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Saikogenin D

别名: 柴胡皂甙元 D;柴胡皂苷元D;柴胡甙元 D;皂苷元 D
目录号: V34378 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Saikogenin D 是从柴胡中提取的，具有抗炎作用。
Saikogenin D CAS号: 5573-16-0
产品类别: Natural Products
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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5mg
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产品描述
柴胡皂苷D提取自柴胡（Bupleurum chinense），具有抗炎作用。柴胡皂苷D可激活环氧合酶，并将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，这些代谢产物随后抑制前列腺素E2 (PGE2) 的生成。柴胡皂苷D通过释放细胞内钙离子(Ca2+)导致细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)升高。柴胡皂苷D是柴胡皂苷D的活性代谢产物，柴胡皂苷D是柴胡（Bupleurum falcatum）根的成分之一，用于口服汉方药治疗急慢性炎症性疾病。研究表明，柴胡皂苷D能显著抑制C6大鼠神经胶质瘤细胞中前列腺素E2 (PGE2) 的生成，且不直接影响环氧合酶(COX)或磷脂酶A2的活性。[1][2]
生物活性&实验参考方法
靶点
Epoxygenase (cytochrome P450 enzymes CYP1A1, CYP2B1, CYP2J3) – indirect activation leading to accumulation of epoxyeicosanoids. [1]
Intracellular calcium stores (ryanodine-sensitive) – induces Ca2+ release from intracellular stores. [2]
体外研究 (In Vitro)
在C6大鼠神经胶质瘤细胞中，柴胡皂苷D（1–20 μM）的IC50值为3 μM，并且对Ca2+离子载体A23187诱导的PGE2合成具有浓度依赖性抑制作用[1]。在C6大鼠神经胶质瘤细胞中，无论细胞外Ca2+是否存在，柴胡皂苷D（10–100 μM）均以浓度依赖性方式升高细胞内Ca2+浓度，EC50值为35 μM[1]。
柴胡皂苷D（1–20 µM）以浓度依赖性方式抑制A23187诱导的C6大鼠神经胶质瘤细胞中PGE2的产生，IC50值约为3 µM。它还能抑制组胺（100 µM）诱导的PGE2产生。 [2]
Saikogenin D（20 µM，10 分钟）不影响基础 PGE2 释放，但抑制 A23187 诱导的 PGE2 生成。[1]
Saikogenin D（50 µM）促进了 A23187 诱导的 C6 细胞中 11,12-二羟基二十碳三烯酸 (DHET) 的生成，DHET 是 11,12-环氧二十碳三烯酸 (EET) 的代谢产物，该 C6 细胞经 [14C]-花生四烯酸标记。[1]
Saikogenin D（20 或 50 µM，20 分钟）不影响 C6 细胞中 CYP1A1、CYP2B1 或 CYP2J3 的 mRNA 表达，该结果通过实时 PCR 检测得出。 [1]
Saikogenin D不影响微粒体中花生四烯酸向 PGE2 的转化（测试浓度最高达 30 µM，无直接 COX 抑制作用）。[2]
Saikogenin D不影响完整 C6 细胞中花生四烯酸的释放（浓度最高达 10 µM；以 A23187 诱导的释放量为 100%，Saikogenin D 浓度分别为 2、5 和 10 µM 时，释放量分别为 108.9%、116.7% 和 117.0%，与对照组相比无统计学差异）。[2]
10 µM 的 Saikogenin D不影响 1 µM 离子霉素诱导的 [Ca2+]i 升高。 [2]
柴胡皂苷D (10–100 µM) 以浓度依赖的方式提高细胞内游离Ca2+浓度([Ca2+]i)，在有或无细胞外Ca2+的情况下（在4 mM EGTA存在下），EC50约为35 µM，表明Ca2+从细胞内储存释放。[2]
酶活实验
环氧合酶 (COX) 活性测定：将重组 COX-1 或 COX-2 酶蛋白（各 2.0 U）溶解于含血红素和色氨酸的 Tris 缓冲液中。将混合物与或不与Saikogenin D在 37°C 下预孵育 10 分钟，然后与 20 µM 花生四烯酸在 37°C 下继续孵育 10 分钟。加入 HCl 终止反应。提取 PGE2 并用放射免疫分析法测定。Saikogenin D（浓度高达 30 µM）不抑制 COX-1 或 COX-2 活性（吲哚美辛则显示出抑制作用）。 [1] 微粒体COX活性测定：将C6细胞微粒体（90 µg/管）与不同浓度的柴胡皂苷D孵育10分钟，然后与20 µM花生四烯酸进一步孵育40分钟。采用放射免疫分析法测定生物合成的PGE2。柴胡皂苷D不抑制花生四烯酸转化为PGE2。[2]
细胞实验
PGE2 生成测定：将 C6 大鼠神经胶质瘤细胞培养于 12 孔板中。接种两天后，用 HEPES 缓冲的 Eagle 最低必需培养基洗涤细胞。药物处理后（先用Saikogenin D预孵育 10 分钟，然后用或不用 A23187 处理 10 分钟），收集培养基，加入吲哚美辛和 EDTA 以终止 COX 反应。在酸性条件（pH 4.0）下用乙酸乙酯萃取两次 PGE2，氮气吹干，溶解于 Tris-HCl 缓冲液中，并通过放射免疫分析法测定。[1][2]
花生四烯酸代谢物分析：将 C6 细胞接种于 6 孔板中，并用 [14C]-花生四烯酸标记 24 小时。细胞经洗涤后，用Saikogenin D预孵育10分钟，然后分别用或不用A23187孵育10分钟。收集培养基，终止COX反应，用乙酸乙酯提取代谢物，干燥后溶于氯仿，并用乙酸乙酯-异辛烷-乙酸-水上相进行薄层色谱分离。放射自显影图谱用分子成像仪显影。[1]
环氧合酶mRNA的RT-PCR：使用ISOGEN从C6细胞中提取总RNA，用oligo(dT)引物和逆转录酶将其逆转录为cDNA。使用CYP1A1、CYP2B1、CYP2B2和CYP2J3的特异性引物进行PCR。PCR产物在1.5%琼脂糖凝胶上分离，并用溴化乙锭染色。使用 SYBR Premix Ex Taq 进行实时 PCR，以 β-肌动蛋白作为内参。Saikogenin D（20 或 50 µM，孵育 20 分钟）不改变 mRNA 表达水平。[1]
细胞内钙离子测定：用 fura-2 乙酰甲酯加载 C6 细胞。通过荧光分光光度法监测 [Ca2+]i。在有或无细胞外 Ca2+（含 4 mM EGTA）的情况下，将细胞与 Saikogenin D 孵育（预孵育 5 分钟，然后用离子霉素刺激，或直接进行浓度-反应实验）。[2]
花生四烯酸释放测定：用 [14C]-花生四烯酸标记的 C6 细胞与 Saikogenin D 孵育 10 分钟，然后加入或不加入 A23187 再孵育 10 分钟。释放的放射性物质通过液体闪烁计数法进行测量。[2]
参考文献

