| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of RV 538 is ceramide UDP-glucosyltransferase (UGCG), also known as glucosylceramide synthase (GCS). This enzyme is responsible for the synthesis of glucosylceramide from ceramide and UDP-glucose. RV 538 acts as a potent and competitive inhibitor of this enzyme, meaning it competes with the natural substrate, ceramide, for binding to the active site. By inhibiting UGCG, RV 538 reduces the production of glucosylceramide and other glycosphingolipids, which can affect various cellular functions including cell growth, differentiation, and apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RV 538 对葡糖基神经酰胺合成酶具有强效抑制作用。其活性通过酶活性测定进行评估，所用酶制剂为微粒体或重组 UGCG 酶，并以放射性标记的 UDP-葡萄糖为底物。该化合物表现出竞争性抑制作用，其效力通过测定葡糖基神经酰胺合成的减少量来确定。然而，现有文献中并未广泛报道 RV 538 的详细 IC50 或 Ki 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于RV 538的体内数据报道并不多。作为一种葡糖基神经酰胺合成酶抑制剂，该化合物具有在体内研究糖鞘脂在癌症和其他疾病中作用的潜力。然而，现有文献中并未详细介绍具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案以及药代动力学-药效学关系。该化合物被列为仅供研究使用的化学品。
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| 酶活实验 |
RV 538 的体外酶活性测定通常包括测量其对神经酰胺 UDP-葡萄糖基转移酶 (UGCG) 活性的抑制作用。该酶通常从微粒体制备物中获得或以重组蛋白的形式存在，与神经酰胺和 UDP-葡萄糖（或放射性标记的 UDP-葡萄糖）在不同浓度的 RV 538 存在下进行孵育。测定葡萄糖基神经酰胺的生成量，从而确定该化合物的抑制活性。
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| 细胞实验 |
为了评估RV 538对糖鞘脂代谢和细胞功能的影响，我们对多种细胞系进行了体外细胞实验。用RV 538处理细胞后，通过脂质组学或薄层色谱法测定葡萄糖基神经酰胺和其他糖鞘脂的水平。此外，我们还评估了该化合物对细胞活力、增殖和凋亡的影响。这些实验用于研究糖鞘脂在细胞生理学中的作用。
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| 动物实验 |
现有文献中关于RV 538体内动物研究的记载并不详尽。基于其对葡糖基神经酰胺合成酶的抑制作用，潜在的体内模型包括癌症异种移植模型或溶酶体贮积症模型。在这些研究中，RV 538可通过口服或腹腔注射给药，研究终点包括肿瘤生长、糖鞘脂水平和生存期。然而，现有文献中并未详细描述具体的研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RV 538 的药代动力学数据报道较少。该化合物是一种神经酰胺类似物，其分子量在现有文献中未明确报道。预计该化合物具有亲脂性和细胞渗透性。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RV 538 的全面毒理学数据尚未得到广泛报道。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止人类食用。作为一种糖鞘脂合成抑制剂，它可能对细胞膜和信号传导产生影响，从而导致毒性。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
RV 538 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，研究葡萄糖基神经酰胺合成酶和糖鞘脂在细胞过程中的作用。该化合物用于研究糖鞘脂在癌症、细胞凋亡和溶酶体贮积症中的作用。它也被用作鞘脂代谢研究的参考标准。
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| 分子式 |
C23H39CLN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
427.026
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| 精确质量 |
426.264
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| CAS号 |
73257-80-4
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| PubChem CID |
114736
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
555.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
289.5ºC
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| LogP |
4.808
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| tPSA |
61.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
403
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| 化学名 |
Decanamide, N-(2-hydroxy-1-(4-morpholinylmethyl)-2-phenylethyl)-, hydrochloride
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| 别名 |
RV 538 PDMP DL-PDMPDAMPP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3418 mL | 11.7088 mL | 23.4176 mL | |
| 5 mM | 0.4684 mL | 2.3418 mL | 4.6835 mL | |
| 10 mM | 0.2342 mL | 1.1709 mL | 2.3418 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06443385 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Behavioral: PDMP Legal Mandate E-mail Behavioral: PDMP Clinical Benefit E-mail |
Opioid Prescribing Prescription Drug Misuse |
Columbia University | 2024-07-17 | Not Applicable |
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