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Salinazid

别名: Nupasal; Nilazid; Salizid 水杨烟肼;2-异丙基硫杂蒽酮;2-异丙基噻吨酮;光引发剂ITX
目录号: V14293 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Salinazid 是一种抗结核 (TB) 药物。
Salinazid CAS号: 495-84-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
沙利那肼是一种抗结核药物。
沙利那肼（CAS号：495-84-1）是异烟肼衍生物，是一种具有抑结核活性的合成抗菌剂。其结构与异烟酸酰肼（INH）相关，并已被研究用于治疗结核病。沙利那肼的作用机制是抑制分枝杆菌细胞壁的重要组成部分——分枝菌酸的合成。它目前临床应用不广泛，但常被用作研究抗结核药物的候选化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Salinazid targets the mycobacterial enzyme InhA (enoyl-ACP reductase), which is involved in the fatty acid synthase II pathway crucial for mycolic acid biosynthesis. By inhibiting InhA, salinazid prevents the formation of mycolic acids, leading to disruption of the cell wall and bacterial death. The compound is a prodrug that requires activation by the mycobacterial catalase-peroxidase enzyme KatG to form the active inhibitory species, similar to isoniazid.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，沙利那肼对结核分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性，包括一些对异烟肼耐药的菌株，但总体效力较弱。其对结核分枝杆菌H37Rv的最低抑菌浓度（MIC）通常在1-10 μg/mL范围内。沙利那肼对其他分枝杆菌（例如牛分枝杆菌）也显示出一定的活性。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性较低，表明其对分枝杆菌具有特异性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，沙利那肼已在结核病动物模型（例如感染结核分枝杆菌的小鼠）中进行过测试。它显示出降低肺和脾脏细菌载量的一定疗效，但其效力不如异烟肼。该化合物尚未获准用于人体，也未经过广泛的临床试验。其研发很可能是由于疗效不如现有药物而终止的。
酶活实验
由于沙利肼的活性需要代谢活化，因此体外酶/受体结合试验并不常用。然而，可以使用重组酶和底物，通过测量NADH的还原来评估其对InhA的抑制作用，并测定其对InhA的IC50值。KatG的活化作用可以通过测量活性物质的生成来研究。这些试验证实了其作用机制与异烟肼相似。
细胞实验
采用结核分枝杆菌培养物进行沙利那嗪的体外细胞活性测定。将细菌用沙利那嗪进行系列稀释，并通过肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。通过光密度或菌落计数来测量生长抑制率。采用MTT法评估沙利那嗪对哺乳动物细胞（例如Vero细胞）的细胞毒性，以确定选择性指数。
动物实验
沙利那肼的体内动物实验是在结核病小鼠模型中进行的。小鼠通过气溶胶或静脉注射感染结核分枝杆菌，然后口服或皮下注射沙利那肼进行治疗。治疗结束后，通过菌落形成单位（CFU）计数来量化肺和脾组织中的细菌负荷。同时评估小鼠的存活率和组织病理学变化。这些研究数量有限，且文献记载不详。
药代性质 (ADME/PK)
沙利那肼的分子量为227.26 g/mol，分子式为C11H13N3O3。它是一种白色至类白色结晶性粉末，可溶于乙醇和二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，但微溶于水。其理化性质与异烟肼相似。动物药代动力学数据较少；预计口服后，它与异烟肼类似，在肝脏中经乙酰化代谢。其半衰期可能较短。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
沙利那肼的毒理学特征尚未得到广泛研究，但预计其毒性与异烟肼相似，包括肝毒性、周围神经病变和胃肠道紊乱。临床前研究表明，其安全性低于异烟肼。由于其临床应用有限，缺乏全面的毒理学数据。在研究环境中应谨慎使用。
其他信息
沙利那肼是一种芳香族羧酸和吡啶单羧酸。
沙利那肼是异烟肼的衍生物，曾被开发为潜在的抗结核药物，但由于疗效不佳而未上市。它的结构与异烟肼相似，作用机制也相同。沙利那肼曾被用作研究化合物，用于研究异烟肼类似物的耐药性和构效关系。它并非获批药物，目前没有临床应用。对其的研究兴趣也微乎其微。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11N3O2
分子量
241.25
精确质量
241.085
CAS号
495-84-1
PubChem CID
135400471
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.24 g/cm3
沸点
401.8ºC at 760mmHg
熔点
232-233ºC
闪点
196.8ºC
折射率
1.623
LogP
1.942
tPSA
74.58
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
301
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1C=CC=C/C/1=C\NNC(C1C=CN=CC=1)=O
InChi Key
VBIZUNYMJSPHBH-OQLLNIDSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H11N3O2/c17-12-4-2-1-3-11(12)9-15-16-13(18)10-5-7-14-8-6-10/h1-9,17H,(H,16,18)/b15-9+
化学名
N-[(E)-(2-hydroxyphenyl)methylideneamino]pyridine-4-carboxamide
别名
Nupasal; Nilazid; Salizid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~1036.27 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL
5 mM 0.8290 mL 4.1451 mL 8.2902 mL
10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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