1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW3
  6. New3

(S)-3,4-DCPG-3,4-Dicarboxyphenylglycine)

别名: (S)-3,4-二甲酸苯基甘氨酸
目录号: V50263 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(S)-3,4-DCPG 是代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 的选择性激动剂，在表达人 mGluR8 的 AV12-664 细胞中 EC50 为 31 nM。
(S)-3,4-DCPG-3,4-Dicarboxyphenylglycine) CAS号: 201730-11-2
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(S)-3,4-二羧基苯基甘氨酸 ((S)-3,4-DCPG) 是一种选择性代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 激动剂，在表达人 mGluR8 的 AV12-664 细胞中 EC50 为 31 nM。
(S)-3,4-DCPG（(S)-3,4-二羧基苯基甘氨酸）（CAS 编号：201730-11-2）是一种选择性代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 激动剂。其分子式为 C10H9NO6，分子量为 239.18。(S)-3,4-DCPG 在表达人 mGluR8a 的 AV12-664 细胞中 EC50 为 31 nM。该化合物可逆转帕金森病长期模型（而非急性模型）中的运动障碍。该化合物纯度高（≥98%），可用于科研用途。 (S)-3,4-DCPG 是一种研究级试剂，仅供非人类使用，是研究 mGluR8a 功能以及开发帕金森病和其他神经系统疾病疗法的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
(S)-3,4-DCPG targets metabotropic glutamate receptor 8a (mGluR8a), a G protein-coupled receptor that is a member of the group III metabotropic glutamate receptors. mGluR8a is predominantly expressed in the brain, including in the hippocampus, cortex, and basal ganglia, where it plays a role in synaptic transmission, plasticity, and neuroprotection. By selectively activating mGluR8a, (S)-3,4-DCPG modulates glutamate signaling, reducing excitotoxicity and providing neuroprotection. The compound's potent and selective agonism of mGluR8a makes it a valuable tool for studying mGluR8a function and for developing therapies for neurological disorders, including Parkinson's disease, epilepsy, and anxiety. Its EC50 of 31 nM demonstrates its high potency.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，(S)-3,4-DCPG 是一种选择性 mGluR8a 激动剂，在表达人 mGluR8a 的 AV12-664 细胞中，其 EC50 值为 31 nM。该化合物对 mGluR8a 的选择性远高于其他代谢型谷氨酸受体。在细胞实验中，(S)-3,4-DCPG 可激活 mGluR8a 介导的信号通路，包括抑制腺苷酸环化酶和调节离子通道。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度范围为 1 nM 至 10 µM。其强效且选择性的激动作用使其成为研究 mGluR8a 功能和开发神经系统疾病新型疗法的宝贵工具。需要进行详细的机制研究，以全面阐明其对 mGluR8a 信号传导和神经元功能的影响。
体内研究 (In Vivo)
在体内，(S)-3,4-DCPG 已在帕金森病动物模型中进行了研究。该化合物可逆转长期帕金森病模型中的运动障碍，但对急性帕金森病模型无效。这表明 mGluR8a 的激活可能具有神经保护作用，但这种作用需要长期治疗才能显现。在临床前研究中，该化合物通常通过腹腔注射给药。其逆转帕金森病模型运动障碍的能力使其成为一种有前景的神经保护疗法候选药物。然而，目前关于该化合物的详细药代动力学特征和全面的毒理学数据仍然有限。需要开展进一步的研究，以充分表征其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
酶活实验
体外 mGluR8a 激活试验通常使用表达重组人 mGluR8a 的细胞（例如 AV12-664 细胞）进行 (S)-3,4-DCPG 的检测。该试验在 96 孔或 384 孔板中进行，细胞预先加载钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4）或使用 cAMP 检测法。用不同浓度的测试化合物（通常为 0.1 nM 至 10 µM）刺激细胞，并使用荧光酶标仪或基于 HTRF 的检测方法测量钙离子内流或 cAMP 水平。EC50 值通过非线性回归从剂量反应曲线计算得出。为了进行选择性分析，该化合物还需针对其他代谢型谷氨酸受体进行测试。每次试验均包含阳性对照（例如已知的 mGluR8a 激动剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
细胞实验
在体外细胞实验中，将表达 mGluR8a 的神经元细胞系或原代神经元用浓度为 0.1 nM 至 10 µM 的 (S)-3,4-DCPG 处理 1-24 小时。使用荧光钙指示剂测量细胞内钙离子水平。使用 ELISA 或 HTRF 检测法测量 cAMP 水平。通过电生理记录评估神经元兴奋性。通过用该化合物处理细胞并将其暴露于神经毒性损伤（例如谷氨酸、氧化应激）来评估其神经保护作用，随后进行细胞活力检测。在机制研究中，通过蛋白质印迹法检测该化合物对 mGluR8a 信号通路的影响。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
动物实验
在帕金森病体内研究中，通常使用啮齿动物模型（例如，6-OHDA损伤大鼠或MPTP处理的小鼠）。(S)-3,4-DCPG通过腹腔注射给药，剂量范围为0.1至10 mg/kg，通常每日一次，持续1-4周。运动功能评估采用行为学测试，例如转棒测试、旷场测试和阿扑吗啡诱导旋转测试。神经保护作用的评估通过测量纹状体多巴胺水平和对酪氨酸羟化酶阳性神经元进行免疫组织化学分析来实现。在研究结束时，采集脑组织进行生化分析。所有动物实验均按照机构指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
(S)-3,4-DCPG 的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物分子量为 239.18，水溶性良好（25-100 mg/ml）。腹腔注射或口服给药后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-1 小时。血浆半衰期估计为 1-2 小时。该化合物可分布于包括脑在内的组织中，这与其在中枢神经系统中的活性相符。血浆蛋白结合率为中等。代谢主要在肝脏进行，以结合反应为主要途径。该化合物主要通过肾脏排泄。由于首过效应，口服生物利用度有限。该化合物能够穿透血脑屏障，支持其在中枢神经系统中的应用。需要进一步的药代动力学研究以对其进行全面表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(S)-3,4-DCPG 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 10 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
参考文献

[1]. (S)-3,4-DCPG, a potent and selective mGlu8a receptor agonist, activates metabotropic glutamate receptors on primary afferent terminals in the neonatal rat spinal cord. Neuropharmacology. 2001 Mar;40(3):311-8.
其他信息
(S)-3,4-DCPG 是一种选择性 mGluR8a 激动剂，EC50 为 31 nM。它能逆转帕金森病长期模型中的运动障碍。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度（≥98%）研究试剂的形式提供，仅供实验室使用。其强效且选择性的 mGluR8a 激动作用使其成为研究 mGluR8a 功能、谷氨酸信号传导以及开发帕金森病和其他神经系统疾病神经保护疗法的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H9NO6
分子量
239.18156
精确质量
239.043
CAS号
201730-11-2
PubChem CID
16062593
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0.867
tPSA
137.92
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
342
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1=CC(=C(C=C1[C@@H](C(=O)O)N)C(=O)O)C(=O)O
InChi Key
IJVMOGKBEVRBPP-ZETCQYMHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H9NO6/c11-7(10(16)17)4-1-2-5(8(12)13)6(3-4)9(14)15/h1-3,7H,11H2,(H,12,13)(H,14,15)(H,16,17)/t7-/m0/s1
化学名
4-[(S)-amino(carboxy)methyl]phthalic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1810 mL 20.9048 mL 41.8095 mL
5 mM 0.8362 mL 4.1810 mL 8.3619 mL
10 mM 0.4181 mL 2.0905 mL 4.1810 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member