| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sanfetrinem targets penicillin-binding proteins (PBPs), particularly PBP2 and PBP3, which are enzymes essential for bacterial cell wall cross-linking. By binding to these PBPs, sanfetrinem inhibits transpeptidase activity, preventing peptidoglycan synthesis, leading to bacterial lysis and death. Its trinem structure provides stability against hydrolysis by most β-lactamases, including extended-spectrum β-lactamases (ESBLs), giving it a broad spectrum of activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，桑菲特林对多种临床相关病原体具有强效抗菌活性，包括肠杆菌科细菌（大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属）、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和链球菌属细菌。其最低抑菌浓度（MIC）通常在0.06-4 μg/mL范围内。此外，它对脆弱拟杆菌等厌氧菌也有效。桑菲特林与氨基糖苷类抗生素具有协同作用，且体外毒性较低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，sanfetrinem已在脓毒症和肺炎动物模型中显示出疗效，包括由产生β-内酰胺酶的菌株引起的感染。在小鼠中，皮下注射10-50 mg/kg剂量可降低血液和组织中的细菌数量。人体临床试验显示，sanfetrinem对复杂性腹腔内感染和泌尿道感染具有良好的疗效，但由于制剂问题和来自其他β-内酰胺类抗生素的竞争，其研发工作已停止。其体内疗效与亚胺培南相当。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测桑菲林与青霉素结合蛋白（PBPs）的亲和力。放射性标记的青霉素用于与桑菲林竞争结合来自不同细菌的纯化PBPs。测定每种PBP的IC50值。β-内酰胺酶稳定性测试方法是将桑菲林与纯化的酶（例如TEM-1、SHV-1、AmpC）孵育，并使用显色头孢菌素底物测定残余活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验是桑菲特林抗菌药物敏感性试验的标准方法。最小抑菌浓度（MIC）值根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定。时间-杀菌曲线试验评估杀菌活性。与其他抗生素的协同作用通过棋盘法或纸片扩散法进行评估。对哺乳动物细胞的细胞毒性采用MTT法测定，以确定治疗指数。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中开展了sanfetrinem的体内动物实验，这些模型包括全身感染（败血症）和局部感染（肺炎、腹膜炎）。小鼠感染致死剂量的细菌后，分别以不同剂量皮下或静脉注射sanfetrinem进行治疗。评估存活率、器官细菌载量和组织病理学变化。药代动力学/药效学研究用于确定最佳给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Sanfetrinem 的分子量为 428.44 g/mol，分子式为 C19H20N2O7S。它是一种白色至类白色粉末，可溶于水和某些有机溶剂。通常将其制成冻干粉剂用于肠外给药。该化合物在溶液中可稳定数小时。在人体内的药代动力学研究表明，其半衰期约为 1-2 小时，蛋白结合率高（约 70%）。它主要以原形经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒理学研究中，Sanfetrinem 的耐受性通常良好。常见不良反应包括局部注射部位反应、恶心和腹泻。在临床试验中，该药物与轻度肝酶升高相关。未观察到明显的肾毒性或神经毒性。该化合物具有较宽的安全范围。然而，由于后续研发已终止，因此缺乏全面的长期毒性数据。
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| 其他信息 |
Sanfetrinem 是一种口服三环β-内酰胺类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。Sanfetrinem 对多种β-内酰胺酶也表现出较高的稳定性。
Sanfetrinem 是一种三环类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括β-内酰胺酶产生菌）均具有广谱抗菌活性。它最初被开发为治疗严重感染的碳青霉烯类抗生素的潜在替代品。尽管临床前和临床结果令人鼓舞，但由于制剂方面的挑战和商业决策，它并未获得上市许可。Sanfetrinem 目前仍是一种研究化合物，也是研究β-内酰胺类抗生素及其耐药机制的重要工具。 |
| 分子式 |
C14H19NO5
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|---|---|
| 分子量 |
281.30436
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| 精确质量 |
281.126
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| CAS号 |
156769-21-0
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| PubChem CID |
71452
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
536.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
278.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
-1.76
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| tPSA |
87.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1CCCC2C1=C(N1C(=O)C(C(O)C)C12)C(=O)O
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| InChi Key |
ICFDDEJRXZSWTA-KJFVXYAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19NO5/c1-6(16)9-11-7-4-3-5-8(20-2)10(7)12(14(18)19)15(11)13(9)17/h6-9,11,16H,3-5H2,1-2H3,(H,18,19)/t6-,7+,8+,9-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,5S,8aS,8bR)-1-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5-methoxy-2-oxo-5,6,7,8,8a,8b-hexahydro-1H-azeto[1,2-b]isoindole-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5549 mL | 17.7746 mL | 35.5492 mL | |
| 5 mM | 0.7110 mL | 3.5549 mL | 7.1098 mL | |
| 10 mM | 0.3555 mL | 1.7775 mL | 3.5549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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