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[D-Arg6,Pro9-NEt]Salmon gonadotropin-releasing hormone

别名: [D-Arg6,Pro9-NEt]Salmon gonadotropin-releasing hormone [D-Arg6，Pro9-NEt]鲑鱼促性腺激素释放激素
目录号: V40902 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
sGnRH-A 是一种鲑鱼促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。
[D-Arg6,Pro9-NEt]Salmon gonadotropin-releasing hormone CAS号: 96497-82-4
产品类别: GnRH Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
sGnRH-A 是一种鲑鱼促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。sGnRH-A 可刺激生长激素分泌，也可作为人工授精的促排卵剂。
[D-Arg6,Pro9-NEt]鲑鱼促性腺激素释放激素 (sGnRH-A) 是一种合成的十肽类似物，其结构经过改造，在第 6 位引入了 D-精氨酸取代，并在 C 端进行了乙酰胺修饰。这些修饰增强了其对酶降解的抵抗力，并改善了其与受体的结合特性。sGnRH-A 广泛应用于水产养殖，用于刺激鱼类生长激素分泌，并作为人工授精的促排卵剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
sGnRH-A functions as a potent agonist of the GnRH receptor (gonadotropin-releasing hormone receptor). It binds to GnRH receptors on pituitary gonadotrophs, stimulating the synthesis and release of pituitary gonadotropins and growth hormone in teleost fish. The compound shows very high affinity to GnRH receptors and is typically applied in combination with dopamine antagonists such as domperidone or pimozide to induce ovulation and spawning in a large number of fish species.
体外研究 (In Vitro)
sGnRH-A（0.1 nM-1 μM，24 小时）可显著提高 GH mRNA 水平并刺激 GH 细胞死亡 [1]。sGnRH-A（10 nM，6 小时）可诱导生长激素水平升高至接近致死水平的 5 倍 [1]。
浓度为 0.1 nM 至 1 μM 的 sGnRH-A 处理 24 小时可提高 GH mRNA 水平并刺激生长激素分泌。10 nM 的 sGnRH-A 处理 6 小时可诱导生长激素水平升高至接近基线水平的 5 倍。这些体外研究表明，该化合物具有在垂体细胞模型中从转录和分泌水平有效刺激 GH 生成的强大能力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，sGnRH-A 是一种有效的促排卵剂，可用于水产养殖中的人工授精。当与多巴胺拮抗剂联合使用时，sGnRH-A 可诱导多种鱼类排卵和产卵。该化合物已成功应用于多种具有重要商业价值的鱼类的繁殖管理方案中，以提高产卵成功率和产卵量。
酶活实验
体外sGnRH-A酶/受体结合试验通常采用竞争性结合实验，使用放射性标记的GnRH类似物和垂体组织或表达GnRH受体的细胞膜制备物。该试验通过测量sGnRH-A浓度增加对标记配体的置换作用来确定结合亲和力（Ki或IC50）。受体结合在合适的缓冲体系中，于优化的温度和孵育时间下进行，随后通过过滤或离心分离结合的放射性配体和游离的放射性配体，并使用闪烁计数法测定放射性。
细胞实验
体外细胞研究采用原代垂体细胞培养或永生化促性腺激素细胞系进行。细胞用不同浓度（通常为0.1 nM至1 μM）的sGnRH-A处理特定时间段（例如6-24小时）。通过RT-PCR或Northern印迹分析定量GH mRNA水平，并通过ELISA或放射免疫分析测定培养基中GH蛋白的分泌。同时评估细胞活力和增殖情况，以评价该化合物潜在的细胞毒性作用。
动物实验
水产养殖研究中，通常会对鱼类进行体内动物实验。实验中，鱼类通过注射（通常为腹腔注射或肌肉注射）给予可溶性促性腺激素释放激素A（sGnRH-A），剂量范围为每公斤体重微克至毫克，并常与多巴胺拮抗剂（如多潘立酮或匹莫齐特）联合使用。实验终点包括排卵率、产卵成功率、卵子质量以及给药后不同时间点测量的血浆促性腺激素和生长激素水平。
药代性质 (ADME/PK)
sGnRH-A 在鱼类体内的药代动力学特性包括注射后迅速吸收、分布至垂体和外周组织，以及主要通过酶促降解代谢清除。D-精氨酸取代和乙酰胺修饰的 C 端赋予其更强的抗酶促降解能力，与天然 sGnRH 相比，从而提高了代谢稳定性并延长了生物活性。该化合物的分子量为 1282.45 g/mol，LogP 值为 4.034。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
sGnRH-A 的毒理学数据主要来源于水产养殖安全性研究。该化合物在有效剂量下对鱼类通常具有良好的耐受性。在用于诱导排卵和产卵的剂量下，尚未报告明显的急性毒性。标准安全性评估包括注射部位反应、行为变化以及靶器官的组织病理学检查。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献

[1]. Effects of gonadotropin-releasing hormone on growth hormone secretion and gene expression in common carp pituitary. Comp Biochem Physiol B Biochem Mol Biol. 2002 Jun;132(2):335-41.

[2]. Salmon gonadotropin-releasing hormone analogue (sGnRHa) as a potent ovulation inducer for artificial insemination in rabbit. Veterinary Sciences: Research and Reviews, 5(2): 66-72.
其他信息
sGnRH-A 又称 [D-Arg6,Pro9-NEt]鲑鱼促性腺激素释放激素、sGnRH-A 或 (Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH（鲑鱼）醋酸盐。本品为粉末状，纯度≥98%，应储存于-20℃以保持长期稳定性。该化合物主要用于水产养殖研究中的繁殖管理和生长促进。不适用于个人临床或医疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C64H83N17O12
分子量
1282.45052
精确质量
1281.64
CAS号
96497-82-4
相关CAS号
sGnRH-A acetate
PubChem CID
121493629
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
LogP
4.034
tPSA
444.83
氢键供体(HBD)数目
16
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
32
重原子数目
93
分子复杂度/Complexity
2610
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C(C1=CNC2C=CC=CC1=2)[C@H](NC(=O)[C@@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC([C@@H]1CCC(=O)N1)=O)CC1NC=NC=1)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)CC1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(=O)NCC)=O
InChi Key
PYXUQVSYYFRRBD-OIAWHVPDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C64H83N17O12/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)51(25-35(2)3)79-58(88)48(27-37-30-70-43-13-7-5-11-41(37)43)76-55(85)45(15-9-23-69-64(65)66)74-57(87)47(26-36-17-19-40(83)20-18-36)75-61(91)52(33-82)80-59(89)49(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)77-60(90)50(29-39-32-67-34-72-39)78-56(86)46-21-22-54(84)73-46/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)(H,68,92)(H,73,84)(H,74,87)(H,75,91)(H,76,85)(H,77,90)(H,78,86)(H,79,88)(H,80,89)(H4,65,66,69)/t45-,46+,47+,48+,49+,50+,51+,52+,53+/m1/s1
化学名
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
别名
[D-Arg6,Pro9-NEt]Salmon gonadotropin-releasing hormone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7798 mL 3.8988 mL 7.7976 mL
5 mM 0.1560 mL 0.7798 mL 1.5595 mL
10 mM 0.0780 mL 0.3899 mL 0.7798 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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