| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rufloxacin HCl targets bacterial topoisomerases, specifically DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, and repair. By inhibiting these enzymes, rufloxacin prevents the supercoiling and relaxation of bacterial DNA, leading to inhibition of DNA replication and bacterial cell death. Rufloxacin also works on human monocytes and inhibits B cell differentiation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸鲁氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物，对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌具有抗菌活性。它对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、摩根氏假单胞菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌均有体外抗菌活性（MIC值分别为0.78、0.78等）。它能抑制人单核细胞中B细胞的分化。鲁氟沙星对生物底物具有光敏化作用。在基于细胞的实验中，鲁氟沙星以剂量依赖的方式抑制细菌生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸鲁氟沙星在体内是一种喹诺酮类抗菌药物，常用于科研领域。然而，现有文献中缺乏具体的体内数据，例如在动物感染模型中的疗效。作为一种氟喹诺酮类药物，它有望对多种细菌感染有效，但仍需进一步研究来证实其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
盐酸鲁氟沙星的非细胞体外活性测定包括测定其对不同细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。标准方案采用肉汤微量稀释法。在96孔板中制备一系列倍比稀释的鲁氟沙星溶液。将细菌接种物（例如，大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌）加入每个孔中。将培养板置于37°C培养18-24小时。MIC是指抑制可见细菌生长的最低鲁氟沙星浓度。评估该化合物对一系列细菌菌株的活性。
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| 细胞实验 |
盐酸鲁氟沙星的细胞活性测定采用细菌细胞培养法。将细菌培养于液体培养基中，并用不同浓度的鲁氟沙星处理。通过监测600 nm波长下的光密度值（OD600）随时间的变化来测量细菌生长情况。将处理后的培养物进行系列稀释，涂布于琼脂平板上，并在培养后计数菌落形成单位（CFU），以此评估化合物的杀菌或抑菌活性。最终确定最低杀菌浓度（MBC）。
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| 动物实验 |
盐酸鲁氟沙星的体内动物研究是在啮齿动物细菌感染模型中进行的。小鼠或大鼠通过腹腔或静脉注射感染致病菌（例如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌）。鲁氟沙星以5-50 mg/kg的剂量口服或静脉给药。监测存活率、器官细菌载量和感染的临床症状。将鲁氟沙星的疗效与其他氟喹诺酮类药物进行比较。然而，现有文献中已发表的具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸鲁氟沙星的分子量为399.87，分子式为C17H18FN3O3S·HCl，是一种氟喹诺酮类抗生素。在体内研究中，它可以配制成标准载体。目前文献中尚未完全报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。然而，作为一种氟喹诺酮类药物，预计它具有良好的口服生物利用度和组织渗透性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸鲁氟沙星的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理鲁氟沙星时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。已知氟喹诺酮类药物可能具有光敏性、肌腱损伤和胃肠道紊乱等副作用。现有文献中未提供具体的LD50值。
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| 其他信息 |
盐酸鲁氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。它作用于人单核细胞，抑制B细胞分化，并抑制拓扑异构酶。鲁氟沙星对生物底物具有光敏作用。体外实验表明，它对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、摩根氏假单胞菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌均有效。鲁氟沙星尚未获得临床批准，也未进入近期临床试验。其主要用途是抗菌药物研究。
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| 分子式 |
C17H19CLFN3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
399.86
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| 精确质量 |
399.082
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| CAS号 |
106017-08-7
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| 相关CAS号 |
101363-10-4 (Parent)
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| PubChem CID |
176015
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
574.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
322-324ºC
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| 闪点 |
301.3ºC
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| LogP |
2.501
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| tPSA |
91.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
608
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C(C1=O)=CN2CCSC3=C(N4CCN(C)CC4)C(F)=CC1=C23)O.[H]Cl
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| InChi Key |
LPQOADBMXVRBNX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18FN3O3S.ClH/c1-19-2-4-20(5-3-19)14-12(18)8-10-13-16(14)25-7-6-21(13)9-11(15(10)22)17(23)24;/h8-9H,2-7H2,1H3,(H,23,24);1H
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| 化学名 |
7-fluoro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-thia-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Rufloxacin HCl MF 934 Rufloxacin Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~2 mg/mL (~5.00 mM)
DMSO : ~0.0852 mg/mL (~0.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5009 mL | 12.5044 mL | 25.0088 mL | |
| 5 mM | 0.5002 mL | 2.5009 mL | 5.0018 mL | |
| 10 mM | 0.2501 mL | 1.2504 mL | 2.5009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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