[1]. Participation of epoxygenase activation in saikogenin D-induced inhibition of prostaglandin E(2) synthesis.J Pharm Pharmacol. 2006 Jun;58(6):859-66.

[2]. Dual effect of saikogenin D: in vitro inhibition of prostaglandin E2 production and elevation of intracellular free Ca2+ concentration in C6 rat glioma cells.Planta Med. 2003 Aug;69(8):765-7.
其他信息
据报道，柴胡属植物含有柴胡皂苷D，并且已有相关数据证实该物质存在于柴胡属植物中。
柴胡皂苷元D是柴胡皂苷D的肠道代谢产物；口服柴胡皂苷D后，在被血液吸收前会转化为柴胡皂苷元D。[2]
柴胡皂苷元D抑制PGE2的产生并非通过直接抑制COX，而是通过激活环氧合酶途径，导致11,12-EET和11,12-DHET的积累，进而抑制COX-2的活性。 [1]
抑制A23187诱导的PGE2生成的IC50约为3 µM，而升高[Ca2+]i的EC50约为35 µM，表明在低浓度下，抗炎作用占主导地位。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H48O4
分子量
472.6997
精确质量
472.355
CAS号
5573-16-0
PubChem CID
9890994
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
607.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
261-266 °C
闪点
252.4±26.1 °C
蒸汽压
0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率
1.586
LogP
5.38
tPSA
80.92
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
921
定义原子立体中心数目
9
SMILES
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3(C([H])([H])[H])[C@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]([H])([C@@]5(C([H])([H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C5=C4C([H])=C([H])[C@@]32[H])O[H])[C@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])O[H]
InChi Key
QGNVMEXLLPGQEV-IULQVHCXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H48O4/c1-25(2)13-14-30(18-32)20(15-25)19-7-8-22-26(3)11-10-23(33)27(4,17-31)21(26)9-12-28(22,5)29(19,6)16-24(30)34/h7-8,21-24,31-34H,9-18H2,1-6H3/t21-,22-,23+,24-,26+,27+,28-,29-,30-/m1/s1
化学名
(3S,4R,4aR,6aR,6bS,8R,8aS,14aR,14bS)-4,8a-bis(hydroxymethyl)-4,6a,6b,11,11,14b-hexamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,14a-dodecahydropicene-3,8-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1155 mL 10.5775 mL 21.1551 mL
5 mM 0.4231 mL 2.1155 mL 4.2310 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0578 mL 2.1155 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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