| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(Sar1)-Angiotensin II targets angiotensin receptors, specifically the angiotensin II type 1 receptor (AT1R) and type 2 receptor (AT2R). These are G protein-coupled receptors (GPCRs) that mediate the physiological effects of angiotensin II. The sarcosine substitution at position 1 may alter receptor binding affinity, selectivity, or metabolic stability compared to native angiotensin II. The peptide is used to study receptor activation, signaling, and pharmacology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在第 5、7 和 9 天，(Sar1)-血管紧张素 II（1 μM/天；9 天）分别使鸡胚肌细胞中的总蛋白含量增加了 18.5%、26.2% 和 22.2% [2]。食蟹猴脑富含脑膜的颗粒与 (Sar1)-血管紧张素 II 的 Kd 为 2.7 nM [3]。
在体外，(Sar1)-血管紧张素II用于受体结合实验，以研究血管紧张素受体的药理学特性。该肽段可根据受体亚型和实验条件发挥激动剂或拮抗剂的作用。它常用于功能性实验，例如在表达AT1R或AT2R的细胞中进行钙动员、肌醇磷酸积累或cAMP测定等。通过将该肽段的活性与天然血管紧张素II进行比较，可以评估肌氨酸取代的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(Sar1)-血管紧张素II被用于研究血管紧张素受体激活的生理效应。作为一种血管紧张素II类似物，它可能具有血管收缩或升压作用，具体取决于其受体选择性和效力。该肽在心血管研究中被用于研究血压调节、肾功能和体液平衡。针对该特定类似物的详细体内数据取决于实验模型和给药方案。
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| 酶活实验 |
体外血管紧张素II受体结合实验（Sar1-Angiotensin II）是将该肽与表达血管紧张素受体（AT1R或AT2R）的膜制备物孵育。放射性标记的血管紧张素II（例如，125I-Angiotensin II）用作示踪剂。竞争性结合实验用于测定该肽对每种受体亚型的结合亲和力（IC50、Ki）。实验在生理pH值的缓冲体系中进行，并加入适当的蛋白酶抑制剂以防止肽降解。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测（Sar1）-血管紧张素II的活性，使用表达血管紧张素受体的细胞，例如转染了AT1R或AT2R的HEK-293细胞，或天然细胞，如血管平滑肌细胞或肾上腺细胞。细胞用不同浓度的肽处理。检测的功能反应包括细胞内钙动员（Fluo-4或Fura-2）、肌醇磷酸积累、cAMP水平或ERK磷酸化。剂量反应曲线用于确定激动剂或拮抗剂的EC50或IC50值。
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| 动物实验 |
(Sar1)-血管紧张素II的体内动物研究通常采用啮齿动物模型，以研究其心血管和肾脏效应。该肽通过静脉或腹腔注射给药。血压监测采用遥测法或尾套法。肾功能通过尿量和电解质排泄量进行评估。药代动力学参数可从血浆样本中测定。该肽的作用与天然血管紧张素II或受体拮抗剂进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(Sar1)-血管紧张素II的药代动力学特性与肽类似物相似。与天然血管紧张素II相比，1位肌氨酸取代可能赋予其更强的抗酶降解能力，从而延长其半衰期。作为一种肽，其口服生物利用度有限，通常采用注射给药。半衰期、清除率和分布容积等详细的药代动力学参数需要通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 (Sar1)-血管紧张素 II 是一种研究用肽，其毒性数据有限。血管紧张素 II 的肽类似物在研究剂量下通常耐受性良好，但由于其血管活性，可能引起心血管效应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作肽时应遵守标准的实验室安全预防措施。设计体内实验时应考虑心血管效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(Sar1)-血管紧张素II是一种合成的血管紧张素II类似物，其第1位氨基酸被肌氨酸取代。它被用作研究血管紧张素受体药理学、信号传导和生理学的工具。该肽对于研究血管紧张素II的构效关系以及开发受体选择性配体具有重要价值。它用于心血管和肾脏研究。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
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| 分子式 |
C49H71N13O10
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|---|---|
| 分子量 |
1002.16914
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| 精确质量 |
1001.54
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| CAS号 |
51833-69-3
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| PubChem CID |
10373777
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.177
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| tPSA |
355.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
1840
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC
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| InChi Key |
WCYZYYURIHACQW-KOTWUFNXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H71N13O10/c1-6-29(4)41(46(69)58-36(24-32-25-53-27-55-32)47(70)62-21-11-15-38(62)44(67)59-37(48(71)72)23-30-12-8-7-9-13-30)61-43(66)35(22-31-16-18-33(63)19-17-31)57-45(68)40(28(2)3)60-42(65)34(56-39(64)26-52-5)14-10-20-54-49(50)51/h7-9,12-13,16-19,25,27-29,34-38,40-41,52,63H,6,10-11,14-15,20-24,26H2,1-5H3,(H,53,55)(H,56,64)(H,57,68)(H,58,69)(H,59,67)(H,60,65)(H,61,66)(H,71,72)(H4,50,51,54)/t29-,34-,35-,36-,37-,38-,40-,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-(methylamino)acetyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9978 mL | 4.9892 mL | 9.9783 mL | |
| 5 mM | 0.1996 mL | 0.9978 mL | 1.9957 mL | |
| 10 mM | 0.0998 mL | 0.4989 mL | 0.9978 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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