7108 mL
5 mM 0.5342 mL 2.6711 mL 5.3422 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3355 mL 2.6711 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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