| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SAK 3 targets T-type calcium channels, which are voltage-gated calcium channels involved in neuronal excitability, pacemaking, and neurotransmitter release. It acts as a positive allosteric modulator, enhancing the activity of these channels. This modulation may contribute to its neuroprotective and cognitive-enhancing effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在异位表达 Cav3.1 或 Cav3.3 的 Neuro2A 细胞中，SAK3 (0.01-10 nM) 可显著增强 Cav3.1 或 Cav3.3 电流 [1]。SAK3 在体外可增强 T 型钙通道活性。它作为一种正向变构调节剂，可增加 T 型通道的电流。现有文献中未详细列出具体的 EC50 值。其活性通常使用电生理技术在表达 T 型钙通道的细胞中进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
急性口服SAK3（0.5 mg/kg）可通过增强T型Ca2+通道来刺激海马CA1区乙酰胆碱（ACh）的释放[1]。
SAK3已在动物模型中被研究，以评估其潜在的神经保护和认知增强作用。它在认知障碍和神经退行性疾病模型中均显示出疗效。其作用被认为是通过调节T型钙通道介导的，而T型钙通道会影响神经元兴奋性和突触可塑性。 |
| 酶活实验 |
采用电生理技术评估 SAK 3 的体外活性。对表达 T 型钙通道的细胞（例如转染了 Cav3.1、Cav3.2 或 Cav3.3 的 HEK-293 细胞）进行膜片钳记录。施加不同浓度的 SAK 3，并测量其对 T 型钙电流的影响。计算电流增强值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： Cav3.1 或 Cav3.3 过表达的 Neuro2A 细胞 测试浓度： 0.1 nM 孵育时间： 270 秒 实验结果： Ca2+ 电流迅速增加 基于细胞的检测用于评估 SAK 3 对神经元功能的影响。用 SAK 3 处理神经元细胞系或原代神经元，并评估其对钙离子内流、神经元兴奋性或神经递质释放的影响。这些检测有助于深入了解该化合物的细胞作用机制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 动物/疾病模型： Cav3.1 基因敲除 (KO) 小鼠 [1]
剂量： 0.5 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 口服给药后，CA1 区乙酰胆碱 (ACh) 释放显著增加，并在 20 分钟后达到峰值。 SAK 3 已在认知障碍和神经退行性疾病的动物模型中进行了评估。在这些研究中，通常将该化合物给予啮齿动物，并使用行为学测试评估认知功能。通过测量神经元存活率和其他生物标志物来评估神经保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SAK 3 的分子量和分子式在现有文献中未见详细描述。它是一种 T 型钙通道的正向变构调节剂。纯度通常≥98%。该化合物可溶于 DMSO。建议储存于 -20°C。它是一种研究化合物，用于研究 T 型钙通道的功能以及在认知障碍和神经退行性疾病中的潜在治疗应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SAK 3 是一种研究性化合物，现有文献中尚未详细描述其完整的毒理学特征。作为一种 T 型钙通道调节剂，它可能影响大脑多个区域的神经元兴奋性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。需要进一步研究以明确其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SAK 3（CAS号：1256269-87-0）是一种研究化合物，可作为T型钙通道的正向变构调节剂。它能增强T型钙通道的活性，并因其潜在的神经保护和认知增强作用而备受关注。SAK 3是研究T型钙通道功能及其在神经元兴奋性、突触可塑性和认知功能中作用的重要研究工具。
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| 分子式 |
C20H23N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
369.421
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| 精确质量 |
369.168
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| CAS号 |
1256269-87-0
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| PubChem CID |
71655974
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
539.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
280.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
79.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
845
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WZHBYTVHUFURPY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23N3O4/c1-3-27-18(25)15-14(24)12-20(16(15)22-9-5-4-6-10-22)19(26)21-17-13(2)8-7-11-23(17)20/h7-8,11H,3-6,9-10,12H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl 8'-methyl-2',5-dioxo-2-piperidin-1-ylspiro[cyclopentene-3,3'-imidazo[1,2-a]pyridine]-1-carboxylate
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| 别名 |
SAK-3; SAK3; SAK 3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7069 mL | 13.5347 mL | 27.0695 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7069 mL | 5.4139 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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