| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of sAJM589 is the Myc protein, a transcription factor that regulates the expression of numerous genes involved in cell proliferation, growth, and metabolism. sAJM589 specifically disrupts the formation of Myc-Max heterodimers, which are essential for Myc transcriptional activity. By interfering with this protein-protein interaction, the compound prevents Myc from binding to its DNA recognition sites and activating target gene expression. The Myc-Max heterodimer is a well-established oncogenic driver in many human cancers, making it an attractive therapeutic target. sAJM589's mechanism of action is protein-dependent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
sAJM589 的 IC50 为 1.8 μM，它通过蛋白质依赖的方式破坏 Myc-Max 异二聚体，从而有效降低 Myc 水平 [1]。sAJM589 可阻止贴壁生长、无异常的 Raji 细胞发育以及许多 Myc 依赖性细胞的增殖 [1]。
体外研究表明，sAJM589 能有效破坏 Myc-Max 异二聚体，IC₅0 值为 1.8 uM。它能以剂量依赖的方式降低多种癌细胞系中的 Myc 蛋白水平。sAJM589 可抑制黏附性和非黏附性 Myc 依赖性细胞（包括 Raji 细胞）的增殖。该化合物通过抑制 Myc 介导的存活和增殖基因转录，诱导癌细胞凋亡。其抗增殖和促凋亡作用已在多种 Myc 依赖性癌细胞系中得到证实，凸显了其作为抗癌药物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
sAJM589 的体内研究主要集中于其在 Myc 驱动型癌症动物模型中的抗肿瘤活性。作为一种 Myc 抑制剂，sAJM589 可破坏 Myc-Max 异二聚化，因此有望在异种移植模型中抑制肿瘤生长。该化合物诱导癌细胞凋亡和抑制癌细胞增殖的能力表明，它可能对依赖 Myc 生存和生长的肿瘤有效。需要进一步研究以评估其在各种癌症动物模型中的药代动力学特性、生物利用度和疗效。sAJM589 代表了一种靶向 Myc 癌基因的有前景的方法，Myc 癌基因长期以来被认为是“不可成药”的靶点。
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| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合实验，可使用生化分析法评估 sAJM589 对 Myc-Max 异二聚体形成的抑制作用。这些分析通常使用重组 Myc 和 Max 蛋白，并采用荧光偏振 (FP)、AlphaScreen 或 ELISA 等技术来定量分析相互作用。将化合物与不同浓度的蛋白孵育，并测定抑制异二聚体形成的 IC₅0 值。表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 可用于测定结合亲和力和相互作用的热力学性质。标准实验条件包括具有适当 pH 值和离子强度的生理缓冲体系。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，sAJM589 通常在 Myc 依赖性癌细胞系中进行测试，例如 Raji 细胞（伯基特淋巴瘤）或其他 Myc 表达升高的细胞系。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物（通常为纳摩尔至微摩尔浓度）处理特定时间。使用 MTT、CellTiter-Glo 或克隆形成实验评估细胞活力和增殖。使用 Annexin V 染色、caspase 活性检测或 TUNEL 染色评估细胞凋亡。通过蛋白质印迹或免疫荧光法检测 Myc 蛋白水平。通过 qPCR 或 RNA 测序分析基因表达变化，以确认靶点结合及其下游效应。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，sAJM589 可通过多种途径给药于荷瘤小鼠，包括灌胃、静脉注射或腹腔注射。使用 Myc 依赖性人癌细胞系构建的免疫缺陷小鼠异种移植模型常用于评估抗肿瘤疗效。典型的给药方案为每日或间歇性给药，剂量范围为 1 至 100 mg/kg。定期使用游标卡尺测量肿瘤体积，并计算肿瘤生长抑制率。监测体重和整体健康状况作为耐受性的指标。研究结束时，收集肿瘤和组织样本，用于分析 Myc 蛋白水平、细胞凋亡标志物和药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开文献中尚未对sAJM589的药代动力学特性进行全面表征。作为一种分子量为246.26 g/mol的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布。该化合物的亲脂性和蛋白结合率会影响其药代动力学特征。需要通过在相关动物模型中进行全面的药代动力学研究来确定Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数。该化合物的代谢、潜在的药物相互作用以及排泄途径仍有待进一步阐明。为了实现最佳的体内给药效果，可能需要进行制剂开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 sAJM589 主要用作研究工具，因此其毒理学数据有限。初步研究表明，在能够有效抑制 Myc-Max 异二聚化的浓度下，sAJM589 在细胞实验中具有良好的耐受性。然而，为了进一步开发该化合物，需要进行包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。作为 Myc 的抑制剂（Myc 是正常细胞增殖的关键调节因子），应考虑其对快速分裂的正常组织（例如骨髓和肠道上皮）的潜在靶向毒性。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
sAJM589 是一种主要用于癌症研究的科研化合物，用于研究 Myc 的生物学特性并验证 Myc 作为治疗靶点的潜力。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管审批报告。它仅供科研用途，可从多家化学品供应商处获得。sAJM589 是研究 Myc 在癌症中的作用以及开发靶向这一重要癌基因策略的重要工具。它能够破坏 Myc-Max 异二聚体，因此可作为一种化学探针，用于研究 Myc 依赖性细胞过程以及评估 Myc 抑制剂的治疗潜力。
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| 分子式 |
C16H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.2634
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| 精确质量 |
246.079
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| CAS号 |
2089-82-9
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| PubChem CID |
135480579
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
3.641
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| tPSA |
46.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CC3=NC4=CC=CC=C4N=C23)O
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| InChi Key |
WZBDRAAGHRCRKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10N2O/c19-15-9-14-16(11-6-2-1-5-10(11)15)18-13-8-4-3-7-12(13)17-14/h1-9,19H
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| 化学名 |
benzo[a]phenazin-5-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~20.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0607 mL | 20.3037 mL | 40.6075 mL | |
| 5 mM | 0.8121 mL | 4.0607 mL | 8.1215 mL | |
| 10 mM | 0.4061 mL | 2.0304 mL | 4.0607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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